EGFR抑制剂

作品数:110被引量:263H指数:8
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非小细胞肺癌细胞系PC-9耐药突变细胞株的建立及其对EGFR抑制剂的敏感性验证
《中国肺癌杂志》2024年第11期815-825,共11页胡涛 楼洋 苏明波 
背景与目的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)激酶结构域的突变是非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的关键发病因素,小分子EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)是治疗EGFR突...
关键词:肺肿瘤 CRISPR/Cas9技术 EGFR突变 EGFR抑制剂 
新型大环EGFR抑制剂的合成
《山东化工》2024年第20期48-51,共4页白海云 祁宇 
表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点,但耐药突变极大地限制了1~3代EGFR小分子抑制剂的临床疗效。化合物A是百济神州公司研发的第四代EGFR小分子抑制剂,我们基于大环化技术改造A,设计并合成了6个新型的大环EGFR...
关键词:大环化合物 EGFR抑制剂 有机合成 
EGFR变构抑制剂在小细胞肺癌治疗中的作用和未来发展
《药物化学》2024年第3期185-195,共11页贾硕磊 周庆发 
表皮生长因子受体(EGFR)过表达和突变与非小细胞肺癌的发生密切相关。EGFR激活突变作为非小细胞肺癌的致癌因素,EGFR小分子抑制剂的开发也不断在进行。然而从2016年首次报道EGFRC797S突变成为第三代不可逆抑制剂的主要耐药机制以来,至...
关键词:EGFR抑制剂 变构抑制剂 非小细胞肺癌 
基于美国FDA不良事件报告系统数据库的EGFR抑制剂相关神经系统不良事件风险信号挖掘
《药物不良反应杂志》2024年第9期524-529,共6页郑园 闫晨 李彬 李正翔 袁恒杰 
目的挖掘表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂相关神经系统不良事件(AE)信号,为临床安全使用该药提供参考。方法利用OpenVigil数据平台收集美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库中吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼和奥希替尼相关神经系统AE,设...
关键词:药物不良反应报告系统 药物相关副作用和不良反应 表皮生长因子受体抑制剂 神经系统相关不良事件 信号挖掘 吉非替尼 厄洛替尼 阿法替尼 奥希替尼 
高糖条件下HRCECs中GALNT2与p-EGFR相关性研究
《临床医学进展》2024年第6期1593-1602,共10页包岭君 格日勒图 
目的:探讨在高糖条件下敲低多肽N-乙酰半乳糖胺转移酶2 (GALNT2)与抑制磷酸化表皮生长因子受体(Phosphorylated epidermal growth factor receptor, p-EGFR)对视网膜血管内皮细胞(HRCECs)增生及凋亡的影响。方法:本研究以高糖(25 mmol·...
关键词:糖尿病视网膜病变 多肽N-乙酰半乳糖胺转移酶2 p-EGFR抑制剂 
埃索美拉唑联合EGFR抑制剂AG1478对胃癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响
《海南医学院学报》2024年第5期342-349,共8页孙满满 赵涵 巴楠 袁源 李文 李飞艳 张自森 
河南省科技攻关项目(212102310618);河南省高等学校重点科研项目计划(22A320005,21A320046);河南省医学科技攻关计划项目(LHGJ20210488)。
目的:探讨埃索美拉唑联合表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂AG1478对胃癌细胞增殖、迁移、凋亡、自噬的影响与分子机制。方法:实验分为空白对照组、埃索美拉唑组、AG1478组和埃索美拉唑联合AG1478组,采用CCK-8法、EdU增殖实验、Transwell、...
关键词:埃索美拉唑 胃癌 EGFR抑制剂 凋亡 自噬 
EGFR抑制剂AG1478联合奥沙利铂抑制PI3K/AKT通路促进H1975细胞自噬的作用机制被引量:2
《中国药理学通报》2024年第2期272-278,共7页黄金清 李洋 韦东雪 江山 江绍锋 
广西自然科学基金资助项目(No 2021GXNSFBA196002);广西肿瘤免疫与微环境调控重点实验室资助项目No(203030302213);桂林医学院博士科研基金资助项目(No 31304018011)。
目的探究奥沙利铂(oxaliplatin,OXA)联合表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂AG1478对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)H1975细胞自噬的作用。方法采用梯度浓度的AG1478(0、5、10、15、20、25、30、35、40μmol·L^(-1))和...
关键词:非小细胞肺癌 AG1478 奥沙利铂 ROS 自噬 PI3K/AKT信号通路 
新型小分子EGFR抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量:1
《中国药物化学杂志》2023年第11期807-819,共13页吴杰 邹新宇 冯靖 王晓倩 宫平 
目的设计并合成一系列未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,并对其进行抗肿瘤活性研究及分子对接研究。方法依据已上市的第三代小分子EGFR抑制剂AZD9291的构效关系,运用分子杂交策略并结合计算机辅助药物设计,将吡唑并[1,5-a]嘧啶...
关键词:EGFR抑制剂 结构修饰 分子对接 抗肿瘤 
噻唑-吡唑啉衍生物作为EGFR抑制剂的3D-QSAR和分子对接模型研究被引量:2
《中国现代应用药学》2023年第21期2984-2989,共6页秦悦 叶春林 
浙江省自然科学基金项目(LY17C020003)。
目的建立EGFR抑制剂结构和活性之间的关系模型,基于对分子活性产生影响的重要结构性因素的信息,设计新的抑制剂分子并预测其活性,为抑制剂分子的设计提供依据。方法使用Discovery Studio 2019软件进行3D-QSAR的研究以及偏最小二乘的计算...
关键词:抑制剂 模拟筛选 聚类分析 分子对接 
116例表皮生长因子受体抑制剂致非小细胞肺癌患者皮肤不良反应分析被引量:1
《药学与临床研究》2023年第5期458-461,共4页韩姗姗 蔡靖 马进安 
目的:分析非小细胞肺癌(NSCLC)患者应用表皮生长因子受体抑制剂(EGFRIs)诱导的皮肤不良反应(CADRs)情况及与肿瘤治疗反应之间的关系。方法:回顾性分析116例2021年1月~2022年12月接受EGFRIs治疗的NSCLC患者病历资料,如用药时间、CADRs和...
关键词:EGFR抑制剂 皮肤不良反应 治疗反应 
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