云南高校图书馆联盟文献共享服务平台- 国家自然科学基金(21072130)

国家自然科学基金(21072130): 作品数：16被引量：32H指数：3; 导出分析报告; 相关作者：胡春金辄温志昌刘斯婕徐赫男更多>>; 相关机构：沈阳药科大学香港中文大学郑州大学北京诚济制药股份有限公司更多>>; 相关期刊：《中国药学杂志》《现代生物医学进展》《精细化工中间体》《中国药物化学杂志》更多>>; 相关主题：噻唑1,2,4-三嗪乙酰胆碱酯酶抑制剂酮类化合物H-更多>>; 相关领域：医药卫生金属学及工艺化学工程更多>>

4-二苯基亚甲基色满类化合物的设计合成及抗肿瘤活性评价: 《中国药物化学杂志》2022年第12期901-908,共8页童丰侯世澄张德良王世辉李阳周晓光胡春; 国家自然科学基金项目(21072130)。; 目的设计并合成具有组织特异性的4-二苯基亚甲基色满类化合物,以期发现高选择性的雌激素受体拮抗剂。方法在保留三苯乙烯基本骨架的基础上,利用生物电子等排原理,对他莫昔芬及其类似物进行结构修饰,设计并合成结构对称的4-二苯基亚甲基...; 关键词：色满类化合物三苯乙烯骨架合成抗肿瘤活性

作为EGFR抑制剂的5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物的合成及其生物活性: 《中国药物化学杂志》2022年第10期741-752,共12页晏江庆吴欣琪孙铭芊戴煜昕孙冰黄二芳金辄胡春; National Science Foundation of China(NSFC)(21072130);Program for Innovative Research Team of the Ministry of Education of China(IRT_14R36)。; 目的设计合成一系列5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物作为EGFR激酶抑制剂,评价其体外抗人源肺癌A549细胞增殖活性。方法依据厄洛替尼与EGFR活性位点的结合模式进行分子对接研究,设计并合成了一系列新型5,6,7,8-四氢苯并[...; 关键词：杂环化合物合成 EGFR 抗增殖活性分子对接 5 6 7 8-四氢苯并[4 5]噻吩并[2 3-d]嘧啶

3-芳基-6-(4-氟苄基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮衍生物的合成及乙酰胆碱酯酶抑制活性研究: 《中国药物化学杂志》2022年第9期661-668,共8页童丰侯世澄徐赫男刘忠旭高建飞李涛周晓光胡春; National Science Foundation of China(NSFC)(21072130);Program for Innovative Research Team of the Ministry of Education of China(IRT_14R36)。; 目的进一步探究含有氟原子的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的构效关系。方法利用分子对接和分子模拟技术,设计合成了一系列新的3-芳基-6-(4-氟苄基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮衍生物,并用质...; 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂杂环化合物合成 7H-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮衍生物分子对接

6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：2: 《中国药学杂志》2018年第8期579-584,共6页赵阳侯健张庆光金辄李雪松刘晓平温志昌胡春; 国家自然科学基金项目资助(21072130); 目的初步探讨6-苄基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(ACh E)抑制活性。方法以苯甲醛和乙酰甘氨酸作为初始原料,经Erlenmeyer-Pl9chl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成取代的6-苄基-3-硫...; 关键词：噻唑并三嗪乙酰胆碱酯酶抑制剂老年痴呆合成

血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利的合成研究: 《精细化工中间体》2014年第4期40-42,51,共4页于慧关筱微王琳沙鑫刘晓平胡春; 国家自然科学基金资助项目(21072130); 研究了血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)的合成新方法,以硫代乙酸、2-甲基丙烯酸为原料经过1,4-亲核加成、氯化、氨解、成盐、酯化、水解等反应合成了阿拉普利,总收率为18%。在该合成工艺中,未将L-脯氨酸的氨基进行保护,使反...; 关键词：阿拉普利持续性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂 2-甲基丙烯酸

新型乙酰胆碱酯酶抑制剂6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性研究被引量：2: 《中国新药杂志》2013年第22期2692-2697,2706,共7页徐赫男娄晶莹张灿刘宏民刘斯婕温志昌王言林煌权胡春; 国家自然科学基金(21072130); 目的:探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C6位芳甲基中引入不同类型的取代基及C3位苯环中引入含氮侧链的6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性和...; 关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂 6-芳甲基-3-(4-烷氧苯基)-7H 噻唑并[3 2-b]-1 2 4 三嗪-7-酮类化合物合成构效关系

3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究被引量：1: 《沈阳药科大学学报》2013年第6期423-428,共6页徐赫男程志新刘宏民温志昌王言胡春; 国家自然科学基金项目(21072130); 目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛...; 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂溴代 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮类化合物合成构效关系

卤素取代苯基哌嗪盐酸盐合成工艺研究: 《精细化工中间体》2013年第2期25-28,共4页闫燚思毕春雨娄晶莹王世湉胡春; 国家自然科学基金资助项目(21072130); 卤素取代苯基哌嗪盐酸盐是治疗过敏、抗抑郁及抗高血压等药物的重要中间体,以二乙醇胺为起始原料,经氯代反应、与卤素取代苯胺的亲核取代反应得到了7个卤代苯基哌嗪盐酸盐,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确认。通过对投料比和反...; 关键词：卤素取代苯基哌嗪盐酸盐 2 2′-二氯乙基胺盐酸盐药物中间体合成

新型噻唑并三嗪类化合物R001抑制ERK1/2磷酸化的抗肿瘤作用被引量：9: 《现代生物医学进展》2012年第29期5638-5642,共5页吴凤娟 Diwa Koirala 刘斯婕金辄胡春李大伟; 国家自然科学基金(21072130); 目的:探讨噻唑并三嗪类化合物R001对ERK1/2磷酸化的影响及其抗肿瘤活性。方法:采用基于U2OS-EGFP细胞的荧光分析法和MTT法检测化合物R001对U2OS-EGFP-4F12G和U2OS、T47D、SKOV3、MCF7等其他肿瘤细胞增殖的影响;采用电子显微镜观察化合物...; 关键词：噻唑并三嗪类化合物 ERK1 2磷酸化抗肿瘤

石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展: 《精细化工中间体》2012年第4期1-4,共4页闫燚思毕春雨刘晓平胡春; 国家自然科学基金资助项目(21072130); 石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述...; 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲 2-甲氧基-6-羟基-7 8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成

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