(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素A衍生物的合成  

Synthesis of derivatives of(9S)-9-hydroxyl-12-methylene erythromycin A and their antibacterial activity in vitro

作　　者：许蓬[1] 杨瑶[1] 施阳[1] 雷平生[1] 刘露[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所教育部生物活性物质与中药资源重点实验室,北京100050

出　　处：《药学学报》2007年第5期497-501,共5页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30572275);北京市自然科学基金资助项目(7062047).

摘　　要：为了合成具有抗菌活性的红霉素衍生物,本文以红霉素A为原料,合成了6-位烯丙基取代中间体12,21-双键-2′-O,4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-6-O-烯丙基红霉素A12,得到(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物6和6,7-去氢-(9S)-9-羟基-12-亚甲基衍生物11。经13C NMR,FAB-MS确证产物结构。所得化合物进行了体外抗菌活性测定。6和11均显示出较弱的抑菌活性。The derivatives of （9S）-9-hydroxyl-12-methylene erythromycin A were synthesized by using erythromycin A as a starting material. An intermediate （9S） -9,11-O-isopropylidene-6-O-allyl-2＇,4＂- O-bis（benzoyl）-12,21-anhydro erythromycin A 12 was obtained. The antibacterial activity in vitro of two compounds, 6 and 11, was tested. The preliminary biological test showed that two compounds exhibited less potent antibacterial activity in vitro.

关 键 词：(9S)-9-羟基-12-亚甲基红霉素衍生物 合成 抗菌活性 

分 类 号：R916.2[医药卫生—药学]