AURORA激酶抑制剂

作品数：30被引量：35H指数：4
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Aurora-B激酶抑制剂AZD1152-HQPA的合成
《广州化工》2020年第8期29-31,共3页王丽丽 王兴兰 马才玉 程飞 毛远湖 汤磊 张吉泉 
贵州省科技支撑计划项目(黔科合[2016]支撑2819);贵州省自然科学基金资助项目(贵黔合基础[2020]1z073);州省卫生健康委科技基金(gzwjkj2019-1-179);贵阳市科技基金(筑科合[2017]30-28号);贵州省大学生创新计划项目(2018520355,20195200128)。
AZD1152-HQPA是Aurora-B激酶选择性抑制剂AZD1152(Barasertib)的前体,具有喹唑啉母核。本研究对其合成路线进行优化。以2-氨基-4-氟苯甲酸为起始原料,经环合、取代、氯代、氨化、酰胺化以及最后取代等六步反应得到Aurora-B选择性激酶抑...
关键词：肿瘤 AURORA激酶抑制剂 喹唑啉 酰胺化 合成 
Aurora激酶抑制剂VX-680对食管癌细胞间黏附能力的影响被引量：1
《中国生物制品学杂志》2019年第8期880-884,889,共6页寇俊婷 贺春 杨成园 王安彦 牛仕诗 郭紫禅 张震 王晓霞 
国家自然科学基金(81372676);山西省自然科学基金(201601D011130)
目的探讨Aurora激酶抑制剂VX-680对食管癌KYSE150及EC9706细胞间黏附能力的影响。方法培养KYSE150及EC9706细胞至密度为50%时,选取不同浓度VX-680分别作用KYSE150(0. 5和1. 0μmol/L VX-680)和EC9706(0. 1和0. 2μmol/L VX-680)细胞48 h...
关键词：AURORA激酶 抑制剂VX-680 食管癌 同质黏附能力 
特异性Aurora激酶抑制剂对人乳腺癌原代细胞增殖、周期、自噬、凋亡的影响及其机制被引量：1
《山东医药》2018年第15期12-16,共5页张月 孙光源 姜伟华 孙健 范敬静 宋文丽 信国峰 张志生 
河北省医学科学研究重点课题资助项目(ZD20140243)
目的观察特异性丝/苏氨酸蛋白(Aurora)激酶抑制剂AT9283对乳腺癌原代细胞增殖、细胞周期、自噬、凋亡的影响,并探讨其可能作用机制。方法取对数生长期乳腺癌原代细胞,加入AT9283,培养48 h免疫荧光染色后镜下观察乳腺癌原代细胞细胞核和...
关键词：丝/苏氨酸蛋白激酶 乳腺癌 细胞增殖 细胞周期 细胞自噬 细胞凋亡 
Aurora A激酶抑制剂MLN8237对乳腺癌细胞增殖及凋亡的影响
《山东医药》2017年第26期13-16,共4页张月 孙光源 姜伟华 孙健 范敬静 信国峰 宋文丽 武雪亮 张志生 
河北省医学科学研究重点课题(ZD20140243)
目的观察Aurora A激酶抑制剂MLN8237对体外培养的人乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响。方法取乳腺癌MCF7细胞分为两组,观察组分别加入0.001、0.01、0.1、1、10μmol/L MLN8237,对照组不加MLN8237。用MTT法检测各组细胞增殖抑制率,流式细胞术...
关键词：乳腺癌 MLN8237 AURORA激酶抑制剂 细胞增殖 细胞凋亡 
Aurora激酶抑制剂VX-680对未分化甲状腺癌细胞增殖的影响被引量：4
《实用医学杂志》2016年第17期2791-2794,共4页何源哈达 陈霖 杨勇 杨宏新 
内蒙古自治区自然科学基金项目(编号:2013MS1123);内蒙古医科大学科技百万工程项目(编号:YKD2012KJBW011)
目的:研究Aurora-A激酶抑制剂VX-680对未分化甲状腺癌8305C细胞增殖的影响,并探讨其相关机制。方法:采用MTT法检测VX-680对8305C细胞增殖活性的影响;利用免疫荧光化学方法检测甲状腺癌细胞在药物作用下Aurora-A、Bax和Bcl-2的表达变化...
关键词：甲状腺癌 VX-680 Aurora—A BCL-2 BAX 
伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病耐药机制及相关药物作用进展被引量：5
《医学综述》2016年第2期313-318,共6页程雅馨 朱薇波 
伊马替尼,作为治疗慢性粒细胞白血病(CML)的一线药物,近年来因基因突变导致的临床耐药病例屡被报道。而第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),如尼洛替尼、达沙替尼,虽然对大部分突变型有效,但均对T315I突变反应不佳,这无疑成为CML治疗的最大...
关键词：慢性粒细胞白血病 酪氨酸激酶抑制剂 T315I AURORA激酶抑制剂 AP24534 
Aurora激酶抑制剂ZLJ213抗人结肠癌的作用被引量：1
《药学学报》2015年第7期854-860,共7页周琬琪 张莉婧 杨瀚泽 冯志强 李燕 
国家自然科学基金青年基金资助项目(81102025)
ZLJ213是一个定向合成的Aurora激酶及血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)双靶点抑制剂。因此,预计它可以同时抑制肿瘤的增殖及新生血管的生成。本研究通过观察化合物ZLJ213在体外及体内的抗肿瘤...
关键词：2-(间环丁甲酰氨基苯胺基)-4-(2-环丙甲酰氨基-4-甲基噻唑-5-基)吡啶 结肠癌 抗肿瘤 AURORA激酶 血管内皮生长因子受体 
Aurora激酶抑制剂VX-680对慢性髓系白血病细胞增殖及凋亡的影响被引量：1
《中国实验血液学杂志》2014年第6期1540-1544,共5页尹玥 孙慧燕 李晓林 肖凤君 王立生 
国家自然科学基金(81170494;81170460)
本研究探讨Aurora激酶抑制剂VX-680在体外对白血病细胞系K562、KCL22和慢性髓系白血病(CML)患者骨髓CD34+细胞的增殖和凋亡的影响。利用CCK-8法观察VX-680对K562和KCL22细胞的增殖作用,细胞计数方法测定VX-680对CML的CD34+细胞增殖影响,...
关键词：AURORA激酶 VX-680 慢性髓系白血病 
Aurora激酶抑制剂ZM-447439的合成
《中国医药工业杂志》2014年第1期13-16,共4页王刚 张帆 张玉珠 
以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸为原料经酯化、O-烃化、硝化、还原、环合、氯代制得4-氯-6-甲氧基-7-(3-氯丙氧基)喹唑啉(8)。另用对硝基苯胺与苯甲酰氯经酰化、还原反应制得N-(4-氨基苯基)苯甲酰胺(11)。8与11经亲核取代和N-烃化制得Aurora...
关键词：ZM-447439 AURORA激酶抑制剂 合成 
Aurora激酶抑制剂在白血病治疗中的应用
《国际输血及血液学杂志》2013年第5期439-443,共5页房秋云(综述) 秘营昌(审校) 
白血病的治疗仍为人类一大难题。目前，针对靶向治疗的研究越来越多，而靶向治疗已取得了较为肯定的治疗成果。Aurora激酶属于蛋白质丝氨酸／苏氨酸激酶家族，研究表明，Aurora激酶在多种血液肿瘤中高表达，为白血病的治疗提供了新的靶...
关键词：AURORA激酶 酶抑制剂 白血病 分子靶向治疗 
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