Lercanidipine及其他钙离子阻断剂在高血压方面的使用  

出　　处：《中国医药技术与市场》2007年第2期62-64,共3页China Pharmaceutical Technology Exchange

摘　　要：1882年Dr．Ringer发现肌肉收缩与体外钙离子浓度有关开始，科学家便想如果可以减少钙进入细胞，就应该能减少肌肉收缩。1962年Dr．AlbrechtFleckenstdn研究发展出第一个钙离子阻断剂-Verapamil，此后，陆陆继继有许多的华学分子被筛选为钙离子阻断剂，如1971年的Nffedipine，1973的Diltiazem。1982年verapamil正式临床许可应用子冠状动脉扩张。而nifedipine、diltiazem也陆续广泛的应用在治疗高血压和心绞痛。钙离子阻断剂大致可以分为dihydropyridinecalciumchannelblocker、benzothiazepines及chenylalkylamines。Nffedipine、diltiazem、verapamil目前仍是处方常用药，经由剂型的改良，发展出长效制剂以克服有效作用时间短和明显的副作用如心肌抑制作用、心跳加速、头痛、脸部潮红、足部水肿、昏睡、便秘等缺点。由nifedipine的结构衍生出的钙离子阻断剂，如felodipine、nimodipine等则是著重在加强心血管选择性，减少心肌抑制作用。但是仍然存在有效作用时间短和作用太快而易导致副作用的缺点。Lercanidipine是属于第三代dihydropyridine类的钙离子阻断剂，由于化学结构上带有巨大的bis-phenylalkylamine侧链，使午lercanidipine比amlodipine,nitrendipine、rimodipme脂溶性更强，能够快速的离开血中蛋自而溶入血管平滑肌的细胞膜中，藉著缓慢作用在细胞膜的L型钙离子通道，让细胞外钙离子无法进入细胞内。

关 键 词：钙离子阻断剂 高血压 NIFEDIPINE verapamil DILTIAZEM FELODIPINE NIMODIPINE AMLODIPINE 

分 类 号：R459.5[医药卫生—治疗学]