新型蛋白酶抑制剂的合成  

Synthesis of a Novel HIV-1 Protease Inhibitor

作　　者：刘晶[1] 张娜[1] 沈芸瑛[1] 徐辉[1] 虞心红[1] 唐赟[1] 

机构地区：[1]华东理工大学药学院,上海200237

出　　处：《合成化学》2008年第5期593-595,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20572023)

摘　　要：以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3'-叠氮基-3'-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经1H NMR和MS确证。A novel HIV-1 protease inhibitor with N-alkoxy-arylsulfonamide-based was synthesized from （ 2S, 3 S） -3- （ t-butoxy amide ） -1,2-epoxy-4-phenylbutane by N-alkylation, 4-nitrobenzene sul- phuration and deprotection, then condensation with 3＇-azidoo3＇-deoxythymidine 5＇-hemisuccinate in total yield of 55.2%. The structure was confirmed by 1H NMR and MS.

关 键 词：HIV-1蛋白酶抑制剂 N-烷基化 磺酰化 缩合 合成 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] O626[医药卫生—药学]