HIV-1逆转录酶抑制剂

作品数：26被引量：70H指数：5
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HIV-1逆转录酶抑制剂的新进展(2021—2023年)被引量：2
《药学进展》2024年第5期325-334,共10页曾依 周家琪 鲍怡翎 刘佳仪 张双双 古双喜 
国家自然科学基金(No.22377097)。
逆转录酶可将病毒的单链RNA逆转录成双链DNA,在人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的复制周期中发挥着不可替代的作用。逆转录酶抑制剂作为高效抗逆转录病毒疗法的重要组分,在治疗艾滋病方面取得了巨大的成功,大大降低了HIV-1患者的发病率和死...
关键词：获得性免疫缺陷综合征 人类免疫缺陷病毒 逆转录酶抑制剂 耐药性 药物设计 
具有新作用机制的HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展被引量：5
《药学学报》2018年第5期691-700,共10页周忠霞 孙林 康东伟 陈子慧 唐苗苗 李思雨 展鹏 刘新泳 
国家自然科学基金资助项目(81573347;81420108027);2017年山东省重点研发计划资助项目(2017CXGC1401)
HIV-1逆转录酶(RT)在病毒复制周期具有重要作用,因此多年来一直是抗病毒药物研发的热点。目前上市的HIV-1 RT抑制剂分为核苷类抑制剂(NRTIs)和非核苷类抑制剂(NNRTIs),它们活性高、疗效好,但同时存在长期服用不良反应大、易产生耐药性...
关键词：艾滋病 药物靶标 HIV-1 逆转录酶 抑制剂 药物设计 
HIV-1逆转录酶抑制剂的3D-QSAR研究及分子设计被引量：4
《分析测试学报》2016年第11期1397-1402,共6页仝建波 占培 吴英纪 
国家自然科学基金(21475081);陕西省自然科学基础研究计划(2015JM2057);陕西科技大学研究生创新基金
采用Topomer Co MFA方法对24个二芳基苯胺衍生物进行三维定量构效关系研究,建立了3DQSAR模型,所得优化模型的非交叉相关系数、交互验证系数以及外部验证的复相关系数分别为0.928,0.654和0.940,结果表明该模型具有良好的稳定性和预测能...
关键词：三维定量构效关系 易位体比较分子场 分子对接 分子设计 二芳基苯胺衍生物 
HIV-1逆转录酶抑制剂的3D-QSAR和分子对接研究被引量：3
《陕西科技大学学报（自然科学版）》2016年第2期134-138,共5页仝建波 吴英纪 白敏 
国家自然科学基金项目(21475081)
采用分子对接和三维定量构效关系研究了二芳基苯胺衍生物与HIV-1非核苷类逆转录酶的相互作用,并运用经典的三维全息原子场作用矢量的方法(3D-HoVAIF)和多元线性回归方法(MLR)研究了药物分子的化学结构与生物活性之间的关系.MLR建模得出...
关键词：HIV-1逆转录酶 三维定量构效关系 多元线性回归 分子对接 
苯基氨基吡啶派生物类非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂HQSAR研究及分子设计被引量：1
《计算机与应用化学》2016年第1期75-79,共5页杨军锋 赵智东 鲁静 王月平 何严萍 
国家自然科学基金资助项目(21262044,21362017)
采用分子全息定量构效关系(HQSAR)方法,研究了21个HIV-1逆转录酶抑制剂苯基氨基吡啶派生物(Phenylaminopyridine,PAP)类化合物的构效关系;探讨了碎片区分参数、分子碎片大小和分子全息长度对模型质量的影响;建立了一组以16个化合物为训...
关键词：苯基氨基吡啶派生物 HIV-1逆转录酶抑制剂 分子全息定量构效关系 色码 分子设计 
HIV-1逆转录酶抑制剂的三维定量构效关系
《分子科学学报》2015年第4期315-320,共6页谢惠定 邱开雄 谢小光 付继军 
云南省应用研究基础计划项目(2011FZ096)
采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对一系列非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂(苯磺酰基亚胺噻唑类化合物)进行了三维定量构效关系的研究,获得了高可靠性的CoMFA和CoMSIA模型,其交叉验证相关系数q2值分别为0....
关键词：比较分子力场分析法 比较分子相似性指数分析法 HIV-1逆转录酶 苯磺酰基亚胺噻唑类化合物 
S-DABO类非核苷类HIV-1逆转录抑制剂HQSAR被引量：6
《科学通报》2013年第10期916-921,共6页王月平 闫婉露 郭琼 何严萍 
国家自然科学基金(30960459);云南省自然科学基金(2009CD037);昆明理工大学人才培养基金(KKZ3200807070)资助
采用分子全息定量构效关系(HQSAR)方法,研究了34个HIV-1逆转录酶抑制剂S-DABOs类化合物的结构与活性之间的关系.讨论了分子碎片大小、碎片区分参数以及分子全息长度对模型的影响.以26个化合物构成的训练集所建最优模型的交叉验证相关系...
关键词：S-DABO类似物 HIV-1逆转录酶抑制剂 分子全息定量构效关系 色码 
3,4-二取代香豆素类衍生物的合成及其对HIV-1逆转录酶的抑制活性被引量：4
《中国药科大学学报》2013年第1期28-34,共7页黎文海 侯金明 尤启冬 
中央高校基本科研业务费专项资金项目资助(No.JKQ2011005)~~
苯并六元杂环类化合物是重要的逆转录酶抑制剂,目前报道的活性较好的化合物在结构上都有一个疏水的苯环和与苯环相连的酰胺部分。通过对酰胺部分进行结构改造,探索其对HIV-1逆转录酶活性的影响。合成了一系列未见文献报道的3,4-二取代...
关键词：3 4-二取代香豆素 HIV-1逆转录酶抑制剂 合成 抑制活性 
HIV-1逆转录酶抑制剂的研究现状及展望
《九江学院学报（自然科学版）》2011年第4期97-101,113,共6页程志坚 
获得性免疫缺陷综合征（Acquired Immunodificiency Syndrome，AIDS），简称艾滋病，是由人类免疫缺陷病毒导致的一种传染性疾病。自1981年发现首例艾滋病患者以来，艾滋病已经成为当今世界最为严重的流行性疾病之一，而开发寻找新的抗...
关键词：抗艾滋病药物 HIV—1逆转录酶 非核苷类 
IOPY/ISPY类HIV-1逆转录酶抑制剂的定量构效关系研究被引量：3
《化学学报》2011年第15期1731-1736,共6页朱瑞新 王飞 刘琦 康廷国 
高等学校博士学科点专项科研基金资助(No.2010-0072120050);国家自然科学基金(No.30976611)资助项目
C-5修饰的3-碘-4-芳氧基/芳硫基吡啶酮(IOPY/ISPY)类化合物是一类潜在的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂,特别是这类化合物因具有同时抑制野生型和突变型病毒株的特性,而受到更加广泛的关注.首先利用两套2D通用描述符同时构建了该类化合物...
关键词：定量构效关系 非核苷类逆转录酶抑制剂 HIV-1 吡啶酮衍生物 
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