3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究  

Synthesis and PTP1B inhibitory activity investigation of methyl 3-bromo-2-(2′,3′-dibromo-4′,5′-dimethoxy benzoyl)-4,5-dimethoxybenzoate

作　　者：郭书举[1,2] 李敬[1] 李婷[1,2] 史大永[1] 韩丽君[1] 

机构地区：[1]中国科学院海洋研究所,山东青岛266071 [2]中国科学院研究生院,北京100049

出　　处：《海洋科学》2010年第7期8-11,共4页Marine Sciences

基　　金：国家高技术研究发展计划(863)项目(2007AA09Z410;2007AA091604);重大新药创制科技专项项目(2009ZX09103-148)

摘　　要：为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。Methyl 3-bromo-2-（2′,3′-dibromo-4′,5′-dimethoxybenzoyl）-4,5-dimethoxybenzoate 9 was synthesized employing bromination, reduction, oxidation, and Friedel-Crafts reaction, with an overall yield of 19.6%. The inhibitory activity against protein tyrosine phosphatase 1B （PTP1B） of compound 9 was tested by a colorimetric assay. It was found that compound 9 displayed a good inhibitory activity against PTP1B （55.84% inhibition at 20 mg/L）.

关 键 词：3-溴-2-(2′ 3′-二溴-4′ 5′-二甲氧基苯甲基)-4 5-二甲氧基苯甲酸甲酯 PTP1B 酶抑制活性 合成 海洋溴系列化合物 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]