甲基转移酶抑制剂

作品数:43被引量:74H指数:4
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G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂BIX01294抑制血管平滑肌细胞增殖的机制研究
《局解手术学杂志》2025年第4期279-283,共5页王泽澜 罗稳健 赵俊勇 罗小林 秦浙学 
重庆市自然科学基金面上项目(cstc2021jcyj-msxmX0716)。
目的探讨G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂BIX01294对血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响及其潜在的作用机制。方法将12只SD大鼠分为对照组和治疗组,每组6只。大鼠使用戊巴比妥钠腹腔注射麻醉,消毒备皮后,暴露颈总动脉、颈内外动脉,结扎颈内外静...
关键词:G9a 血管平滑肌细胞 自噬 细胞凋亡 血管再狭窄 
精氨酸甲基转移酶抑制剂TP-064调控破骨细胞研究
《中国骨质疏松杂志》2025年第2期195-203,共9页苏珮茹 罗香雅 李舸 钟宣丽 曾春平 杨明理 宋仁生 周琳 
广东省医学科学技术研究基金(A2024227);广东省基础与应用基础研究基金(2019A1515110723);暨南大学医学联合基金自由申请项目(MF220206);遵义市科技计划项目(遵市科合HZ字2020-36号);遵义医科大学学术新苗培养及创新探索专项项目(黔科合平台人才[2018]5772-043);广东高校生物靶向诊治与康复重点实验室项目(2021KSYS009)。
目的探讨精氨酸甲基转移酶抑制剂TP-064对绝经后骨质疏松症等溶骨性疾病的调控作用及机制。方法(1)细胞实验:CCK8法检测TP-064对RAW 264.7细胞的增殖活性影响,TRAP染色和鬼笔环肽染色法分别检测TP-064对破骨细胞分化及F-肌动蛋白环形成...
关键词:TP-064 破骨细胞 RANKL NF-κB 绝经后骨质疏松症 
核苷类甲基转移酶抑制剂的研究进展
《药学学报》2024年第5期1126-1150,共25页张俊杰 刘同超 熊兵 
国家自然科学基金资助项目(82204187,82173658,81773572)。
S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM)作为仅次于ATP第二普遍存在的辅助因子,其主要的功能是作为SAM依赖性甲基转移酶的甲基供体,对DNA、RNA、蛋白质等基本生命物质进行甲基化修饰。此过程构成了表观遗传调控、细胞信号转导和生物代谢循环的重要一环,...
关键词:表观遗传学 S-腺苷-L-蛋氨酸 甲基转移酶 核苷类似物 
UNC0379对胶质瘤细胞增殖影响的初步探索
《首都医科大学学报》2023年第5期741-746,共6页刘秀 李文才 
国家自然科学基金项目(82170184);河南省医学科技攻关计划(联合共建)项目(LHGJ20220401)。
目的初步探索组蛋白甲基转移酶KMT5A(lysine methyltransferase 5A)抑制剂UNC0379对胶质瘤细胞增殖的影响及作用机制。方法用UNC0379处理胶质瘤细胞系LN229,应用CCK8检测细胞的增殖情况,采用流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期情况;通过...
关键词:组蛋白甲基转移酶抑制剂 胶质瘤 细胞凋亡 细胞周期 替莫唑胺 
基于分子对接的虚拟筛选发现磷酸乙醇胺甲基转移酶抑制剂被引量:1
《药物化学》2022年第4期318-327,共10页唐思 陈双扣 谭小庆 徐曦 杨振宁 任风鸣 王瑞嘉 张亚晴 
目的:运用分子对接从生物碱数据库中筛选具有磷酸乙醇胺甲基转移酶(phosphoethanolamine methyltransferase, PEAMT)抑制活性的成分。方法:以PEAMT为药物靶标,利用相似性筛选、分子对接技术、类药性评估等多轮筛选策略,从生物碱化合物...
关键词:松材线虫 磷酸乙醇胺甲基转移酶(PEAMT) 分子对接 虚拟筛选 
基于虚拟筛选方法从化合物数据库中筛选SARS-COV-2的2’-O-甲基转移酶抑制剂
《化学研究与应用》2022年第5期1016-1024,共9页储晓慧 宋昱 温泽宇 王晓雨 于宗霞 
国家自然科学基金项目(31700267);植物分子遗传国家重点实验室和大连市青年科技之星项目资助(2017RQ025)。
由SARS-CoV-2病毒引起的新型冠状病毒肺炎COVID-19对世界各国的日常生活和卫生保健系统造成了前所未有的冲击,治疗该疾病的特效药仍在紧张的研制中。2’-O-甲基转移酶(nsp16)催化了SARS-COV-2的RNA“加帽”反应,是维持该病毒RNA稳定性...
关键词:SARS-CoV-2 2’-O-甲基转移酶 药效团 分子动力学 虚拟筛选 
甲基转移酶抑制剂抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞增殖及机制研究被引量:1
《现代肿瘤医学》2022年第6期966-971,共6页高海洋 王志强 臧兰兰 王丽娟 
中国博士后基金项目(编号:2018M632687);山东省医药卫生科技发展计划(编号:2018WS402)。
目的:探索甲基转移酶抑制剂DCG066对人弥漫大B细胞淋巴瘤细胞TMD-8的有效杀伤浓度,进而对其作用机制进行研究。方法:通过CCK-8实验探索DCG066对TMD-8细胞的有效杀伤浓度,通过免疫荧光实验分析DCG066处理后TMD-8活细胞及死细胞的分布,通...
关键词:弥漫大B细胞淋巴瘤 甲基转移酶抑制剂 细胞铁死亡 细胞凋亡 
组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂研究进展
《药学进展》2021年第9期697-706,共10页李凌木 唐海 郭叶 韩开林 
组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH2)可通过对组蛋白3(H3K27me3)上第27位的赖氨酸进行甲基化来改变下游靶基因的表达,同时EZH2通过参与DNA甲基化来抑制基因转录从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用。近年来,EZH2在肿瘤病理生理学中的作用得到广泛...
关键词:组蛋白赖氨酸甲基转移酶 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂 转录抑制 肿瘤治疗 
治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的表观遗传药物--Tazemetostat
《临床药物治疗杂志》2021年第2期17-22,共6页安鹏姣 杨莉萍 
Tazemetostat(商品名:Tazverik)可选择性抑制组蛋白甲基转移酶zeste基因增强子同源蛋白2(EZH_(2)),由美国生物制药公司Epizyme和日本卫材株式会社共同开发,先后于2020年1月和6月在美国加速审批上市,用于治疗16岁及以上不可切除的转移性...
关键词:Tazemetostat 上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤 靶向药物 甲基转移酶抑制剂 新药评价 
抑癌基因WWOX甲基化与肿瘤的研究进展被引量:3
《重庆医科大学学报》2021年第1期5-9,共5页陈广 魏东 王滔 佟鑫 
云南省应用基础研究资助项目[编号:2017FE468-(057);2019FE001-(071)]。
含WW域的氧化还原酶(WW domain-containing oxidaseredurase,WWOX)是位于人类16号染色体q23.3~24.1脆性位点区域的抑癌基因,WWOX基因参与调控肿瘤细胞的增殖、凋亡、侵袭和转移等生物学行为。近年研究发现WWOX基因在乳腺癌、肝癌、胰腺...
关键词:抑癌基因 WW域的氧化还原酶 DNA甲基化 甲基转移酶抑制剂 
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