雄激素受体

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醋酸阿比特龙或恩扎卢胺治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的生存结局及影响因素分析
《临床药物治疗杂志》2024年第10期27-32,共6页程红涛 李忠孝 郑璐娜 李玉红 
浙江省基础公益研究计划(LY21H150001);浙江省中医药科技计划(2023ZL593)。
目的探讨转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者接受一线新型雄激素受体靶向治疗(ARAT)的生存结局和影响因素。方法回顾性分析2020年1月至2021年6月就诊于树兰(杭州)医院的mCRPC患者,分析患者治疗后前列腺特异性抗原(PSA)下降程度、PSA...
关键词：醋酸阿比特龙 恩扎卢胺 转移性去势抵抗性前列腺癌 雄激素受体轴靶向治疗 总生存期 
治疗转移性激素敏感性前列腺癌的第2代雄激素受体拮抗剂瑞维鲁胺
《中国新药杂志》2024年第20期2109-2113,共5页崔英杰 张桂芳 
山东省自然科学基金资助青年项目(ZR2021QH303)。
瑞维鲁胺是我国自主研发的一种新型第2代雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,通过三重强效抑制机制,达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效抑制前列腺癌细胞增殖。瑞维鲁胺与AR的配体结合域结合,竞争性抑制雄激素与AR结合,阻止雄...
关键词：瑞维鲁胺 雄激素受体拮抗剂 前列腺癌 
雄激素受体N末端结构域抑制剂的设计、合成与活性评价
《中国海洋药物》2023年第5期34-40,共7页白洁 金文聪 杨振乾 胡晓琳 张博闻 秦冲 
国家自然科学基金项目(22107095);山东省自然科学基金项目(ZR2021YQ53)资助。
目的以EPI-002为先导化合物,设计合成其衍生物并进行活性评价。方法以双酚A为起始原料,通过取代、Lewis酸催化开环等反应合成EPI-002衍生物,并进行前列腺癌细胞增殖抑制活性以及免疫印迹测试。结果合成共计5个EPI-002衍生物a~e,部分化...
关键词：雄激素受体 EPI-002 AR-V7 抗肿瘤细胞增殖活性 
计算机辅助药物设计技术在雄激素受体动态机制探讨和药物发现中的研究进展
《药学进展》2023年第8期564-577,共14页富炜涛 柯迪 李丹 侯廷军 
南京市市级企业专家工作室(2022年度);南京市区级江北新区企业专家工作室(2022年度)。
雄激素受体(androgen receptor,AR)是男性前列腺癌的重要治疗靶标之一。计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)技术在药物结合机制和新药开发中发挥日益重要的作用。利用计算机构建AR及其配体的复合物体系,研究动态机制...
关键词：雄激素受体 计算机辅助药物设计 动态机制 药物发现 
靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展
《药学进展》2023年第8期578-592,共15页袁乐儿 廖金标 蔡吕涛 胡陈娴 杨号东 盛荣 
浙江省科技厅“领雁”研发攻关计划(No.2023C03110)。
作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体(androgen receptor,AR)起着关键作用,糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路...
关键词：前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 雄激素受体降解剂 糖皮质激素受体拮抗剂 雄激素受体/糖皮质激素受体双重拮抗剂 
抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析被引量：2
《药学进展》2023年第8期617-625,共9页王红莲 王宁宁 褚定军 
前列腺癌是男性常见肿瘤。雄激素受体(androgen receptor,AR)是雄激素与前列腺癌细胞结合、发挥激素生物活性、促进前列腺癌组织生长的必要物质。目前AR拮抗剂是前列腺癌主要治疗药物,恩扎卢胺等第2代AR拮抗剂已获批上市,市场关注度高...
关键词：前列腺癌 雄激素受体 市场销售 生产企业 
雄激素受体拮抗剂普克鲁胺——具有双重作用机制的抗COVID-19新药
《药学进展》2023年第7期499-503,共5页童友之 马连东 
普克鲁胺是由开拓药业研发的第2代雄激素受体拮抗剂。针对COVID-19,该药具有双重作用机制,能通过下调血管紧张素转换酶2和跨膜丝氨酸蛋白酶2阻断新冠病毒侵入宿主细胞,并可抑制急性炎症、减轻细胞因子诱导的组织/器官损伤,对轻症、中症...
关键词：新型冠状病毒感染 雄激素受体 普克鲁胺 细胞因子风暴 
细胞核内液-液相分离作为抗肿瘤药物靶点的研究进展被引量：1
《中国现代应用药学》2023年第12期1680-1686,共7页陈维浩 谭采薇 赵青威 谢伟 
国家自然科学基金项目(82151216);浙江省重点研发计划项目(2021C01180)。
液-液相分离已被证明在细胞的基本生化途径中具有普遍的调控作用。最近的证据表明,液-液相分离失调是肿瘤发生和发展的重要驱动因素。通过揭示液-液相分离时空协调生物途径的作用机制,可以阐明肿瘤发生发展的分子基础,并开辟分子干预的...
关键词：液-液相分离 抗肿瘤药物靶标 核内亚结构 雄激素受体 m6A阅读器YTHDC1 
醋酸阿比特龙片联合醋酸泼尼松片治疗雄激素剥夺治疗失败转移性去势抵抗性前列腺癌患者的临床研究被引量：4
《中国临床药理学杂志》2023年第11期1538-1542,共5页李耀军 卢红荪 罗晓 陈善苗 刘守磊 姚一峰 王诗建 
目的基于雄激素受体剪接变异体7(AR-V7)表达监测探究阿比特龙片联合泼尼松片治疗雄激素剥夺治疗(ADT)失败转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的价值。方法选取ADT治疗失败的mCRPC患者,且每天使用醋酸阿比特龙片1000 mg联合泼尼松片5 m...
关键词：阿比特龙片 泼尼松片 转移性去势抵抗性前列腺癌 雄激素受体剪接变异体7 雄激素剥夺治疗失败 
中药单体干预前列腺癌的作用机制研究进展被引量：1
《药学进展》2022年第12期951-960,共10页王华婷 俞采妮 康媛源 李丹 
浙江大学本科生科研实践计划项目(No.P2021072);科技部重点研发计划项目(No.2019YFE0111300)。
前列腺癌是全球男性常见的恶性肿瘤,在我国也有较高的发病率和死亡率。中药单体结构明确且来源丰富,在开发前列腺癌治疗药物方面有着独特的优势。围绕雄激素受体依赖和雄激素受体非依赖两个方面综述了中药单体在前列腺癌治疗中的作用机...
关键词：前列腺癌 雄激素受体 作用机制 中药单体 
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