西他列汀

作品数:58被引量:84H指数:5
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2,4,5-三氟苯乙酸合成工艺研究
《浙江化工》2025年第2期21-25,共5页王建华 郎学坤 肖旺钏 陈志航 
福建省科技计划项目(2022L3045,2022H6035)。
目的:开发出工艺操作简单、绿色环保、实用性强的西他列汀重要中间体2,4,5-三氟苯乙酸的合成工艺路线,以期获得较优的工艺参数。方法:以2-(2,5-二氰基-3,4,6-三氟苯基)氰乙酸甲酯为原料,经水解和脱羧反应得到2,4,5-三氟苯乙酸。考察催...
关键词:2 4 5-三氟苯乙酸 西他列汀 水解 脱羧 
搭载西他列汀的速溶型聚合物微针的制备与性能评价
《生物工程学报》2024年第7期2246-2257,共12页薛庆隆 庄俭 刘俸溢 张笑宁 李明 黄尧 孙靖尧 许红 徐嘉伟 
国家自然科学基金(52003019)。
全球肥胖/超重人数急剧上升,逐步成为一个全球公共卫生难题,因此迫切需要有效的治疗手段。本研究设计了一种新型治疗肥胖的西他列汀模型药物速溶型聚合物微针阵列贴片(sitagliptin-PVP/PVA-microneedles,SGN-PVP/PVA-MN),重点研究了该...
关键词:速溶型聚合物微针 快速透皮给药 药物扩散性能 肥胖症 
3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐的合成工艺研究被引量:1
《精细化工中间体》2023年第4期27-31,共5页彭媛媛 许慧 
长沙市科技局-长沙创新药物工业技术研究院建设项目。
以三氟乙酰肼和乙酰氯为起始原料,经5步反应合成了西他列汀的关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐,并对反应条件进行了优化,优化条件下总收率超过55.0%,纯度高于99.5%,所有单一杂质含量控制在0.1%以内。
关键词:西他列汀 糖尿病 合成工艺 3-三氟甲基-5 6 7 8-四氢-[1 2 4]三唑并[4 3-a]吡嗪盐酸盐 
西他列汀联合中成降压药对高血压合并糖尿病的治疗效果
《慢性病学杂志》2023年第7期1090-1092,共3页王雪 
目的观察西他列汀联合中成降压药对高血压合并糖尿病的治疗效果。方法选取2018年2月至2020年2月平顶山市第二人民医院收治的120例高血压合并糖尿病患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组60例。对照组采用西他列汀...
关键词:高血压 糖尿病 西他列汀 心脉通 
降血糖药物西他列汀制备过程中在线检测技术的应用
《中文科技期刊数据库(全文版)医药卫生》2022年第11期205-207,共3页施莉莉 何义 刘思琪 庞小召 赵巧 
药品检验是确保药品质量的一项重要措施,也是药物从研究、制造到进入市场的关键一步,所以,必须确保检验报告的真实性和可靠性。近年来,我国制药工业快速发展,药物的品种和数量逐步增加,药物检验越来越成为人们关注的焦点。近红外光谱技...
关键词:降血糖药物西他列汀 药品检验 技术应用 
西他列汀关键中间体的合成研究被引量:2
《精细化工中间体》2022年第3期23-26,共4页陈云华 谭建德 周魏魏 缪炳林 徐龙 周丽萍 
台州市科技计划项目(21gyb24);浙江省教育厅高等学校访问工程师校企合作项目(FG2020223)。
水合肼(2)经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应,Vilsmeier试剂关环,得中间体3,再经乙二胺取代,盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑-[4,3-a]并吡嗪盐酸盐(1),其结构经H NMR和MS确证,总收率达55%。此反...
关键词:西他列汀 关键中间体 脱水 合成 
(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成
《化学试剂》2020年第10期1255-1259,共5页应佳妮 盛振华 
浙江中医药大学校级科研基金项目(2019ZY30)。
以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,与2,2-二甲基-1,3-二烷-4,6-二酮缩合后经苯甲醇醇解得到3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸苄酯,与(R)-α-苯乙胺缩合后经不对称还原及脱除苄基保护基得到西他列汀关键手性中间体标题化合物,总产率59.6%,纯...
关键词:2 4 5-三氟苯乙酸 (R)-3-氨基-4-(2 4 5-三氟苯基)丁酸 西他列汀 关键手性中间体 合成 
西他列汀关键中间体的合成研究
《当代化工》2019年第9期1930-1933,共4页邢冰梅 徐鹤 谷少华 姜玉钦 
2015年度河南省重点科技攻关,编号:152102210285
3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸甲酯是合成二肽基肽酶-IV抑制剂类药物磷酸西他列汀的关键中间体。以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化反应得到1,2,4-三氟苯,再在溴素和三氯化铝的作用下収生亲电叐代,得到2,4,5-三氟溴苯;然后与丙二...
关键词:3-氧代-4-(2 4 5-三氟苯基)-丁酸甲酯 2 3 5-三氟苯胺 工业化生产 
一种西他列汀关键中间体的合成方法
《乙醛醋酸化工》2019年第9期50-50,共1页
本发明涉及医药技术领域,特别涉及一种西他列汀关键中间体的合成方法,原料三氟苯经过傅克酰基化、水解、氯代、缩合、氨解、氢化还原和水解,得到了西他列汀关键中间体(R)-4-氯-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸。本发明的有益效果在于:以...
关键词:关键中间体 合成方法 氢化还原 
西他列汀关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究被引量:3
《安徽医药》2019年第8期1513-1515,共3页侯茜茜 冯双双 张明云 
目的探讨西他列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的设计和合成。方法以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化还原得到1,2,4-三氟苯,再经液溴和三氯化铝的作用下发生亲电取代,得到2,4,5-三氟溴苯,最后经丙二酸二乙酯缩合,再经氢氧化钠水解...
关键词:二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 糖尿病 2型 化学技术 合成 2 4 5-三氟苯乙酸 2 3 5-三氟苯胺 西他列汀 工业化生产 
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