林浩

作品数:8被引量:22H指数:3
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供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文主题:药物组合物成骨生长肽骨质疏松刺激剂寡肽更多>>
发文领域:医药卫生理学生物学文化科学更多>>
发文期刊:《中国药物化学杂志》《有机化学》《药学学报》《中国新药杂志》更多>>
所获基金:国家自然科学基金更多>>
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苯并二氮杂酮酸的合成及其在肽模拟中的应用
《有机化学》2010年第7期1010-1016,共7页袁建海 杨潇骁 林浩 王德心 
采用两种方法以靛红酸酐为起始原料,分别与谷氨酸(L-Glu)和亚氨基二乙酸(Ida)反应制备两种含有游离羧基的1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮类中间体2a和2b;同时,由2a或2b与氨基组分3c~3f,3h,3j进行缩合制备了含有1,4-苯并二氮杂-2,5-二酮...
关键词:靛红酸酐 1 4-苯并二氮杂-2 5-二酮酸 肽模拟 微波 
双靶向治疗骨代谢病的理想候选药奥金肽被引量:1
《中国新药杂志》2009年第1期3-6,11,共5页王德心 韩香 林浩 杨潇骁 冯鹤鹤 
国家自然科学基金(30672529)
许多骨代谢病,如骨质疏松(OP)的病理过程是受破骨细胞(OC)过度活跃及成骨细胞(OB)增殖下降两个环节共同调控的。目前临床上治疗OP的主流药物(除PTH片段肽外)均为以OC为靶点的骨吸收抑制剂。文中概述了成骨生长肽(OGP)的功能、结构改造...
关键词:奥金肽 成骨生长肽 成骨细胞增殖 骨质疏松 双靶向联合用药 
肽结构改造——药物开发的理想途径被引量:3
《中国新药杂志》2007年第20期1646-1650,共5页王德心 林浩 杨潇骁 冯鹤鹤 
国家自然科学基金(30572244)
肽类化合物正逐渐成为开发新型药物先导化合物的重要来源。由于经典肽的结构在体内容易受到备种蛋白酶的作用而分解失活,且直链肽分子的柔曲性强,与受体结合的优势构象不突出,从而影响到与受体结合的选择性及活性强度。因此以经典肽为...
关键词:活性肽 结构改造 新药开发 
Mannich型环肽的液相及固相合成比较被引量:6
《有机化学》2003年第8期804-808,共5页刘洪强 林浩 田桂杰 王德心 
国家自然科学基金 (No.30 2 71 530 )资助项目
为了改善肽化合物的抗酶解能力 ,首次介绍了 3肽Pro Pro Tyr分子的非天然环化反应 .其中分别采用液相及固相两种合成方式组装直链肽 ,再经过分子内Mannich缩合 ,得到以Mannich碱为桥连结构的环肽 5 (产率 5 3 8% )及 10 (产率72 7% ) ...
关键词:Mannich型环肽 液相合成 固相合成 假稀释原理 非天然环化反应 肽化合物 质谱分析 
哌嗪二酮衍生物的合成研究进展被引量:11
《药学学报》2003年第5期395-400,共6页林浩 王德心 
关键词:哌嗪二酮衍生物 杂环 有机合成 组合化学 
新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究
《药学学报》2001年第9期657-659,共3页王德心 戴晨林 赵承 邱明才 田桂杰 林浩 
国家自然科学基金资助项目 ( 39770 871)
目的 寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物。方法 用类似Arbuzov型反应合成α 烷氨苄膦酸化合物。以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞 (osteoclast likecells,OLC)生成为模型 ,筛选上述合成产物 ,化合物结构经MS或1 HNM...
关键词:苄膦酸 合成 破骨细胞 骨质疏松 
α-甲氨基-苄基亚膦酸及其酯类化合物的合成
《中国药物化学杂志》2000年第4期266-269,共4页赵承 田桂杰 林浩 王德心 
利用类似Arbuzov反应及Mannich反应设计合成了 12种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸类化合物和 2种α (甲氨基 ) 苄基亚膦酸酯类化合物 .它们的结构均经MS或1H NMR证明 .其中 12种亚膦酸化合物由取代的苯甲醛、甲胺及亚膦酸为底物 ,以环丁砜...
关键词:苄膦酸(酯) Arbuzov反应 MANNICH反应 合成 
骨抑素的结构改造及活性初探被引量:1
《药学学报》2000年第3期194-197,共4页王德心 刘红岩 黄磊 林浩 韩锐 
国家自然科学基金!资助项目 (39770 871 )
目的 :通过结构改造寻找可耐酶解、具有较高生物利用度的骨抑素类似物 ,且使骨抑素原有的抑制破骨细胞的活性得以保存。方法 :采用集组方式进行小规模产物库合成骨抑素类似物。以维甲酸中毒大鼠为骨质疏松的动物模型 ,进行多轮次集组式...
关键词:骨抑素 集组合成 筛选 骨质疏松 
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