双重抑制剂

作品数:84被引量:194H指数:6
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选择性JAK2&JAK3双重抑制剂的设计和合成
《化学试剂》2025年第4期105-111,共7页凌珍 张洁 黄艳琴 张敏 韦理莎 罗佳媛 何林洪 
广西自然科学基金青年基金项目(2023GXNSFAA026343);国家自然科学基金青年基金项目(82260673)。
为了探索选择性JAK1&JAK3或JAK2&JAK3双重抑制剂的设计,采用不同的非亲电碎片替换高效共价选择性JAK3抑制剂(R)-5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-4-((1-(乙烯基磺酰基)哌啶-3-基)氧基)-7 H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的亲电碎片,共合成16个...
关键词:JAK2 JAK3 抑制剂 非亲电碎片 选择性 
新型磷酸二酯酶3/4双重抑制剂治疗慢性阻塞性肺疾病的研究进展
《中华结核和呼吸杂志》2024年第9期876-884,共9页王梓晖 吴繁 邓志珊 戴翠琼 蔡冠南 周玉民 
广州国家实验室自立项目(SRPG22-016,SRPG22-018);广东省“珠江人才计划”本土创新科研团队项目(2017BT01S155);“十三五”国家重点研发计划(2016YFC1304101);呼吸疾病全国重点实验室临床及流行病学研究专项(SKLRD-L-202402)。
慢性阻塞性肺疾病(简称慢阻肺)当前治疗方法相对有限,无法满足所有患者的治疗需求。环核苷酸磷酸二酯酶3/4(cyclic nucleotide phosphodiesterases 3/4,PDE3/4)抑制剂的代表药物Ensifentrine(研发代号RPL554)在治疗慢阻肺方面不断取得进...
关键词:临床研究进展 双重抑制剂 药物代谢动力学 磷酸二酯酶 治疗需求 慢阻肺 慢性阻塞性肺疾病 
苯并咪唑类化合物抗宫颈癌活性的3D-QSAR及分子对接研究
《中国药物化学杂志》2024年第2期81-92,共12页李斯思 陈俊杰 吴文平 朵特娜 马成 
省部共建中亚高发病成因与防治国家重点实验室开放课题项目(SKL-HIDCA-2023-YX2);新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)。
目的研究苯并咪唑类衍生物抗宫颈癌的构效关系,对其进行合理设计与修饰,并运用分子对接技术模拟化合物与PI3Kα以及微管蛋白的作用方式。方法运用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对30个苯并咪唑类衍生物...
关键词:苯并咪唑类衍生物 抗宫颈癌 3D-QSAR 分子对接 双重抑制剂 
靶向热休克蛋白90的双功能小分子抑制剂的抗肿瘤研究进展被引量:1
《药学学报》2024年第1期1-16,共16页朱红萍 谢欣 覃蕊 黄维 刘燕青 彭成 何谷 韩波 
国家自然科学基金面上项目(22177084,82073998)。
热休克蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)家族是一组高度保守的分子,在维持细胞稳态中发挥重要作用。Hsp90及其共同伴侣可调控多种途径和细胞功能,如细胞生长、细胞周期控制和细胞凋亡等。Hsp90与肿瘤等疾病的发生发展密切相关,是癌...
关键词:热休克蛋白90 结构域 生物学功能 双重抑制剂 抗肿瘤活性 
PI3K/mTOR双重抑制剂治疗肾癌的临床研究进展
《医学综述》2023年第18期3615-3619,共5页王纯法 章俊 
磷脂酰肌醇-3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/mTOR)信号通路参与细胞的生长、凋亡、增殖等过程,在多种恶性实体瘤中异常表达。肾癌对放化疗不敏感,亟须寻找其他抗肿瘤治疗方案。PI3K/mTOR信号通路在肾癌中异常表达,PI3K/mTOR通路双...
关键词:肾癌 磷脂酰肌醇-3-激酶 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 双重抑制剂 
艾叶中法尼基转移酶和香叶基香叶基转移酶双重抑制剂的分子对接研究
《辽宁化工》2023年第7期943-946,共4页单舒筠 郑苏 王园园 石丽莉 陈桂荣 薛贵民 
江苏省卫生健康职业技术教育研究课题,基于无细胞微环境下天然产物小分子成分与Ras蛋白相互作用的筛选研究(项目编号:WJ202012)。
选择法尼基转移酶(FTase)和香叶基香叶基转移酶(GGTase-I)作为靶标,利用Autodock系列软件,将Artemisian C和Artemisian D两个倍半萜内酯二聚体与FTase和GGTase-I两个蛋白分别进行了分子对接,并分析了各自的作用模式。结果:Artemisian C...
关键词:分子对接 艾叶 法尼基转移酶 香叶基香叶基转移酶 
mTORC1/2双重抑制剂OSI-027抑制高氧诱导的肺成纤维细胞增殖和分化被引量:1
《中国病理生理杂志》2023年第3期464-470,共7页吴黎虹 唐坤 党红星 符跃强 刘成军 李静 许峰 
重庆市自然科学基金面上项目(No.CSTB2022NSCQ-MSX0983);重庆医科大学未来医学青年创新团队发展支持计划:儿童危重症基础与临床(No.2021-W0111)。
目的分析哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)复合物1/2(mTOR complex 1/2,mTORC1/2)双重抑制剂OSI-027对高体积分数氧(高氧)所致人胚肺成纤维细胞增殖和分化的抑制作用。方法高氧(95%O_(2))处理人胚肺成纤维细...
关键词:高氧 OSI-027 细胞增殖 细胞分化 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 肺成纤维细胞 
首个白介素-17A和白介素-17F双重抑制剂bimekizumab的研究进展
《世界临床药物》2022年第3期336-341,共6页张芳 刘杰 孙韬华 赵艳 
青岛市2018年度医药科研指导计划(2018-WJZD010)。
白介素-17(interleukin-17,IL-17)包括IL-17A、IL-17F等6种亚型,在多种免疫介导的疾病的发病机理中起重要作用。目前上市的IL-17A抑制剂对于银屑病(psoriasis),银屑病关节炎(psoriatic arthritis)和强直性脊柱炎(ankylosing spondylitis...
关键词:白介素-17 抑制剂 银屑病 强直性脊柱炎 bimekizumab 
基于PI3K/Akt/mTOR信号通路的自噬调节剂研究进展被引量:13
《中国药物化学杂志》2021年第10期825-833,共9页邹春阳 陈晨 王凤秋 阮馨慧 吕洁 
细胞自噬与多种疾病的发生密切相关。在神经退行性疾病、代谢性疾病、遗传性肝脏疾病、心脏疾病及肿瘤等疾病中均出现异常自噬。通过小分子药物调节相关疾病中的自噬功能,有可能成为疾病治疗的新策略。目前研究阐明,PI3K/Akt/mTOR信号...
关键词:自噬 PI3K/Akt/mTOR信号通路 泛PI3K抑制剂 PI3K/mTOR双重抑制剂 mTOR1抑制剂 
慢性心衰用药 预防为主 规范治疗(中)
《中老年保健》2021年第6期26-26,共1页柯元南  
3,脑啡肽酶/血管紧张素受体双重抑制剂(AKNI)目前属于这类药物的只有一种叫作"沙库巴曲/缬沙坦"的药物。沙库巴曲作用于体内脑啡肽酶,而缬沙坦作用于血管紧张素受体。该药对这两个靶点的作用可以使其治疗心衰的疗效互补,而不良反应减少。
关键词:脑啡肽酶 预防为主 慢性心衰 双重抑制剂 规范治疗 血管紧张素受体 缬沙坦 不良反应 
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