药物设计

作品数：1081被引量：3518H指数：23
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2-乙酰氧亚氨基积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：7
《中国新药杂志》2020年第19期2221-2228,共8页林碧琦 孟艳秋 
国家自然科学基金资助项目(21372156);辽宁省创新团队资助项目(LT2017009);辽宁省教育厅科研项目(LFD2017004);辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034)。
目的:设计合成2类共10个具有抗肿瘤活性的积雪草酸衍生物。方法:以血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)为靶点,用计算机辅助药物设计方法设计化合物;以积雪草酸为先导化合物,在A环的C-3和C-23位引入异亚丙基,在...
关键词：积雪草酸衍生物 计算机辅助药物设计 抗肿瘤活性 流式检测 
成纤维生长因子受体抑制剂化合物专利申请分析
《中国新药杂志》2020年第8期841-851,共11页赵冬梅 杨秀岩 
国家自然科学基金(21702137)。
本文分析了成纤维生长因子受体(FGFR)抑制剂的专利申请情况,对其专利申请趋势、全球专利申请人、国内专利申请人进行剖析,阐述了选择性FGFR抑制剂已逐渐成为全球尤其是国内的研发热点,总结相关重点申请人的化合物专利中公开的大量结构...
关键词：FGFR抑制剂 专利分析 药物设计 
蛋白酶体的两面性和药物设计被引量：4
《中国新药杂志》2019年第20期2433-2439,共7页郭宗儒 
蛋白酶体(proteasome)是降解蛋白的酶系,正常状态下参与细胞中许多生物学过程,包括细胞周期、细胞凋亡、氧化应激反应以及清除受损伤或折叠错误的蛋白等。在癌症的发生和发展过程中,高表达的蛋白酶体降解抑癌因子,阻断了细胞凋亡,因而...
关键词：蛋白酶体抑制剂 蛋白裂解靶向嵌合体 双功能分子 药物设计 
PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用被引量：1
《中国新药杂志》2019年第4期442-450,共9页梁倩倩 曹亚权 杨鹏 李亚楠 
近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注。这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引...
关键词：蛋白水解靶向嵌合体 泛素化 降解剂 靶点 药物设计 
肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
《中国新药杂志》2018年第3期345-350,共6页陆冰榴 吴夏冰 姚凯 李建其 张庆伟 
上海市科委青年科技英才扬帆计划(14YF1412800)
目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反...
关键词：肉桂酰胺 组蛋白去乙酰化酶(HDACs) 药物设计 抗肿瘤活性 
抗病毒药物制剂新技术与作用新靶点研究进展被引量：6
《中国新药杂志》2018年第2期147-153,共7页侯冠华 邱瑞桂 高春生 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012zx09301003-001-009)
病毒是一种本身不能独立生活只能寄生在活细胞内进行生长繁殖的非细胞形态的微生物。人类传染病的致病根源绝大部分是由病毒引起的,严重困扰着人类健康,目前病毒性疾病的解决方式主要有2种:注射疫苗和药物治疗。疫苗研制的不足体现在研...
关键词：流感病毒 新型药物递送系统 增溶技术 耐药性 药物设计 
诱导蛋白降解的小分子PROTACs的研究进展被引量：2
《中国新药杂志》2017年第22期2672-2680,共9页徐鹏飞 陈雨 仇夏秋 葛绕玲 谢周令 卞金磊 李志裕 
国家自然科学基金(21372260)
利用小分子蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)诱导蛋白降解的新型肿瘤治疗策略能够通过细胞内泛素-蛋白酶体降解系统而调控靶蛋白水平,从而克服传统小分子抑制剂的缺陷。因此针对小分子PROTACs的设计、合成及表征成为当前药物化学研究的前沿...
关键词：蛋白降解 PROTACs 药物设计 靶点 进展 
《药物设计策略》书评
《中国新药杂志》2012年第22期2692-2692,共1页尤启冬 
科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前二本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法，本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。
关键词：药物分子设计 设计策略 科学出版社 书评 药物化学 药物设计 著作 
《药物设计策略》书评
《中国新药杂志》2012年第21期2580-2580,共1页尤启冬 
科学出版社出版的《药物设计策略》一书是郭宗儒先生继《药物化学总论》和《药物分子设计》著作后的又一本新的力作。前二本著作主要阐述药物化学的基本原理和药物设计的具体方法,本书则从理念和策略上讨论药物分子设计。
关键词：药物分子设计 设计策略 科学出版社 书评 药物化学 药物设计 著作 
降压新药血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究被引量：14
《中国新药杂志》2012年第3期273-282,共10页乜永艳 李福民 郑皓 陈志龙 
高血压会严重损害心脏、大脑和肾脏等靶器官。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(angiotensinⅡre-ceptor blockers,ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(angiotension converting enzyme inhibitors,ACEI)后发展起来的一类新型降压药,其降压作用显著...
关键词：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 高血压 构效关系 计算机辅助药物设计 
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