国家科技重大专项(2013ZX09102014)

作品数:6被引量:10H指数:2
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相关作者:刘颖刘登科王平保张大帅穆帅更多>>
相关机构:天津药物研究院天津医科大学天津大学天津渤海职业技术学院更多>>
相关期刊:《中国药物化学杂志》《精细化工中间体》《合成化学》更多>>
相关主题:抗血小板聚集活性拆分D-对羟基苯甘氨酸对羟基苯甘氨酸AVP更多>>
相关领域:理学医药卫生化学工程更多>>
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新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性被引量:1
《合成化学》2016年第4期297-301,共5页樊梦林 姜希明 刘颖 刘登科 王平保 
国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,最后经...
关键词:噻吩并四氢吡啶衍生物 合成 抗血小板聚集活性 血栓 
新型三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
《合成化学》2016年第3期185-191,197,共8页王兵 杨静 姜希明 刘颖 刘登科 王平保 
国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,与伯胺类化合物(1)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(2);2经重氮化反应制得三氮唑类化合物(3);3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物(6a^6z),其结构经...
关键词:三唑并[4 5-d]嘧啶 合成 抗血小板聚集活性 
新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性被引量:2
《合成化学》2014年第2期196-199,共4页廖上腾 杨静 刘颖 于冰 王平保 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2013ZX09102014);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-M...
关键词:噻吩并四氢吡啶 ADP受体拮抗剂 合成 抗凝血活性 
非肽类精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展被引量:3
《中国药物化学杂志》2014年第2期103-115,共13页张大帅 穆帅 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
精氨酸加压素(AVP)可以通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用。AVP在体内参与雷诺氏综合征、痛经、焦虑症、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利...
关键词:精氨酸加压素 AVP受体 非肽类AVP受体拮抗剂 构效关系 
新型N-取代四氢噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
《合成化学》2013年第4期387-392,共6页刘颖 陈立功 廖上腾 刘登科 
国家科技重大专项"重大新药创制"课题资助项目(2013ZX09102014)
以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,设计并合成了一系列新型的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类化合物(3a~3p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,3a~3p均具有一定的抗血小板聚集作用,其...
关键词:噻吩并吡啶 哌嗪 合成 抗血小板聚集活性 
D-对羟基苯甘氨酸的制备被引量:4
《精细化工中间体》2013年第2期33-36,共4页张大帅 穆帅 牛端 刘颖 王平保 刘登科 
国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
采用乙醛酸法合成DL-对羟基苯甘氨酸,再用氯化亚砜法将DL-对羟基苯甘氨酸酯化后与L-(+)-酒石酸成盐,甲醇做溶剂,水杨醛作消旋剂,利用不对称转化法制得D-对羟基苯甘氨酸甲酯酒石酸盐,经水解,中和得到D-对羟基苯甘氨酸。考察了酯化条件及...
关键词:对羟基苯甘氨酸 不对称转化 拆分 
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