闻家辰

作品数：9被引量：8H指数：2
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供职机构：沈阳药科大学更多>>
发文主题：抗肿瘤活性组蛋白去乙酰化酶抑制剂硫基构效关系抑制剂更多>>
发文领域：医药卫生理学更多>>
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所获基金：国家自然科学基金国家基础科学人才培养基金更多>>
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含吡唑甲酰胺结构的硫醇类HDAC6抑制剂的设计、合成及神经保护作用研究
《中国药物化学杂志》2024年第6期421-433,共13页秦汉 罗美迪 王思远 赵临襄 闻家辰 刘丹 
国家自然科学基金项目(81473086);沈阳药科大学“优青”托举计划项目(YQ202207);沈阳药科大学创新创业训练计划项目(202310163022)。
目的设计并合成一系列含吡唑甲酰胺结构骨架的硫醇类化合物,以期获得高活性和高选择性的HDAC6抑制剂。方法以前期合成的硫醇类HDAC抑制剂B-4和E-15k为结构基础,运用计算机辅助药物设计方法,将先导化合物中苯环与吡唑环通过脂肪碳链相连...
关键词：HDAC6抑制剂 吡唑甲酰胺 硫醇 神经保护 合成 
Smo抑制剂SY-1257的合成工艺研究
《中国药物化学杂志》2024年第6期444-450,共7页秦望智 赵珊 王涛 顾佳星 王雪娜 闻家辰 赵临襄 
沈阳药科大学创新创业训练计划项目(202310163022);沈阳药科大学“优青”托举计划项目(YQ202207)。
目的优化Smo抑制剂SY-1257的合成工艺。方法以(S)-(+)-1,2-异亚丙基甘油(1)为起始原料,经亲核取代、水解、缩酮反应得到中间体[(2S,4S)-2-(2,4-二氯苯基)-2-甲基-1,3-二氧环戊基]-4-甲基对甲苯磺酸酯(4);以对溴苯酚为起始原料,经加成、B...
关键词：HEDGEHOG通路 Smo抑制剂 合成工艺 
含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
《中国药物化学杂志》2015年第2期83-92,共10页王宛荞 杨金玉 刘帅 徐祺皓 牛群 闻家辰 赵临襄 刘丹 
国家自然科学基金项目(81102323;81473086)
目的设计并合成含丙二酰胺结构片段的硫醇类HDAC抑制剂,评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性及组蛋白去乙酰化酶抑制活性。方法以丙二酸二乙酯和1,5（6）-二溴戊（己）烷为原料,经C-烷基化、水解、缩合、亲核取代、水解共5步反应合成目标化合...
关键词：HDAC抑制剂 抗肿瘤活性 丙二酰胺 硫醇 化学合成 
Pin1及其小分子抑制剂的研究进展被引量：1
《中国药物化学杂志》2015年第2期135-142,共8页王淑祥 李坤 闻家辰 刘丹 赵临襄 
国家自然科学基金项目(81273360)
Pin1(protein interaction with NIMA1)是一种肽脯氨酰顺反异构酶,其在致癌信号通路中发挥着整合、翻译和放大等重要作用。越来越多的研究表明Pin1有望成为新的肿瘤诊断和治疗的理想靶标。国内外早期对Pin1抑制剂的研究主要集中在拟肽...
关键词：肽脯氨酰顺反异构酶 Pin1小分子抑制剂 肿瘤 
7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及抑制MVEC细胞增殖活性
《中国药物化学杂志》2014年第4期286-292,共7页栾升霖 闻家辰 赵兴旺 刘丹 赵临襄 
国家基础科学人才培养基金资助项目(J1103606)
目的设计、合成7-烷氧基-6-甲氧基-4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯腈为原料,与不同卤代烷成醚,再经硝化、硝基还原制得4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯腈中间体;中间体与不同取代的...
关键词：1 2 3-苯并三嗪 抗增殖活性 构效关系 
取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性被引量：2
《药学学报》2014年第3期352-358,共7页闻家辰 姜涛 包宇 林贤俊 王宛荞 刘丹 赵临襄 
国家自然科学基金资助项目(81102323)
将天然产物apicidin分子中大环结构简化,并对锌离子结合区结构修饰,设计了两类取代乙酸己(庚)硫酯类化合物。所合成的26个化合物结构经1H NMR、IR、MS与HR-MS确证。采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理...
关键词：APICIDIN 硫酯 抗肿瘤活性 构效关系 
4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物的合成及其抑制MVEC细胞增殖活性
《中国药物化学杂志》2014年第3期169-175,共7页栾升霖 闻家辰 赵兴旺 刘丹 赵临襄 
国家基础科学人才培养基金项目(J1103606)
目的设计合成4-取代苯胺基-1,2,3-苯并三嗪类化合物,并测定其体外抗增殖活性。方法以4-羟基-3-甲氧基苯甲腈为原料,经成醚、硝化、硝基还原制得中间体4-烷氧基-2-氨基-5-甲氧基苯甲腈,该中间体或邻氨基苯甲腈与不同取代的苯胺发生重氮化...
关键词：合成 1 2 3-苯并三嗪 微血管内皮细胞 抗增殖活性 
Dolutegravir被引量：1
《中国药物化学杂志》2014年第1期83-83,共1页闻家辰 赵临襄 
Dolutegravir是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline，OSK）公司旗下的viiVHealthcareHIV专业公司开发的抗HIV-1感染药物，商品名为Tivicay，临床上使用的是其钠盐，剂型为50mg薄膜包衣片，于2013年8月12Et获美国FDA批准上市”。。Dolutegra...
关键词：葛兰素史克公司 抗HIV-1感染药物 药物分析 化学结构 
Regorafenib被引量：4
《中国药物化学杂志》2013年第2期164-164,共1页李晓静 闻家辰 赵临襄 
Regorafenib是由德国Bayer Healthcare公司开发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药，主要用于治疗转移性结肠直肠癌，商品名称为Stivarga。该药为薄膜衣片，药用成分为其一水合物，于2012年9月27日获美国FDA批准上市。
关键词：抗肿瘤药 治疗 转移性结肠直肠癌 REGORAFENIB 
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