3,4-二取代香豆素类衍生物的合成及其对HIV-1逆转录酶的抑制活性  

Synthesis and HIV-1 reverse transcriptase inhibitory activity of 3,4-disubstituted coumarin derivatives

作　　者：黎文海[1] 侯金明[1] 尤启冬[2] 

机构地区：[1]中国药科大学物理化学教研室,南京211198 [2]中国药科大学药物化学教研室,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》2013年第1期28-34,共7页Journal of China Pharmaceutical University

基　　金：中央高校基本科研业务费专项资金项目资助(No.JKQ2011005)~~

摘　　要：苯并六元杂环类化合物是重要的逆转录酶抑制剂,目前报道的活性较好的化合物在结构上都有一个疏水的苯环和与苯环相连的酰胺部分。通过对酰胺部分进行结构改造,探索其对HIV-1逆转录酶活性的影响。合成了一系列未见文献报道的3,4-二取代香豆素类化合物,其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证。初步的药理活性实验表明,23个化合物中有7个化合物具有一定的HIV-1逆转录酶抑制活性。Benzo 6-membered heterocyclic compounds are important reverse transcriptase inhibitors. Active com- pounds reported in the literature have a hydrophobic benzene ring and an amide moiety connected with the benzene ring. Aiming at structural modification of amide part, a series of 3, 4-disubstituted coumarin compounds were prepared. Their structures were confirmed by IR, MS, a H NMR and element analysis. The results of the preliminary pharmacological test showed that seven out of twenty-three compounds possessed diverse HIV-1 reverse transcriptase inhibitory activity.

关 键 词：3 4-二取代香豆素 HIV-1逆转录酶抑制剂 合成 抑制活性 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]