7-氮杂吲哚衍生物——一种新多巴胺D_4受体显像剂的合成  

7-Azaindole derivative synthesis of a potential dopamine D_4 receptor imaging agent

作　　者：田海滨[1] 尹端 张春富[1] 张岚[1] 李俊玲[1] 王丽华[1] 周伟[1] 汪勇先[1] 郭子丽[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海原子核研究所放射性药物研究中心,上海201800

出　　处：《中国药物化学杂志》2002年第4期214-218,共5页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：7 氮杂吲哚衍生物L 75 0 667是一个新的、高亲和性 (Ki=0 5 1nmol L)的D4受体选择性配体 ,采用还原的胺烷基化反应合成了L 75 0 667的类似物 :3 [4 (4 氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶。同时制备出 [1 8F]标记前体 4 三甲基铵苯甲醛 三氟甲基磺酸盐 ,及用于放射化学合成目标化合物的中间体 3 (哌嗪 1 基 ) 甲基 1H 吡咯 [2 ,3 b]吡啶 ,为放射化学合成 3 [4 (4 [1 8F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3The 7 azaindole derivative 3 {[4 (4 iodophenyl)piperazin 1 yl] methyl} 1 H pyrrolopyridine(L 750667)is a novel,high affinity( K i=0 51 nmol/L)and selective D 4 R ligand.We synthesized L 750667 analogue 3 [4 (4 fluorobenzyl)]piperazin 1 yl}methyl 1 H pyrrolopyridine,and the trimethylammonium benzaldehyde triflate which can be radiolabeled with Fluorine 18( t 1/2 110 min)was prepared.These techniques may provide potentiality that can synthesize a labeled compound 3 [4 (4 [ 18 F]fluorobenzyl)]piperazin 1 yl}methyl 1 H pyrrolopiperazin 1 yl}methyl 1 H pyrrolopyridine.

关 键 词：7-氮杂吲哚衍生物 新多巴胺D4受体 显像剂 合成 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]