国家高技术研究发展计划(2006AA020601)

作品数:10被引量:44H指数:4
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Syntheses and studies of hydantoin derivatives as potential anti-tuberculosis inhibitors被引量:1
《Chinese Chemical Letters》2012年第2期133-136,共4页Yan Liu Wu Zhong Song Li 
supported by the National High Technology Research and Development Program of China(No2006AA020601)
A short and efficient synthesis of(Z)-2-substituted-5-(4-((2-substitued-5-oxoimidazolidin-4-ylidene)methyl)benzamido)ben-zoic acid derivatives(8a-g) as potential type of FabH inhibitors is described.Their st...
关键词:Tuberculosis Mycobacterium tuberculosis FabH Enzyme inhibitor Synthesis NOE 
选择性内皮素A型受体拮抗剂GF063对内皮素-1诱导的心肌细胞肥大的影响被引量:4
《中国药理学与毒理学杂志》2011年第1期17-22,共6页张翠 孔令雷 颜玲娣 梁远军 刘克良 宫泽辉 
国家高技术研究发展计划(863计划)重大专项基金资助项目(2006AA020601);国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2009ZX09503-015)~~
目的探讨选择性内皮素A型(ETA)受体拮抗剂GF063对内皮素-1(ET-1)诱导的心肌细胞肥大的影响。方法利用差速贴壁法分离得到原代SD乳大鼠心肌细胞,心肌细胞用ET-1或ET-1+GF063处理24h,以BQ123为阳性对照,分别采用MTT比色法检测细胞存...
关键词:GF063 受体 内皮素A 肌细胞 心脏 心肌肥厚 
新型ET_A受体选择性拮抗剂ETP-508衍生物抗肺动脉高压作用的药效学及毒性的筛选研究被引量:6
《中国药理学通报》2009年第11期1465-1469,共5页颜玲娣 潘雪峰 董华进 孔令雷 梁远军 刘克良 宫泽辉 
国家高技术研究发展计划(863计划)重大专项基金资助项目(No2006AA020601);国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No2009ZX09503-015)
目的该文对军事医学科学院毒物药物研究所合成的新型内皮素A(ETA)受体选择性拮抗剂ETP-508衍生物进行抗肺动脉高压的药效学及毒性的筛选研究,期望获得高效低毒的候选化合物。方法采用内皮素-1(ET-1)诱发离体大鼠主动脉环收缩、整体大鼠...
关键词:内皮素A受体 拮抗剂 血管收缩 缺氧 肺动脉高压 毒性 
Structure-based design,synthesis of novel inhibitors of Mycobacterium tuberculosis FabH as potential anti-tuberculosis agents被引量:1
《Chinese Chemical Letters》2009年第9期1019-1022,共4页Xue Hui Zhang Hong Yu Wu Zhong Li LiWang Song Li 
supported by the National Basic Research Program of China(No.2004CB518908);the National High Technology Research and Development Program of China(No.2006AA020601)
Mycobacterium tuberculosis FabH, an essential enzyme in mycolic acids biosynthetic pathway, is an attractive target for novel anti-tuberculosis agents. Structure-based design, synthesis of novel inhibitors of mtFabH w...
关键词:Structure-based design SYNTHESIS Enzyme inhibitor Mycobacterium tuberculosis FabH 
A novel synthesis of 5-aryl-3-cyano-2-pyridones by using vinamidinium salts
《Chinese Chemical Letters》2009年第7期771-774,共4页Xue Hui Zhang Wu Zhong Xing Zhou Li Song Li 
supported by the National Basic Research Program of China(No.2004CB518908);the National High Technology Research and Development Program of China(No.2006AA020601).
A variety of vinamidinium salts were condensated with cyanoacetamide in refluxing methanol that contained sodium methoxide to produce 5-aryl-3-cyano-2-pyridones in good yield. Simple experimental conditions were used ...
关键词:5-Aryl-3-cyano-2-pyridones Vinamidinium salts CYCLIZATION 
内皮缩血管肽A受体拮抗剂ETP-508对内皮缩血管肽1诱导的心肌细胞肥厚的作用被引量:3
《中国药理学与毒理学杂志》2009年第1期23-28,共6页李昕 孟令丽 贾勇圣 梁远军 张树卓 郑建全 
国家高技术研究发展计划资助项目(2006AA020601)~~
目的观察内皮缩血管肽(ET)A受体拮抗剂ETP-508对ET-1诱导的心肌细胞肥厚的作用。方法心肌细胞用ET-1(10nmol·L-1)或ET-1+ETP-508(10μmol·L-1)处理24h,分别采用光学显微镜、[3H]亮氨酸掺入、激光扫描共聚焦显微镜和RT-PCR技术方法观察...
关键词:受体 内皮缩血管肽 内皮缩血管肽受体拮抗剂 ETP-508 心肌病 肥厚性 肌细胞 心脏 
内皮素-1受体拮抗剂的筛选和药理学研究被引量:4
《中国药理学通报》2008年第11期1422-1426,共5页李昕 宫泽辉 池木根 李凤珍 董俊军 刘克良 郑建全 
国家高技术研究发展计划(863计划)重大专项基金资助项目(No2006AA020601)
目的对军事医学科学院毒物药物研究所合成的系列内皮素受体拮抗剂进行筛选,并对有效化合物进行抗肺动脉高压的药理学研究。方法放射配体-受体结合实验测定受试化合物对ETA和ETB受体亚型的亲和力;在ET-1诱发离体大鼠主动脉环收缩、整体...
关键词:ET-1受体 拮抗剂 血管收缩 缺氧 
内皮素系统与心肌肥厚被引量:19
《中国药理学通报》2008年第9期1127-1130,共4页孔令雷 颜玲娣 宫泽辉 
国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(No2006AA020601)
心肌肥厚是心脏对神经介质和压力超负荷等应激反应的一种代偿性机制。内皮素(ET)作为一种具有强大血管收缩作用的活性多肽,在心血管系统,特别是血管内皮细胞、平滑肌细胞和心肌细胞,ET对正常功能的调节起着重要的生理作用。局部心肌组织...
关键词:内皮素 心肌肥厚 内皮素受体 内皮素受体拮抗剂 
噻吩诺啡强镇痛和低依赖药理学特性与其激动中枢阿片受体的关系被引量:2
《中国药理学与毒理学杂志》2008年第4期257-262,共6页雍政 颜玲娣 周培岚 温泉 颜慧 宫泽辉 
国家高技术研究发展计划资助项目(2006AA020601);军队"十一五"青年基金项目(06Q075)~~
目的从整体动物水平探讨噻吩诺啡强镇痛和低依赖的药理学特性与激动中枢阿片受体的关系。方法在小鼠乙酸扭体和热辐射甩尾模型上,利用阿片μ和κ受体特异性拮抗剂评价噻吩诺啡对阿片μ和κ受体选择性作用的强度;在小鼠躯体依赖模型上,...
关键词:噻吩诺啡 受体 阿片样 吗啡依赖 镇痛 
内皮素受体拮抗剂防治消化性溃疡的研究进展被引量:4
《国际药学研究杂志》2008年第3期184-188,共5页杨菁 梁远军 刘克良 
国家高技术研究发展计划(863计划)重大专项资助项目(No.2006AA020601);全军医药卫生科研基金课题资助项目(No.06Z60)
内皮素(ET)是一种血管张力调节因子,具有极强的血管活性。通过介导ET受体,发挥广泛的生物学活性。然而,ET过度表达将引起胃黏膜组织局部缺血、缺氧、酸中毒等症状,是消化性溃疡形成的重要致病因子之一。因此,ET受体拮抗剂将可能成为治...
关键词:受体 内皮素 拮抗剂 消化性溃疡 
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