国家科技重大专项(2008ZXJ09006-001)

作品数：9被引量：47H指数：3
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相关作者：李桦谢剑炜魏霞谢蓝王瑞更多>>
相关机构：军事医学科学院烟台大学北京军区总医院更多>>
相关期刊：《药学学报》《军事医学》《中国药学杂志》《中国药理学与毒理学杂志》更多>>
相关主题：大鼠肝微粒体非核苷类逆转录酶抑制剂抗HIV液相色谱-串联质谱法水胺硫磷更多>>
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抗人类免疫缺陷病毒先导物DAAN-5508的大鼠药动学研究
《中国药学杂志》2014年第8期674-678,共5页王瑞 秦炳杰 魏霞 谢剑炜 李桦 谢蓝 
国家自然科学基金重点项目(30930106);国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZXJ09006-001)
目的建立检测大鼠血浆中抗人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus，HIV）候选化合物DAAN-5508的LC—MS／MS方法，并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理；色谱分离用含0．1％甲酸的甲醇和水为流动...
关键词：非核苷类RT酶抑制剂 二芳烃取代苯胺类化合物 液相色谱-串联质谱法 药动学 生物利用度 
抗HIV先导物DAAN-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物被引量：1
《国际药学研究杂志》2013年第4期491-496,共6页王瑞 魏霞 陈佳 秦炳杰 谢剑炜 李桦 谢蓝 
国家自然科学基金重点项目(30930106);国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2008ZXJ09006-001)
目的应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,快速筛查和鉴定了新型非核苷类逆转录酶抑制剂的先导物二芳烃取代苯胺类化合物(DAAN)-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物,并分析结构中...
关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂 二芳烃取代苯胺类化合物 大鼠肝微粒体 代谢产物 超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱 
两类抗HIV先导物的大鼠肝微粒体代谢产物筛查被引量：3
《药学学报》2012年第12期1671-1677,共7页王瑞 陈佳 秦炳杰 谢剑炜 李桦 谢蓝 
国家自然科学基金资助项目(30930106);国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZXJ09006-001)
应用超高效液相色谱四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,快速筛查了两类新型非核苷类逆转录酶抑制剂先导物DAPA-7012和DAAN-4442在大鼠肝微粒体的代谢产物,并分析结构中的代谢软点。应用质量亏...
关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂 二芳烃取代吡啶胺类化合物 二芳烃取代苯胺类化合物 超高效液相色谱四极杆飞行时间质谱 
补骨脂素和异补骨脂素对体外细胞色素P450酶活性的抑制和诱导作用被引量：17
《中国药理学与毒理学杂志》2012年第4期522-528,共7页钟玉环 沈国林 原梅 刘万卉 李桦 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09301003);国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZXJ09006-001)~~
目的探讨补骨脂素(PSO)和异补骨脂素(IPSO)对细胞色素P450(CYP)活性的抑制和诱导作用。方法将人肝微粒体或鼠肝微粒体与PSO或IPSO以及CYP特异性探针底物共孵育30 min,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、美芬妥因-4-羟基化、...
关键词：补骨脂素类 异补骨脂素 细胞色素类 药物相互作用 微粒体 肝 
抗HIV候选化合物DAPA-7035的大鼠药代动力学研究被引量：1
《国际药学研究杂志》2012年第3期251-255,共5页王瑞 原梅 王生彪 谢剑炜 李桦 谢蓝 
国家自然科学基金重点项目(30930106);国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZXJ09006-001)
目的建立检测大鼠血浆中抗HIV候选化合物DAPA-7035的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离在资生堂CAPCELL PAK C18柱(MGⅢ,150 mm×2.0 mm,5μm)上用含0.1%甲酸的甲醇和水为流...
关键词：非核苷类逆转录酶抑制剂 二芳烃取代吡啶胺类化合物 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 生物利用度 
水胺硫磷在大鼠肝微粒体的生物转化和代谢动力学被引量：4
《中国药理学与毒理学杂志》2012年第3期333-339,共7页魏霞 谢剑炜 李桦 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZXJ09006-001)~~
目的探讨水胺硫磷在大鼠肝微粒体的体外代谢活化产物及代谢动力学特征。方法应用液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(LC/QTOF MS)筛查并鉴定水胺硫磷在大鼠肝微粒体孵育液中的氧化产物。用乙酰胆碱酯酶抑制法考察水胺硫磷及其氧化产物水胺氧...
关键词：有机磷化合物 水胺硫磷 水胺氧磷 代谢 药代动力学 毒性作用 
同时定量检测水胺硫磷和水胺氧磷的液相色谱-串联质谱法及应用被引量：1
《国际药学研究杂志》2012年第2期162-166,共5页魏霞 钟玉环 原梅 谢剑炜 李桦 
国家“重大新药创制”科技重大专项(2008ZXJ09006-001)
目的建立同时测定大鼠全血中水胺硫磷及其活性代谢产物水胺氧磷的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析方法,用于毒代动力学研究中血药浓度的测定。方法采集大鼠全血样品后即刻用4倍体积冰冷乙腈沉淀蛋白。待测物用Zorbax SB C18柱（2.1 m...
关键词：水胺硫磷 水胺氧磷 液相色谱-串联质谱法 毒物代谢动力学 
生物样品中蓖麻毒素的双夹心酶联免疫定量检测方法及应用被引量：11
《军事医学》2011年第8期620-623,共4页王晨宇 郎立伟 钟玉环 王玉霞 贾培媛 武军华 李桦 
国家自然科学基金资助项目(30973562);国家973计划项目(2010CB933904);国家科技重大专项重大新药创制项目(2008ZXJ09006-001)
目的建立定量检测生物样品中蓖麻毒素的双夹心ELISA方法并研究毒素在大鼠体内的分布。方法利用抗蓖麻毒素的单克隆抗体(MAb)3D74和辣根过氧化物酶(HRP)标记的小鼠抗蓖麻毒素单克隆抗体4C13,建立了定量检测血清和组织样品中蓖麻毒素的双...
关键词：蓖麻毒素 酶联免疫分析 组织分布 
小肠首过代谢的研究进展被引量：11
《国际药学研究杂志》2010年第4期269-272,275,共5页邓婧婷 庄笑梅 李桦 
国家重大新药创制计划资助项目(2008ZXJ09006-001)
肠道是口服药物的主要吸收器官,肠道上皮细胞中不仅存在大量影响药物吸收的转运体,还含有多种与肝脏中相同的代谢酶。此外,肠腔细菌丛中也含有大量代谢酶。这些因素使小肠成为肝外最重要的代谢器官。肠道对口服药物的首过代谢作用正逐...
关键词：首过代谢 肠道代谢 Ⅰ相代谢 Ⅱ相代谢 
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