3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素的合成  

Synthesis of 3'-(tert-butyldimethylsilyloxy)-benzoxazinorifamycin

作　　者：蒋晓磊[1] 王欣瑜[2] 崔玉彬[1] 夏小冬[1] 罗忠枚[1] 马超[1] 曹胜华[1] 

机构地区：[1]中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,四川成都610052 [2]宁夏医科大学附属医院药剂科,宁夏银川750004

出　　处：《化学研究与应用》2010年第11期1476-1478,共3页Chemical Research and Application

摘　　要：众所周知,结核病是一种常见的、多发的、古老而现代的慢性传染病,系世界三大传染病之一,严重危害人类的健康。利福霉素类抗生素,诸如利福平、利福喷丁及利福布汀等抗结核药物,在防痨抗痨中发挥着极为重要作用,但在结核病的治疗过程中却逐渐出现耐药性及交叉耐药性,3 ＇-（tert-butyldimethylsilyloxy）-benzoxazinorifamycin,an important intermediate for preparing benzoxazinorifamycin derivatives,was synthesized by nitration,reduction,introducing protective group and cyclization based on related literature.The chemical structure of target compound was identified by MS and1 H-NMR.The total yield was up to 59.2%,and the purity was 99.6% （HPLC）.

关 键 词：3'-(叔丁基二甲基硅氧)-苯并噁嗪利福霉素 间苯二酚 2-氨基-3-叔丁基二甲基硅氧苯酚 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]