力达霉素

作品数：105被引量：220H指数：9
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新型抗体偶联药物607-LDM的制备及抗肿瘤活性研究被引量：2
《药学学报》2021年第2期496-502,共7页于群 袁佳璐 翟小田 马健 苗庆芳 甄永苏 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2016-I2M-3-013);北京市自然科学基金项目(7202133)。
抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADCs)是目前肿瘤治疗药物中最重要的种类之一。人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)特异性高表达于乳腺癌和卵巢癌等多种实体肿瘤,已被证实是ADC的理想靶点。...
关键词：抗体偶联药物 人表皮生长因子受体2 力达霉素 卵巢癌 乳腺癌 抗肿瘤活性 
双靶向配体化力达霉素的急性和亚急性毒性
《中国药理学与毒理学杂志》2020年第12期907-917,共11页曹睿 秦秀军 魏锦萍 叶程 宋文凭 李亮 邵荣光 
国家科技重大专项(2014ZX09201042-002);国家自然科学基金(81472787);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目协同创新团队项目(2016-I2M-3-013)。
目的通过观察双靶向配体化力达霉素(DTLL)的急性和亚急性毒性,获得DTLL的半数致死剂量(LD_(50))、最大耐受剂量和相关生理病理等指标,为其安全性评价提供毒理学依据,为其临床应用研究奠定基础。方法①急性毒性试验:60只雌性各半的昆明...
关键词：力达霉素 靶向药物 急性毒性 亚急性毒性 
力达霉素对人宫颈癌Hela细胞周期、凋亡、自噬和上皮细胞间质转化能力的影响被引量：2
《中国药理学通报》2019年第10期1406-1415,共10页徐珊 周游 刘钰妮 王世恩 杨建林 王艳林 曹春雨 
国家自然科学基金资助项目(No 81772833);湖北省科技知识创新专项基金资助项目(No 2017CFB556)
目的研究力达霉素(LDM)对Hela细胞的细胞周期、凋亡、自噬和上皮细胞间质转化(EMT)的影响及其分子机制。方法MTT法分析LDM对Hela细胞增殖的影响;流式细胞术检测LDM对Hela细胞的细胞周期、细胞凋亡的影响;Westernblot检测细胞内相关蛋白...
关键词：力达霉素 宫颈癌 HELA细胞 细胞凋亡 细胞自噬 上皮细胞间质转化 
新型强化融合蛋白Ec-LDM-TF体外抗乳腺癌细胞活性研究被引量：2
《中华肿瘤防治杂志》2019年第18期1348-1354,1360,共8页张玉萍 万海涛 梁华 刘文娟 
国家自然科学基金(81502691)
目的乳腺癌在我国发病率呈上升趋势,严重危害女性身体健康。本研究探讨新型融合蛋白Ec-LDM-TF的抗乳腺癌活性及其作用机制。方法采用酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immuno sorbent assay,ELISA)和细胞免疫荧光法检测Ec-LDM-TF与人...
关键词：力达霉素 烯二炔融合蛋白 乳腺癌 细胞凋亡 细胞周期阻滞 
双靶向配体化力达霉素在大鼠体内药动学及组织分布和排泄
《中国药理学与毒理学杂志》2019年第8期595-600,共6页叶程 曹睿 宋文凭 张玉民 樊慧蓉 刘鉴峰 李亮 邵荣光 
国家科技重大专项（2014ZX09201042-002）;国家自然科学基金（81472787）;中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目协同创新团队项目（2016-I2M-3-013）~~
目的研究双靶向配体化力达霉素(DTLL)在大鼠体内的药动学特征及组织分布和排泄。方法单次iv给予Wistar大鼠[125I]DTLL,给药剂量为2625 kBq·0.05 mg-1·kg-1。分别收集0~6 h内组织样本、0~24 h内血清样本以及0~168 h内尿液、粪便和胆汁...
关键词：双靶向配体化力达霉素 同位素 药动学 
融合蛋白anti-CD19(Fab)-LDM对B细胞淋巴瘤BJAB细胞杀伤作用及其机制研究
《中国肿瘤》2019年第3期220-226,共7页范冬梅 杨圆圆 姜琳琳 熊冬生 杨铭 陶欣勇 周珊 刘红芹 屈浩 韩博文 石釧 
国家科技重大专项(2012ZX09102301)
[目的]探讨融合蛋白anti-CD19(Fab)-LDM对B细胞淋巴瘤细胞株BJAB细胞的杀伤作用及其机制研究。[方法]利用流式细胞分析技术(FACS)和激光共聚焦显微镜技术,检测融合蛋白anti-CD19(Fab)-LDM与BJAB细胞的结合活性。MTT法检测融合蛋白anti-C...
关键词：基因工程抗体 融合蛋白 力达霉素 B细胞淋巴瘤 细胞周期 
基于力达霉素的靶向药物与肿瘤治疗
《生命科学》2019年第3期241-247,共7页徐珊 王艳林 
国家自然科学基金项目(81372265)
作为一种抗肿瘤抗生素,力达霉素(lidamycin, LDM)对人类癌细胞显示出很强的细胞毒性。LDM由一个载体蛋白(LDP)和一个具有肿瘤杀伤活性的烯二炔发色团(AE)以非共价键方式组合而成,这一特征使得LDM成为构建肿瘤靶向药物的良好材料。通过...
关键词：力达霉素 融合蛋白 靶向治疗 肿瘤 
表皮生长因子受体和CD13双靶点抗体药物偶联物抑制血管生成和肿瘤细胞的迁移侵袭被引量：2
《中国药学杂志》2018年第17期1457-1462,共6页盛唯瑾 弓建华 江敏 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助(2016-I2M-1-011)
目的研究表皮生长因子受体(EGFR)/CD13双靶点抗体药物偶联物Fv-LDM-NGR抑制肿瘤生长的作用机制。方法选用人乳腺癌细胞MCF-7、人肺腺癌细胞A549和人微血管内皮细胞(HMEC)-1作为研究对象。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)实验测定Fv-LDM-NGR对...
关键词：表皮生长因子受体 CD13 力达霉素 抗体药物偶联物 抗肿瘤 
EGFR靶向HBD-1强化融合蛋白构建及其抗肿瘤活性研究
《中华肿瘤防治杂志》2018年第18期1290-1297,共8页牛慧 张玉萍 谈洪蕾 刘文娟 
国家自然科学基金(81502691)
目的人β-防御素1（human defensin-β-1，HBD-1）由上皮细胞分泌，在肿瘤细胞中极少表达，最新研究表明它可作为肿瘤的抑制基因。本研究制备以人表皮生长因子受体-1（human epidermal growth factor receptor-1，EGFR—1）为靶点、HBD-...
关键词：人表皮生因子受体 力达霉素 β-人防御素 强化融合蛋白 
双靶向配体化力达霉素DTLL的制备优化和稳定性研究被引量：2
《中国医药生物技术》2018年第3期193-200,共8页叶程 曹睿 宋文凭 李良 李毅 赵春燕 李亮 邵荣光 
国家科技重大专项(2014ZX09201042-002);国家自然科学基金(81472787;81321004);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目协同创新团队项目(2016-I2M-3-013)
目的通过对具有高效抗肿瘤活性的类抗体偶联药物—--双靶向配体化力达霉素(DTLL)制备过程的优化,获得纯度高和活性强的DTLL产品;探讨影响DTLL稳定性的主要因素,为临床申报和工业化生产提供依据。方法分别对DTLL前体(DTLP)蛋白表达载体...
关键词：重组融合蛋白质类 蛋白质稳定性 制备工艺 配体化力达霉素 
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