李庶心

作品数:42被引量:77H指数:5
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供职机构:江西中医药大学更多>>
发文主题:组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性化合物抗肿瘤药物抗肿瘤药更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
发文期刊:《中国新药杂志》《精细化工中间体》《解放军药学学报》《中国肿瘤生物治疗杂志》更多>>
所获基金:国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
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HBV衣壳蛋白抑制剂GLS4的合成工艺研究
《中国药物化学杂志》2019年第4期284-289,共6页张宇 陈梦雅 刘思凡 杨洋 梁欢 黄林峰 许军 胡文祥 李庶心 
国家自然科学基金项目(81573344)
目的优化HBV衣壳蛋白抑制剂GLS4合成方法。方法以D-乳酸乙酯和双乙烯酮为原料制备(R)-1-乙氧基-1-氧代丙-2-基-3-氧代丁酸酯(3),3与2-噻唑-甲脒盐酸盐、2-溴-4-氟苯甲醛制备得到(R)-(R)-1-乙氧基-1-氧代丙-2-基-4-(2-溴-4-氟苯基)-6-甲...
关键词:GLS4 HBV衣壳蛋白抑制剂 合成工艺 
三氮唑骈吡啶类JAK抑制剂的合成及体外活性评价
《中国药物化学杂志》2018年第2期97-104,共8页梁欢 常先磊 邓晓东 杨洋 刘思凡 张宇 李庶心 
国家自然科学基金项目(30973616)
目的设计合成一系列三氮唑骈吡啶类Janus激酶(JAK)抑制剂并进行初步体外激酶活性评价。方法选择filgotinib为先导化合物,通过结构优化改造,设计合成一系列新型三氮唑骈吡啶类JAK抑制剂。以2-氨基-6-溴-吡啶为起始原料,经过亲核加成、亲...
关键词:类风湿关节炎 JAK抑制剂 毛细管电泳法 合成 
新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价被引量:1
《国际药学研究杂志》2017年第9期878-883,共6页杨洋 刘思凡 邓晓东 常先磊 李俊明 梁欢 张宇 李庶心 
国家自然科学基金资助项目(81573344)
目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结...
关键词:溶血磷脂酸2(LPA2)受体 DBIBB 抗辐射 
氮杂吲哚类Janus激酶抑制剂的合成及体外活性评价被引量:1
《解放军药学学报》2017年第3期207-211,共5页常先磊 梁欢 杨洋 秦婷婷 李俊明 李仕伟 李庶心 
目的设计并合成用于治疗类风湿性关节炎的Janus激酶抑制剂,进行初步的体外激酶活性评价。方法选择Baricitinib为先导化合物进行结构优化改造,设计合成系列结构全新的小分子化合物,经~1 H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并使用毛细管电泳方...
关键词:类风湿性关节炎 JAK抑制剂合成 选择性JAK抑制剂 
新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究被引量:1
《中国药物化学杂志》2017年第3期177-185,共9页常先磊 王保国 秦婷婷 宋平 杨洋 梁欢 卢遥 赵研瑾 李庶心 
国家自然科学基金项目(30973616)
目的设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌Hep G2细胞增殖的影响。方法以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环...
关键词:抗肿瘤药物 B—Raf激酶抑制剂 化学合成 环丙烷类化合物 MTT法 
新型芳基脲类Raf激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
《解放军药学学报》2017年第1期21-25,共5页秦婷婷 常先磊 宋平 李仕伟 杨洋 梁欢 李庶心 
国家自然科学基金资助项目;No.30973616
目的合成新型芳基脲类Raf激酶抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以索拉非尼为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,~1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价。结果合成11个新目标化合物,其中2个表...
关键词:Raf激酶抑制剂 芳基脲类化合物 抗肿瘤药物 
新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性被引量:2
《合成化学》2017年第2期93-98,106,共7页宋平 李俊明 秦婷婷 常先磊 杨洋 梁欢 祝宇 赵砚瑾 李庶心 
国家自然科学基金资助项目(30973616)
以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a^9f和10a^10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a^9f和10a^10e对人胃癌细胞株(NCIN87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:9a...
关键词:c-Met激酶抑制剂 吡啶衍生物 合成 抗肿瘤活性 
新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性
《合成化学》2016年第8期663-668,共6页于清华 李俊明 赵砚瑾 刘意林 江发龙 李庶心 
国家自然科学基金资助项目(30772628)
以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。...
关键词:MS-275 苯甲酰胺 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤活性 
新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂的合成与抗肿瘤活性研究被引量:5
《解放军药学学报》2016年第3期198-201,共4页余杨潇 赵砚瑾 常先磊 于清华 张志杰 罗鸣锐 李庶心 
"重大新药创制"国家科技重大专项;No.2012ZX09102101-013
目的合成新型芳基脲类血管内皮生长因子受体抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法以Tivozanib为先导化合物进行结构改造,设计合成系列芳基脲类衍生物,1H-NMR和ESI-MS鉴定目标物结构,并用MTT法进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性评价。结果合成10...
关键词:抗肿瘤药 VEGFR抑制剂 芳基脲衍生物 
新型酰基脲类Raf激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性被引量:1
《合成化学》2015年第9期844-847,850,共5页祝宇 华涛涛 赵砚瑾 江发龙 姚郑林 陈晓东 李庶心 
以4-氯吡啶甲酸为原料,经6步反应制得两个中间体——取代基-4-【{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-基}氧基】苯胺(7a和7d);7分别与取代苯甲酰基异硫氰酸酯反应,合成了6个新型的酰基脲类Raf激酶抑制剂(9a^9f),其结构经1H NMR和ESI-M...
关键词:酰脲衍生物 Raf激酶 合成 抗肿瘤活性 
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