谢平

作品数：24被引量：60H指数：4
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文主题：药物组合物制法混晶化合物高血压肾病更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
发文期刊：《解放军药学学报》《药学学报》《化学试剂》《中国医学科学院学报》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家科技支撑计划国家重点基础研究发展计划更多>>
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新结构Rho激酶抑制剂对离体胸主动脉血管环舒张作用及机制研究被引量：2
《中国药理学通报》2016年第10期1404-1410,共7页袁天翊 王夙博 张惠芳 陈俞材 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 
国家自然科学基金面上项目(No 81573645);国家科技部"重大新药创制"科技重大专项(No 2013ZX09103001-008;2013ZX09508104;2013ZX09402203);药物研究所基本业务费(No 2016CX09)
目的评价2个全新结构小分子Rho激酶抑制剂J35242和J35243对离体大鼠胸主动脉血管环的舒张作用,并探讨其作用机制。方法利用离体大鼠胸主动脉血管环模型,分别用高浓度KCl和去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)预刺激,评价化合物的舒张血管活...
关键词：RHO激酶抑制剂 离体血管环 血管舒张 血管内皮细胞 钾离子通道 钙离子通道 
DL0805衍生物的生物活性筛选与细胞毒性评价被引量：1
《中国新药杂志》2016年第19期2183-2188,共6页袁天翊 王夙博 陈俞材 张惠芳 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 
国家自然科学基金面上项目(81573645);国家自然科学基金青年基金资助项目(81603101);国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2013ZX09103001-008;2013ZX09508104;2013ZX09402203);药物研究所基本业务费(2016CX09)
目的:DL0805是本实验室发现的具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物,本研究拟对DL0805结构改造后得到的105个小分子化合物进行体外活性筛选,发现潜在候选药物。方法:利用ELISA方法评价105个化合物的Rho激酶活性抑制作用;采用离体大鼠胸主...
关键词：DL0805衍生物 RHO激酶 离体血管环 血管平滑肌细胞 人脐静脉内皮细胞 
新型Rho激酶抑制剂DL08052的一般药理学研究被引量：2
《中国新药杂志》2015年第18期2065-2072,共8页陈俞材 张惠芳 林溢煌 王丹姝 王蕊 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 
国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09103001-008,2012ZX09103101-078,2013ZX09508104)
目的:新结构Rho激酶抑制剂DL0805-2是前期发现的抗高血压急症候选药物,实验拟观察DL0805-2对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统的影响。方法:将SD大鼠30只随机分成DL0805-2低、中、高剂量组(3,10和30 mg·kg-1)、法舒地尔(fasudil)对...
关键词：DL0805-2 一般药理学 RHO激酶抑制剂 法舒地尔 超声心动图 
新型Rho激酶抑制剂DL0805-2的一般药理学研究
《中国药理学通报》2015年第B11期152-152,共1页陈俞材 袁天翊 张惠芳 王丹姝 王蕊 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 
国家科技重大专项（No2013ZX09103001-008）;国家自然科学基金项目（No81573645）
目的新结构Rho激酶抑制剂DL0805-2是前期发现的抗高血压急症候选药物,实验拟观察DL0805-2对心血管系统、呼吸系统和中枢神经系统的影响.方法将SD大鼠30只随机分成DL0805-2低、中、高剂量组（3mg·kg^-1、10mg·kg^-1、30mg·kg^-1）、...
关键词：DL0805-2 一般药理学 RHO激酶抑制剂 法舒地尔 超声心动图 
新型Rho激酶抑制剂DL0805-1大鼠体内药代动力学初步研究被引量：3
《中国药理学通报》2014年第8期1171-1174,共4页武玉洁 王夙博 袁天翊 李人则 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 
国家科技部“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No2013ZX09103-001-008,2012ZX09103-101-078)
目的建立一种高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD;色谱...
关键词：DL0805-1 吲唑类化合物 RHO激酶 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学 
Empetrifranzinans A和Empetrifranzinans C的全合成及其抗肿瘤活性
《合成化学》2013年第4期461-464,共4页李人则 刘晓宇 焦晓臻 田承森 董梁 谢平 
以间苯三酚为起始原料,L-脯氨酸为催化剂,经由两步反应首次合成了Empetrifranzinans A(1a,总收率60%)和Empetrifranzinans C(总收率55%),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。初步药理筛选实验结果表明,1a对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺腺...
关键词：脯氨酸 Empetrifranzinans A Empetrifranzinans C 合成 抗肿瘤活性 
奇正伤湿止痛膏对大鼠皮肤角质层影响的实验研究被引量：8
《安徽中医学院学报》2010年第1期41-43,共3页谢平 谷素敏 杜亚豪 吴志宏 李汇华 
国家科技支撑计划(2007BAI31B04)
目的探讨奇正伤湿止痛膏用药期间和停止用药后对大鼠皮肤角质层超微结构的影响。方法选用10周龄Wistar大鼠，在其背部两侧皮肤涂抹含伤湿止痛膏药物的浸膏和不合药的对照膏剂，应用电子显微镜观察该药剂引起的皮肤角质层超微结构的变化...
关键词：奇正伤湿止痛膏 皮肤 超微结构 透皮吸收 
(R)-2-甲基半胱氨酸盐酸盐的合成方法改进
《合成化学》2009年第4期486-488,共3页肖琼 焦晓臻 王丽萍 薛鹏 吴倩 谢平 
以L-半胱氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,经4步反应合成了(R)-2-甲基半胱氨酸盐酸盐。在关键中间体(2R,4R)-2-叔丁基-3-甲酰基-4-甲基-1,3-噻唑烷-4-甲酸甲酯(4)的合成中,采用Self-regeneration of stereocenters原理,用六甲基二硅胺钠取代...
关键词：2-甲基半胱氨酸盐酸盐 L-半胱氨酸甲酯 立体选择性 合成 工艺改进 
4-叔丁氧羰酰胺基-呋喃-2-甲酸甲酯的合成
《合成化学》2009年第1期128-129,131,共3页焦晓臻 王丽萍 谢平 
以呋喃甲醛为起始原料,经过5步反应合成了天然产物Proximicin A的关键中间体——4-叔丁氧羰酰胺基-呋喃-2-甲酸甲酯,其结构经1HNMR,13C NMR,ESI-MS和HR-ESI-MS确定。
关键词：Proximicin A 偶联 呋喃 中间体 合成 
奇正消痛贴膏对大鼠皮肤超微结构的影响和透皮吸收机理的研究被引量：22
《中国中医骨伤科杂志》2008年第12期22-23,共2页谢平 谷素敏 张天鹏 杜亚豪 吴志宏 李汇华 
目的:阐明奇正消痛贴膏快速透皮吸收的作用机理。方法:选用Wistar大鼠,于大鼠背部皮肤涂搽药剂,应用透射电镜观察该药对大鼠皮肤超微结构的影响。结果:用药后使皮肤角质层细胞间距明显增大,细胞结构变得疏松,外层细胞脱落。该药进入角...
关键词：奇正消痛贴膏 透皮吸收机理 超微结构 大鼠皮肤 
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