国家科技重大专项(2009ZX09103-078)

作品数：5被引量：16H指数：4
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相关机构：天津药物研究院天津工业大学天津大学天津医科大学更多>>
相关期刊：《合成化学》《中国药学杂志》《药学学报》更多>>
相关主题：抗血小板聚集活性活性研究ADP受体拮抗剂抗血小板聚集乙酰胺更多>>
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N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：3
《合成化学》2012年第3期312-315,共4页支爽 郑帼 刘冰妮 王景阳 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a～1e,2a～2d),收率61.4%～80...
关键词：噻吩并吡啶 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集 酰胺 药物合成 
新型N-取代-2-(2-氯苯基)-2-｛6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基｝乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
《合成化学》2011年第6期718-722,共5页刘颖 支爽 穆帅 成碟 刘登科 
国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2009ZX09103-078);天津市科技支撑计划重点项目(09ZCKFSH01300)
以2-(2-氯苯基)-2-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶5(4H)乙酸甲酯为原料,设计并合成了一系列新型的N-取代-2-(2-氯苯基)-2-{6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基}乙酰胺(4a～4o),其结构经1H NMR和MS表征。体内初步生物活性测试结果表明,4a...
关键词：噻吩并吡啶 酰胺 合成 抗血小板聚集活性 
新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
《合成化学》2011年第6期730-733,共4页支爽 郑帼 刘颖 王景阳 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a～4h),产率85.5%～91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a～4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e...
关键词：噻吩并四氢吡啶 哌嗪 合成 抗血小板聚集活性 
噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：11
《药学学报》2011年第1期70-74,共5页周云松 王平保 刘颖 陈继方 岳南 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物,合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物,化合物结构经1H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C...
关键词：噻吩并四氢吡啶衍生物 合成 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集 
含有取代哌嗪及哌啶结构的噻吩并吡啶类化合物的合成及活性研究被引量：5
《中国药学杂志》2009年第22期1752-1754,共3页成碟 刘颖 刘登科 刘默 徐为人 刘昌孝 
国家科技重大专项"重大新药创新"课题资助项目(2009ZX09103-078);天津市科技支撑计划重点项目资助(09ZCKFSH01300)
目的设计合成一系列新型的含取代哌嗪及哌啶的噻吩并吡啶类衍生物,并对其体内抗血小板聚集活性进行了初步评价。方法从噻吩并吡啶(1)出发,与氯乙酰氯连接得到关键中间体(2),再与一系列取代哌嗪及哌啶连接得到目标化合物(3-19)。结果得...
关键词：噻吩并吡啶 抗血小板聚集活性 P2Y12受体 
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