鬼臼毒素衍生物

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鬼臼毒素及其衍生物耐药机制的研究进展
《广东医科大学学报》2024年第6期628-635,共8页陈欣 陆小梅 刘钰瑜 
国家自然科学基金(82274614);广东省基础与应用基础研究基金-省企联合基金(2022A1515220166);广东省基础与应用基础研究基金自然科学基金(2022A1515012375)。
鬼臼毒素是一类药用历史悠久的天然产物来源药物,随着用药迭代多种鬼臼毒素衍生物被发掘,鬼臼毒素及其衍生物已是临床上广泛使用的药物,尤其是在抗肿瘤治疗上占有重要地位。但随着肿瘤细胞在临床化疗过程中逐渐对鬼臼毒素及其衍生物产...
关键词:鬼臼毒素 依托泊苷 鬼臼毒素衍生物 耐药机制 
浅析利用糖苷化衍生法合成鬼臼毒素类抗肿瘤药物
《江西化工》2023年第4期25-31,共7页席芳 
在肿瘤化疗治疗的过程中,发现导致疗效反复甚至失败的重要原因是肿瘤多药耐药性(MDR)问题越来越严重。寻找高效低毒、对多药耐药肿瘤有效的合成类抗肿瘤药物始终是当前抗肿瘤药物研究领域的热点。鬼臼毒素(Podophyllotoxin)是天然木质...
关键词:抗肿瘤活性 糖苷化 鬼臼毒素衍生物 结构修饰 
新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《广州化工》2022年第6期47-50,共4页杨俊 梁玉清 尹彩霞 梁光平 王丹丹 
贵州省科技计划项目(黔科合基础[2020]1Y397号);遵义市科技计划课题(遵市科合社字[2019]210号)。
以鬼臼毒素为原料,与N-丁二酸单取代-5-溴吲唑在DMAP/DCC催化下反应得到目标化合物。采用MTT法评价其对A549细胞、A549/DDP细胞、MCF-7细胞的体外抗肿瘤活性,Autodock评价新型吲唑拼接鬼臼毒素衍生物与微管蛋白秋水仙碱作用位点的结合...
关键词:鬼臼毒素 吲唑 体外抗肿瘤活性 
N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸-鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
《中国药科大学学报》2022年第1期32-40,共9页梁光平 杨俊 吴云秋 万路平 阮丽君 宋志军 
贵州省职业教育质量提升工程计划资助项目(黔教办职成函[2019]7号);遵义市科技计划资助项目(遵市科合社字(2018)37号)。
以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制...
关键词:鬼臼毒素 衍生物 合成 抗肿瘤 N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸 
N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量:2
《中国新药杂志》2020年第3期309-314,共6页田丹丽 朱立勤 梁春坡 陈虹 
国家自然科学基金资助项目(30873363).
目的:设计合成N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性。方法:以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对Hela细胞,人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果:共合成了6个未见文...
关键词:鬼臼毒素 抗肿瘤 多药耐药 构效关系 结构修饰 
新型鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:5
《西北药学杂志》2020年第1期100-104,共5页周菲 吴高荣 郭文博 张文曦 黄雪梅 贾晓慧 王鹏龙 雷海民 
国家自然科学基金项目(编号:81603256);中华中医药学会青年人才托举工程项目(编号:CACM-2018-QNRC2-B08);北京中药基础与新药研究重点实验室项目(编号:100102)
目的通过对鬼臼毒素进行结构改造,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法运用拼合原理,将川芎嗪和天冬氨酸等结构片段引入鬼臼毒素结构中,通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证结构;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物对人肺癌细胞A549、...
关键词:鬼臼毒素 结构修饰 川芎嗪 氨基酸 抗肿瘤 
鬼臼毒素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评价被引量:4
《中国中药杂志》2019年第22期4874-4879,共6页田丹丽 梁春坡 罗刚 陈虹 
国家自然科学基金项目(30873363)
该文以鬼臼毒素或4’-去甲基表鬼臼毒素为先导化合物,通过药物设计拼合原理,以鬼臼毒素或4’-去甲基表鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,设计合成了一系列含亚胺结构的鬼臼毒素衍生物,以期望得到高效低毒的抗肿瘤化合物。合成了9个目标...
关键词:鬼臼毒素 4’-去甲基表鬼臼毒素 抗肿瘤活性 构效关系 
鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒活性研究被引量:4
《中草药》2019年第18期4281-4287,共7页田丹丽 梁春坡 陈虹 
国家自然科学基金资助项目(30873363)
目的 基于鬼臼毒素进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌He La细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞...
关键词:鬼臼毒素 抗肿瘤活性 构效关系 结构修饰 衍生物 细胞毒活性 
新型吲哚鬼臼毒素衍生物的合成及抗癌活性研究被引量:1
《中国中药杂志》2019年第12期2532-2537,共6页田丹丽 梁春坡 梁静 陈虹 
国家自然科学基金项目(30873363)
该文根据药物设计拼合原理,以鬼臼毒素和5-羧酸吲哚为起始原料,在鬼臼毒素母核的基础上,在其C-4位引入了不同的吲哚取代基,设计合成了一系列吲哚鬼臼毒素衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究,以期提高该类化合物的抗肿瘤作用,筛选出高...
关键词:鬼臼毒素 吲哚 抗肿瘤活性 构效关系 
吲哚鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:1
《中国药学杂志》2018年第11期862-868,共7页田丹丽 张弋 邵佳 梁春坡 陈虹 
目的设计合成5-取代吲哚-3-表鬼臼毒素类衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法以鬼臼毒素为原料,将鬼臼毒素与吲哚类化合物经一系列反应合成目标化合物。采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌细胞HeLa细胞,人慢性髓性白血病急变期细胞K56...
关键词:鬼臼毒素 吲哚 抗肿瘤 多药耐药 构效关系 
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