c-Met小分子抑制剂XL880的合成  

Synthesis of a small molecular inhibitor of c-Met,XL880

作　　者：严家菊[1,2] 刘靖[2] 王林[2] 张首国[2] 颜海燕[2] 彭涛[2] 温晓雪[2] 

机构地区：[1]安徽医科大学,合肥230032 [2]军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850

出　　处：《中国新药杂志》2012年第9期1042-1045,共4页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家自然科学基金(81072531;30770655)

摘　　要：目的:合成c-Met小分子抑制剂XL880。方法:以3-甲氧基-4-羟基苯乙酮为起始原料通过7步反应合成了以c-Met为靶的酪氨酸激酶抑制剂XL880(N-{3-氟-4-{6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧基]喹啉}-4-氧基-苯基}-N-(4-氟苯基)-2,2-二亚甲基丙二酰胺)。结果:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论:合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究。Objective：To synthesize XL880,a small molecular tyrosine inhibitor of c-Met.Methods：U-sing 4-hydroxy-3-methoxy-acetophenone as starting material,XL880,N-{3-fluoro-4-[（6-（methyloxy）-7-{[3-（4-morpholinyl） propyl]oxy}-4-quinolinyl） oxy] phenyl}-N-（4-fluorophenyl）-1,1-cyclopropanedicarboxamide,was synthesized through 7 steps.Results：The structure of XL880 was characterized by 1H-NMR and ESI-MS.Conclusion：This synthesis method is simple and gentle with low cost and short synthetic route,so it is suitable for small-scale preparation in laboratory research.

关 键 词：C-MET XL880 合成 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]