胆固醇酯转运蛋白抑制剂研究进展  

Progress on developing cholesterol ester transfer protein inhibitors

作　　者：谢洪磊[1] 白长林[1] 刘春池[1] 李轶群[1] 赵冬梅[1] 程卯生[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国药物化学杂志》2017年第2期152-162,168,共12页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目(81373324)

摘　　要：胆固醇酯转移蛋白(CETP)是胆固醇逆转运(RCT)循环中协调脂质转运的重要蛋白。CETP调控胆固醇酯和甘油三酯在高密度脂蛋白、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白之间的转运,在高密度脂蛋白代谢中起核心作用。抑制CETP活性可以有效提高体内高密度脂蛋白水平(同时降低低密度脂蛋白水平)从而可以预防心血管疾病的发生,因此CETP是一个非常具有开发前景的潜在调血脂药物作用靶标。本文对新降脂靶点CETP及目前CETP抑制剂的最新研究现状进行综述。Cholesteryl ester transfer protein （CETP） is the key modulator of cholesterol ester inverse transport, facilitating the transfer of cholesteryl esters from high density lipoprotein to low density lipoprotein cholesterol and very low density lipoprotein-cholesterol. Inhibition of CETP activities is considered to be one of the most effective mechanisms to elevate the level of HDL-C and reduce the level of LDL-C, which could be an effective strategy to reduce residual cardiovascular risk. We summarized the research developments, and the discovery of novel classes of CETP inhibitors.

关 键 词：胆固醇酯转运蛋白 抑制剂 心血管疾病 

分 类 号：R972[医药卫生—药品]