抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成  

Synthesis of a new anti-histamine drugemedastine difumarate

作　　者：杨劲松[1] 王立[1] 罗愈[1] 杨远云 王建忠[1] 

机构地区：[1]四川大学华西药学院,四川成都610041 [2]成都高新区药工医药生物技术研究所,四川成都610041

出　　处：《中国药物化学杂志》2003年第2期104-105,109,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：目的研究抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成。方法以邻苯二胺为起始原料 ,经酸化、缩合、氯代、取代及成盐 6步反应合成富马酸依美斯汀 (8)。结果与结论以总收率 10 %合成了富马酸依美斯汀 ,并改进了重要中间体 1 (2 乙氧乙基 ) 2 氯苯并咪唑 (5 )和依美斯汀 (7)Aim To study on the synthesis of emedastine difumarate.Methods Emedastine difumarate was synthesized via six steps starting from o phenylenediamine.Results and Conclusions The target compound was identified through spectroscopic analysis in the overall yield of 10%.The preparative methods of the key immediate 1 (2 ethoxyethyl) 2 chlorobenzimidazole(5)and emedastine(7)are improved.

关 键 词：药物化学 制备 化学合成 依美斯汀 抗组胺 过敏性鼻炎 慢性荨麻疹 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]