国家科技重大专项(2011ZX09401-009)

作品数：43被引量：353H指数：11
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相关作者：徐为人汤立达韩英梅夏广萍刘登科更多>>
相关机构：天津药物研究院天津中医药大学天津医科大学天津大学更多>>
相关期刊：《中医药学报》《中国实验方剂学杂志》《中国药物化学杂志》《天津医科大学学报》更多>>
相关主题：抗肿瘤乳香协同转运受体拮抗剂抗炎更多>>
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达格列净芳环间亚甲基改造对活性和药代性质的影响
《天津医科大学学报》2014年第3期177-180,共4页宋金芝 王玉丽 徐为人 赵桂龙 汤立达 
国家重大新药创制专项基金资助(2011ZX09401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的：考察达格列净芳环间亚甲基的取代对活性和药代性质的影响，为寻找更理想的药物探索改造方向。方法：考察取代衍生物对正常大鼠糖负荷后的尿排糖量、血糖和尿量等指标，aY--常大鼠体内静脉给药和经口给药后的血药浓度，并计算药代...
关键词：达格列净 结构改造 甲基取代 活性 药代参数 
新型含嘧啶环吲唑衍生物的合成及初步生物活性研究被引量：2
《中国药物化学杂志》2013年第1期15-20,共6页张晓凯 刘登科 刘冰妮 刘默 王平保 
十二五国家重大新药创制科技重大专项(2011ZX09401-009)
目的设计合成新型含嘧啶环的吲唑衍生物,并检测其对VEGFR-2酶的抑制活性。方法以3-甲基-6-硝基吲唑为起始原料,经N-甲基化、氢化还原、亲核取代、烷基化及亲核取代反应合成目标化合物;采用均相时间分辨荧光(HTRF)法测定目标化合物对VEGF...
关键词：新型吲唑衍生物 血管内皮生长因子受体-2 合成 生物活性 
芫花中瑞香烷型二萜原酸酯类化合物及其肿瘤细胞毒活性被引量：8
《中草药》2013年第2期128-132,共5页邵泽艳 商倩 赵娜夏 张士俊 夏广萍 白秀秀 董虹玲 韩英梅 
国家重大新药创新专项(2011ZX09401-009)
目的研究芫花Daphne genkwa中的瑞香烷型二萜原酸酯类成分及其肿瘤细胞毒活性。方法采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据确定化合物的结构,采用MTT法评价化合物对NCI-H1975肺癌细胞株和SK-BR-3乳腺癌细胞株的细胞毒活性。结...
关键词：芫花 二萜原酸酯类 细胞毒活性 异芫花酯甲 芫花酯丁 
N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺的合成、降血糖活性及药动学研究
《现代药物与临床》2013年第1期7-10,共4页魏群超 王玉丽 徐为人 汤立达 赵桂龙 
国家重大新药创制科技重大专项(2011ZX09401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的在前期发现的DPP-IV抑制剂N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(1)基础上,设计并合成N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺(2),以延长半衰期,并保证其降血糖活性。方法尝试了两种方法合成化合物2,一是对化合...
关键词：N-甲基-N-(2-噻吩甲基)-N′-(4-甲基-2-噻唑)甘氨酰胺 DPP-IV抑制剂 降血糖活性 药动学 
聚合物固载试剂在手性药物合成中应用的研究进展
《现代药物与临床》2012年第4期338-346,共9页张伟光 蔡志强 徐为人 汤立达 刘洪强 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
当前手性药物合成的研究已成为国际药学研究领域的热点之一,近几年发展起来的在聚合物固载试剂条件下进行的不对称合成由于其各种优点,引起了药学界广泛的关注。无论从经济角度还是从"绿色化学"角度考虑,聚合物固载试剂的巨大潜力势必...
关键词：手性药物 聚合物固载 生物活性 天然产物 绿色化学 
乳香的化学成分和药理活性研究进展被引量：108
《现代药物与临床》2012年第1期52-59,共8页常允平 韩英梅 张俊艳 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分。研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性,有潜在的药用价值。综述了乳香化学成分和药理作用研究进...
关键词：乳香 乳香酸 乙酰基-11-羰基-β-乳香酸 抗肿瘤 抗炎 
新型异噁唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：7
《合成化学》2011年第6期734-736,761,共4页刘冰妮 刘默 刘登科 刘巍 祁浩飞 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
以3,4-二氟苯甲醛为起始物,经4步反应合成了关键中间体N-【{3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑}甲基】乙酰胺(4);4与取代苯磺酰氯经亲核取代反应合成了6个新型的异噁唑啉类化合物(6a～6f),其结构经1H NMR和MS表征。采用MTT法...
关键词：异噁唑啉 亲核取代 合成 抗肿瘤活性 
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