盐酸阿替卡因的简便合成方法  

Facile synthesis of articaine hydrochloride

作　　者：段亚波[1] 张国宏[1] 李翼[1] 方刚[1] 伍丽萍[1] 崔建梅[1] 吴松[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050

出　　处：《中国药物化学杂志》2004年第2期109-111,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：目的合成盐酸阿替卡因 ,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法以巯基乙酸甲酯和 2 甲基丙烯腈为起始原料 ,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共 5步反应合成盐酸阿替卡因 ,其中环合、氧化、重排 3步反应采用一勺烩的工艺。结果成功地合成了盐酸阿替卡因 ,总收率为 17%。结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化。Aim To synthesize articaine hydrochloride and find a convenient,short and low-cost process.Method Articaine hydrochloride was prepared from mercaptoacetic acid methyl ester and 2-methyl-acrylonitrile,via five steps,including cyclization,oxidation,rearrangement,acylation and aminolysis,while the cyclization,oxidation and rearrangment might be carried out in a 'one-pot' process.Result Articaine hydrochloride has been successfully synthesized in the total yield of 17%.Conclusion Compared with the literature process,the new process is more convenient.

关 键 词：药物化学 工艺改进 化学合成 盐酸阿替卡因 局部麻醉药 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]