龚雄麒

作品数：24被引量：19H指数：3
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供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
发文主题：胞壁酰二肽免疫佐剂免疫调节剂盐酸二氢埃托啡偶合物更多>>
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氘标记盐酸苯环壬酯的合成被引量：1
《同位素》2011年第B12期112-115,共4页史卫国 陈家骏 樊士勇 何新华 陈兰福 龚雄麒 仲伯华 
国家自然科学基金重大项目分题资助(作用于M受体手性分子的药理学研究203900508);"重大新药创制"国家科技重大专项资助(一类抗晕新药左旋盐酸苯环壬酯的临床研究009ZXJ09004-067)
为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究。以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D5-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定...
关键词：氘标记 盐酸苯环壬酯 药物合成 
盐酸二氢埃托啡与生物大分子的结合物的合成与药理性质研究
《中国新药杂志》1999年第10期676-678,共3页何军林 龚雄麒 
目的 :从结构改造上尝试延长盐酸二氢埃托啡的作用时间。方法 :设计合成了盐酸二氢埃托啡与人血清白蛋白 (HSA)和聚赖氨酸 (PLL)的结合物 (HSA与DHE·HCl的比例为 1∶5 ,1∶8,1∶16,1∶17,PLL与DHE·HCl的比例为 1∶3 ) ,并用体外透析...
关键词：盐酸二氢埃托啡 高效镇痛剂 大分子结合物 有机合成 
盐酸二氢埃托啡酯衍生物的制备与药理性质
《药学进展》1999年第4期237-240,共4页何军林 龚雄麒 
为改进盐酸二氢埃托啡的药理性质，制备了它的 ７ 个酯衍生物，测定了这些化合物的油水分配系数。药理实验表明，其半数有效剂量增加，药效时间均比盐酸二氢埃托啡长，成瘾性也强于盐酸二氢埃托啡。
关键词：盐酸二氢埃托啡 酯衍生物 药理性质 制备 
盐酸二氢埃托啡的结构改造与药理性质──芳香酸酯衍生物的构效关系
《沈阳药科大学学报》1997年第4期257-261,共5页何军林 龚雄麒 
为延长盐酸二氢埃托啡的作用时间，合成了它的芳香酸酯衍生物１０个．芳香酸酯能增强母体药物的脂溶性，而且芳香酰基部分的取代基又通过其对酯在体内的水解速率的影响而对化合物的药理性质产生影响，芳环上的取代基的电负性越强，化合...
关键词：盐酸二氢埃托啡 镇痛剂 芳香酸酯 构效关系 
Oripavine类镇痛剂的构效关系研究
《国外医学（药学分册）》1995年第2期71-74,共4页何军林 龚雄麒 
吗啡类镇痛剂在医学上具有重要的应用价值，本文从化学合成的角度总结了这类生物碱的药效结构单位，又用量子化学和半经验定量方法对这些经验总结进行了论证，以期找到具有指导作用的构效关系，指导合成高效、低副作用的镇痛剂。
关键词：阿片类 镇痛剂 量子化学 构效关系 
Synthesis and Biological Activity of N-Acetylmuramyl-L-Valyl-D-Glutamic Acid α-n-Butyl Ester
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》1995年第4期212-216,共5页温守明 李颖 龚雄麒 徐勤惠 荣康泰 
本文报道用Ｎ－羟基琥珀酰亚胺（ＨＯＳＵ）活化酯方法从Ｎ－乙酰氨基葡萄糖、Ｌ－缬氨酸和Ｄ－谷氨酸出发，合成免疫促进剂—Ｎ－乙酰胞壁酰－Ｌ－缬氨酰－Ｄ－谷氨酸－α－正丁酯，测定分析了产物和中间体的光谱特征，并用小鼠碳廓清...
关键词：Muramylapeptide Murabutide Peptide synthesis Immunoactivity 
新型免疫发光标记试剂AE的合成及标记
《云南大学学报（自然科学版）》1993年第S1期118-118,共1页仲伯华 王亚平 韩树森 龚雄麒 
吖啶酯(AE)衍生物是继鲁米诺以后发展起来的一类新型发光标记试剂,它具有更高的发光效率,而且不需催化剂即能引发发光,因而具有更高的信噪比;灵敏度可与放射标记相比,鉴于此,我们开展了吖啶酯的合成及标记研究。以吖啶为原料,通过9-C羧...
关键词：吖啶 发光标记 AE 琥珀酰亚胺 乙基 酚基 甲基氟 标记率 鲁米诺 羧基化 
病毒性肝炎受体导向治疗药物的研究——Ⅰ.乳糖化白蛋白及其阿糖腺苷单磷酸酯偶合物的合成被引量：5
《中国药物化学杂志》1993年第2期101-104,共4页仲伯华 王亚平 温守明 龚雄麒 王慧芬 张玲霞 
为了提高ara-AMP抗肝炎病毒作用的选择性,进行肝受体导向药物的研究。首先利用乳糖在氰基硼氢化钠作用下,与人血清白蛋白进行还原胺化反应,制备导向载体乳糖化白蛋白(Ⅱ);在碳二亚胺作用下,(Ⅱ)与ara-AMP缩合,制备药物载体偶合物(Ⅲ)....
关键词：导向治疗 ARA-AMP 乳糖化白蛋白 偶联 
抗体导向药物的研究——Ⅰ.以多聚谷氨酸为中介载体的抗体药物偶合物的制备
《中国药物化学杂志》1993年第1期1-5,33,共6页仲伯华 龚雄麒 王亚平 张其楷 
本文以多聚-L-谷氨酸(PLGA)为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb_2偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保...
关键词：导向药物 多聚-L-谷氨酸 抗肿瘤 交联 
HOEC活性酯法合成胞壁酰二肽类似物
《中国医药工业杂志》1992年第7期297-300,共4页温守明 龚雄麒 徐勤惠 杨平平 荣康泰 
国家自然科学基金资助课题
用 N-羟基-1,4-桥氧-5-环己烯-2,3-二甲酰亚胺活性酯方法从游离 L-缬氨酸和 D-谷氨酸合成两个胞壁酰二肽类似物:壁缬二肽和壁缬二肽丁酯。两者免疫刺激活性强,能激活巨噬细胞的吞噬功能。
关键词：免疫佐剂 胞壁酰二肽 HOEC活性酯 
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