HSP90抑制剂

作品数：89被引量：156H指数：6
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新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究
《药学实践与服务》2025年第3期124-135,共12页施乔 韩贵焱 张俊腾 刘娜 
国家自然科学基金(82373734)。
目的以Hsp90抑制剂Ganetespib为先导化合物,设计、合成兼具协同氟康唑(FLC)抗耐药真菌和抗肿瘤双重作用的新型Hsp90抑制剂。方法前期研究发现Ganetespib具有良好协同FLC抗耐药真菌活性,协同指数(FICI)=0.023~0.039,本研究对Ganetespib...
关键词：HSP90抑制剂 Ganetespib 白念珠菌 抗真菌耐药性 抗肿瘤 
5-[2,4-二(苄氧基)-5-异丙基苯基]异噁唑-3-羧酸乙酯的制备
《合成化学》2025年第1期56-60,共5页靳清贤 刘冬 张广慧 宋胜楠 孟如玉 杜星辰 方少明 
国家自然科学基金资助项目(52272243);河南省重点研发专项项目(221111240600)。
5-[2,4-二(苄氧基)-5-异丙基苯基]异噁唑-3-羧酸乙酯是一类癌细胞抑制剂的关键中间体,本文以2,4-二羟基异丙基苯为起始原料,经过傅克乙酰化、醚化、酯缩合反应、成肟反应和脱水成环5步反应,制备出5-[2,4-二(苄氧基)-5-异丙基苯基]异噁唑...
关键词：异噁唑 一锅法 合成 HSP90抑制剂 癌细胞 中间体 
Hsp90抑制剂Ganetespib联合培美曲塞对肺腺癌细胞的影响
《昆明医科大学学报》2024年第7期30-41,共12页杨晟强 王平 
云南省科技厅科技计划基金资助项目(202201AY070001-120)。
目的探索Ganetespib和培美曲塞体外对人肺腺癌细胞增殖、凋亡和相关信号通路的影响。方法人肺腺癌细胞HCC827、H1975、A549分组(Ganetespib组、培美曲塞组、2药联用组),同时设置对照组(DMSO 0.2%),培养48 h后,Cell Titer-Glo(CTG)法体...
关键词：肺腺癌 Ganetespib 培美曲塞 
HSP90抑制剂的设计、合成及与氟康唑联合使用抗耐药真菌活性评价
《中国药物化学杂志》2024年第1期31-41,共11页张国祺 刘荣荣 吴旭东 张家琛 高子翾 孙逸祥 赵冬梅 
目的设计并合成一系列2-[(反式-4-羟基环己基)氨基]苯甲酰胺类HSP90抑制剂,测试其与氟康唑联合使用对耐药真菌的抑制活性。方法以2-溴-4-氟苯腈为起始原料,经亲核取代、Buchwald-Hartwig偶联和氰基水解得到化合物A1~A7;以2-氟-4-(溴甲基...
关键词：HSP90 氟康唑 抗耐药真菌 
基于HSP90抑制剂BIIB021的硝基还原酶前药的设计、合成及潜在抗肿瘤活性评价
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2024年第1期15-25,共11页吴争荣 谢亲建 金鹏 张天峰 韩佳茜 贺殿 
CAPF Self-Help Research,Innovation(Grant No.ZZKY20222046);CAPF High-level Science and Technology Talent Development and Nova in Science.
在BIIB021的基础上合成了一系列硝基还原酶(NTR)前药,作为潜在的抗癌剂,并在体外测试了其细胞毒性作用。结果表明:化合物1c和2c具有良好的抗肿瘤活性,IC50分别为0.72和1.12μM。此外,与阳性母体化合物BIIB021相比,这两种化合物对正常细...
关键词：热休克蛋白90 BIIB021 硝基还原酶 硝基苯甲酰胺 
HSP90抑制剂前药设计及合成
《浙江理工大学学报（自然科学版）》2023年第5期604-611,共8页刘文金 曹小冬 
为解决热休克蛋白90(Heat shock protein 90,HSP90)抑制剂的周身毒性问题,自主设计并合成了两个HSP90抑制剂的三肽前药P1和P2。以4-(2-羟乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-(溴甲基)-4-硝基苯为起始原料,经羟胺缩合、硝基还原、关环等反应合成H...
关键词：HSP90抑制剂 前药 缩合 酰化 多肽前药 
Hsp90抑制剂白果酸与紫杉醇的协同抗鼻咽癌作用被引量：2
《中南大学学报（医学版）》2023年第8期1128-1135,共8页马慧 黄滴 李博涵 丁凤 李红梅 吴成柱 
安徽省自然科学基金(2008085MH284);蚌埠医学院“512人才培育计划”(by51202202);蚌埠医学院科技发展基金(BYKF1718)。
目的:鼻咽癌是一种发病率高、病死率高的头颈部恶性肿瘤,易出现局部复发、远处转移以及耐药的情况,使得患者治疗后生存率并不高。紫杉醇作为化学治疗药物用于治疗鼻咽癌,但鼻咽癌细胞易对紫杉醇产生耐药性。而抑制热激蛋白90(heat shock...
关键词：HSP90抑制剂 白果酸 紫杉醇 鼻咽癌 协同作用 抗肿瘤作用 
热休克蛋白90在肝细胞癌中的研究进展
《中国细胞生物学学报》2023年第3期356-363,共8页关勇宇 张旭 黄圆 刘芳 陈彻 
甘肃省科技计划(批准号:20JR10RA311);兰州市城关区科技计划(批准号:2020JSCX0084);甘肃省高等学校科研项目(批准号:2017A-051)资助的课题。
肝细胞癌中蛋白质稳态是其生长和转移的基础,Hsp90作为分子伴侣可维持多种促癌分子的稳定性,并抑制抑癌分子的活性,使蛋白质合成和降解之间保持平衡,致使癌细胞在恶劣微环境的持续刺激下依旧可以生存。然而,Hsp90抑制剂因在临床试验中...
关键词：HSP90 Hsp90循环 HSP90抑制剂 肝细胞癌 
Hsp90抑制剂CH5138303抗轮状病毒感染的作用研究
《免疫学杂志》2023年第1期21-27,共7页祝庆民 李晋涛 吴玉章 何海洋 
基础研究与前沿探索重点项目(cstc2015jcyjBX0086)。
目的研究Hsp90抑制剂CH5138303在抗轮状病毒感染中的作用。方法使用人肠上皮细胞Caco-2感染轮状病毒Wa株模型评价CH5138303对轮状病毒感染的作用,流式细胞术评价CH5138303抑制轮状病毒Wa株感染肠上皮细胞Caco-2感染效率;同时通过检测新...
关键词：HSP90 CH5138303 轮状病毒 腹泻 
Hsp90抑制剂减弱肝癌耐药细胞株对索拉非尼诱导铁死亡的耐受性被引量：5
《现代肿瘤医学》2022年第21期3862-3868,共7页林智才 陈燕丽 苏小清 刘俊 许丽贞 
福建省厦门市医疗卫生项目(指导性项目)基金(编号:3502720189012)。
目的:检测热休克蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)抑制剂协同索拉非尼(Sorafenib)对肝癌耐药细胞的作用机制,并研究其对Sorafenib诱导肝癌耐药细胞铁死亡的增敏效应。方法:MTT法检测格尔德霉素(Geldanamycin)联用Sorafenib在抑制Hep...
关键词：HSP90 索拉非尼 活性氧 铁死亡 
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