瘤活性

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链霉菌Streptomyces sp.FIM18-327次级代谢产物的研究
《中国抗生素杂志》2025年第1期33-40,共8页陈丽 谢立君 周剑 林如 温耀明 邱观荣 江红 江宏磊 
中央引导地方科技发展专项(No.2021L3016);福建省社会发展引导性项目(No.2022Y0044);福建省公益类科研院所专项(No.2022R1005006);福州市级科技计划项目(No.2021-P-26)。
目的本文对链霉菌Streptomyces sp.FIM18-327发酵液中的次级代谢产物进行研究。方法采用浸提、萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等方法分离纯化次级代谢产物,其结构经MS、NMR波谱数据分析并与文献对比来确定。结果从该菌株发酵液中分离纯化得...
关键词：星孢菌素 分离纯化 结构鉴定 抗肿瘤活性 
基于抗肿瘤活性的布洛芬结构修饰研究进展
《药物评价研究》2024年第12期2937-2945,共9页彭佳 周婷 陈倩虹 米杰 王鑫 孙学成 覃丽 王福东 
湖南省自然科学基金项目(2022JJ80089);2023年度湖南省大学生创新创业训练计划一般项目(湘教通〔2023〕237号-S202310541073)。
布洛芬是临床上最常用的非甾体类抗炎药之一,具有抗炎、镇痛等多种药理活性。近年来,布洛芬抗肿瘤活性受到广泛的关注。但由于布洛芬缺乏选择性、水溶性差且结构中具有游离的羧基会引起胃肠道的不良反应从而限制了其在抗癌治疗中的进一...
关键词：布洛芬 抗肿瘤 结构修饰 非甾体抗炎药 衍生物 
基于FGFR非对称二聚化模型的FGF19改构体的设计及活性评估
《温州医科大学学报》2024年第8期614-622,共9页赵静 操宇 周传仁 吴佳敏 
浙江省自然科学基金项目(Q19H300011)。
目的:探究以成纤维细胞生长因子受体(FGFR)非对称二聚化模型为结构基础设计成纤维细胞生长因子19(FGF19)的非促肿瘤型改构体,并对其增殖活性和代谢活性进行评估,使其成为治疗胆汁淤积症的候选药物之一。方法:利用pymol软件分析蛋白晶体...
关键词：FGF19^(F159A) FGF19^(WT) 非对称二聚化模型 胆汁酸 肿瘤活性 
蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展被引量：1
《中国医药工业杂志》2024年第6期750-760,共11页钱浩 周伟澄 蔡正艳 
蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)是当前抗肿瘤药物研究的热点之一,具有抗肿瘤作用高效且持久、选择性好、毒性低的特点。文章总结了靶向雌激素受体、雄激素受体、BCR-ABL、组蛋白去乙酰化酶4以及甲基转移酶样3等PROTACs新药的研究进展。
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 抗肿瘤活性 新药发现 临床研究 ARV-471 ARV-110 ARV-766 研究进展 
β-咔啉杂合咪唑类化合物的合成及体外抗肿瘤活性
《精细化工》2024年第4期881-889,共9页陈亮 郭亮 肖艳博 马芹 陈伟 张洁 
国家自然科学基金项目(22067017);兵团指导性计划项目(2022ZD019);兵团第二师科技重大专项(2021SFGG01)。
以L-色氨酸为原料,经Pictet-Spengler环化反应、氧化脱羧、N^(9)-烷基化等反应步骤,合成了一系列β-咔啉杂合咪唑类化合物。目标化合物经1HNMR、13CNMR和HRMS确证结构。采用MTT(噻唑蓝)法检测了目标化合物对肺癌细胞(A-549)、胃癌细胞(B...
关键词：β-咔啉杂合咪唑 合成 抗肿瘤 构效关系 分子对接 医药原料 
重楼抗肿瘤活性成分分类及作用机制研究进展被引量：5
《中国药物警戒》2024年第2期235-240,共6页辛灵怡 杨洋 朱婧 何娜 张静媚 王航天 陈琴华 杨光义 
广东省中医药局项目(20221340);深圳市科技创新委员会基础研究面上项目(JCYJ20210324142012033);深圳市‘医疗卫生三名工程’项目资助(SZZYSM202106004)。
重楼是清热解毒传统中药。重楼皂苷是重楼最主要的抗肿瘤活性成分,包括50多种化合物,其中具有抗肿瘤作用的成分为重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅱ、Ⅶ等,对于治疗多种癌症效果显著,如肝癌、结肠癌、脑瘤、大肠癌、食管癌、肺癌、鼻咽癌等。这些成分...
关键词：重楼 重楼皂苷 抗肿瘤 异螺甾烷醇型 活性成分 作用机制 
抗人CD40单克隆抗体的筛选及其人源化抗体的抗肿瘤活性评价
《中国医药工业杂志》2024年第1期58-65,共8页赵丽丽 张晓丽 赵文鹏 朱中松 刘忠 
泰山产业领军人才工程项目(tscy20200329、tscx202306088)。
CD40激动型抗体在治疗恶性肿瘤方面具有巨大的潜力,但其疗效和安全性仍有欠缺。该研究通过杂交瘤技术筛选到2株高结合力、高亲和力的激动型抗CD40单克隆抗体(31A2-2、42D11-8),对其进行人源化改造,并采用NPG小鼠移植瘤模型研究其药效。...
关键词：CD40单克隆抗体 杂交瘤技术 人源化抗体 抗肿瘤活性 
二氢青蒿素杂合体的抗肿瘤活性研究进展被引量：1
《国外医药（抗生素分册）》2023年第5期354-360,I0003,共8页汤敏 陈再鹏 周恒举 赵诗佳 徐志 周威 
贵州省教育厅高校重点领域项目[KY字(2021)048];贵州省卫生健康委科学技术基金(gzwkj2021-451);贵州省科技支撑计划项目[黔科合支撑(2021)一般415];贵州省自然科学基金[黔科合基础(2020)1Y404];贵州省大学生创新创业训练计划项目(S202110662003,S202110662013)。
化疗药物是治疗肿瘤的重要武器,目前已上市的抗肿瘤化疗药物数以百计。然而,经过一段时间的治疗,肿瘤细胞不可避免地会产生耐药性,且替代方案往往存在毒副作用明显和特异性不高等缺点。因此,开发具有高活性和高特异性的新型抗肿瘤化疗...
关键词：二氢青蒿素 杂合体 抗肿瘤 构—效关系 作用机制 
第4代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂研究进展
《中国药业》2023年第15期127-128,I0001-I0004,共6页邓连力 
目的总结抗肿瘤药物第4代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)的研究与应用进展。方法计算机检索PubMed,SCI-hub,CNKI数据库自建库起至2022年9月第4代小分子EGFR-TKIs的相关研究文献,分析各抑制剂的抗肿瘤活性、作用位...
关键词：抗肿瘤药物 第4代小分子表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂 作用位点 抗肿瘤活性 
石斛生物碱抗肿瘤活性的研究进展被引量：4
《海南医学》2023年第11期1646-1650,共5页张艺(综述) 冯红超 闫明(审校) 
贵州省卫生健康委科学技术基金(编号:gzwkj2022-431)。
近年来,我国对中医药重视程度逐渐提升,中医药研究引起人们广泛关注。石斛作为中医药学中的一种名贵药材,药用价值高,性味甘淡微咸,具有抗炎、养胃生津等功效。已有大量文献报道,石斛活性成分能够有效治疗肿瘤,并且其药效成分之一石斛...
关键词：石斛 石斛生物碱 抗肿瘤 作用机制 
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