结构修饰

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青藤碱-硝酸酯偶联物的合成及体外抗肿瘤活性筛选
《中国新药杂志》2024年第7期705-713,共9页周慧娴 余梓楷 吴志文 朱祖昌 何宝恩 王涛 
广州中医药大学“双一流”与高水平大学学科协同创新团队资助项目(2021xk87)。
目的:为寻找青藤碱有效的结构修饰方法以挖掘其抗肿瘤作用。方法:基于对母体结构特点的剖析设计合成了一系列青藤碱-硝酸酯偶联物,所合成偶联物的结构经IR光谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨质谱确证。运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选...
关键词：青藤碱 结构修饰 硝酸酯 偶联物 抗肿瘤 
吴茱萸次碱的结构修饰研究进展
《中国新药杂志》2024年第2期138-145,共8页宋继庭 魏洪卓 赵长阔 王先恒 
吴茱萸次碱(rutaecarpine)是从传统中药吴茱萸中分离出来的一种喹唑啉类生物碱,具有广泛的生物学和药理学活性,吸引了大量学者和专业人员对其进行研究.迄今,对吴茱萸次碱的研究主要包括从新的天然来源中分离提取和开发新的全合成方法,...
关键词：吴茱萸次碱 结构修饰 生物活性 类似物 研究进展 
大黄酸的结构修饰及其生物活性研究进展被引量：5
《中国新药杂志》2023年第1期35-45,共11页高鑫 方方 
安徽省高校优秀青年人才支持计划重点项目资助(gxyqZD2016129)。
大黄酸是大黄素型羟基蒽醌,主要存在于大黄等中药中。大黄酸具有抗癌、抗炎、抗菌、抗阿尔茨海默病等广泛的药理活性,但由于其水溶性差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。为了克服这些缺点,研究者通过对其进行结构修饰研究,设计...
关键词：大黄酸 衍生物 结构修饰 生物活性 
糖基化在天然产物结构修饰中的应用被引量：1
《中国新药杂志》2022年第16期1595-1601,共7页兰青 孙成新 王先恒 彭君轲 何芋岐 王玉和 赵长阔 
贵州省优秀青年科技人才项目(黔科合平台人才[2019]5657);贵州省中医药管理局重点项目(QZYY-2021-086);贵州省科技支撑项目(黔科合支撑2019[2829]);遵义医科大学校招标课题资助项目([2013]F-680);遵义市校联合基金资助项目(CK-1187-041)。
天然产物由于其化学结构的丰富多样性及其独特的药理活性,倍受全球生物制药研发人员的关注。然而,天然产物大多存在溶解性差、生物利用度低等缺点。研究表明,糖类结构在细胞表面有许多结合位点,具有较好的细胞靶向性,且具有良好的水溶性...
关键词：糖基化修饰 天然产物 活性 应用 
抗结核杆菌天然小分子的研究进展被引量：2
《中国新药杂志》2020年第20期2331-2340,共10页王仁凤 安婷婷 蒋昌河 周蕾 杨再昌 
国家自然科学基金资助项目(81760629)。
结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,其致死率仅次于艾滋病,近年来由于耐药性结核杆菌以及结核病与艾滋病双重感染的出现,使得结核病的治疗更加困难,对新型抗结核药物的研究更加迫切。天然产物是新药的重要来源,从中得到具有...
关键词：结核杆菌 天然小分子 结构修饰 抗菌机制 最低抑制浓度 
小檗碱的结构修饰及其构效关系研究进展被引量：5
《中国新药杂志》2020年第11期1257-1264,共8页吴龙龙 方方 
安徽省高等学校自然科学研究重点项目(KJ2019A1004);安徽省高校优秀青年人才支持计划重点项目(gxyqZD2016129)。
小檗碱是从我国传统中药黄连和黄柏中提取出的一种季铵型异喹啉生物碱,具有抗菌、消炎、抗肿瘤、降血糖、降血脂等多种药理活性。对其结构进行修饰改造可以改变其理化性质并提高生物学活性,显著提高临床疗效,扩大应用范围。本文综述了...
关键词：小檗碱 结构修饰 药理活性 构效关系 
N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
《中国新药杂志》2020年第3期309-314,共6页田丹丽 朱立勤 梁春坡 陈虹 
国家自然科学基金资助项目(30873363).
目的:设计合成N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性。方法:以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对Hela细胞,人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果:共合成了6个未见文...
关键词：鬼臼毒素 抗肿瘤 多药耐药 构效关系 结构修饰 
金雀花碱的全合成及结构修饰研究进展被引量：4
《中国新药杂志》2019年第7期810-820,共11页刘颖杰 那娜 张晓璐 刘洋 谭冲 于淼 季宇彬 
黑龙江省教育厅青年创新人才资助项目(UNPYSCT-2016181);哈尔滨商业大学青年创新人才资助项目(2016QN056)
金雀花碱属于喹诺里西叮类生物碱,具有戒烟、增强心肌收缩力、兴奋呼吸、增强运动能力、改善认知功能、抗抑郁、抗癌等药理作用。由于其简单的分子结构和广泛的药理活性,吸引了许多研究者对其进行全合成的尝试、结构修饰和药理活性研究...
关键词：金雀花碱 全合成 结构修饰 药理活性 
类丹皮酚的结构修饰与其在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究
《中国新药杂志》2017年第16期1968-1971,共4页胡丁旺 彭永练 林友文 陈莉敏 
福建省自然科学基金资助项目(2015J01679)
目的:丹皮酚及其类似物通过1,4-二溴丁烷连接,与萘普生反应合成一系列目标产物,研究其抗炎活性。方法:丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯乙酮先与1,4-二溴丁烷合成缩合物,再与萘普生合成系列...
关键词：丹皮酚 萘普生 合成 高效液相色谱法 抗炎活性 
一种茚酮衍生物的合成及其体内外抗肿瘤活性研究被引量：1
《中国新药杂志》2017年第11期1308-1314,共7页谢欣 李想 曹治兴 韩波 黄维 彭成 
国家自然科学基金资助项目(81573589)
目的:制备新型茚酮衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法:以水合茚三酮、反式β-硝基苯乙烯和戊烯醛为原料,用仲胺催化的MBH-麦克加成-环化"一锅法"反应和后续的碘关环反应制备茚酮骨架与呋喃并吡喃骨架桥接的茚酮衍生物;用四甲基偶氮唑盐(MTT...
关键词：茚酮衍生物 螺环化合物 天然产物结构修饰 抗肿瘤 
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