国家科技重大专项(2011ZX09401-009)

作品数：43被引量：353H指数：11
导出分析报告
相关作者：徐为人汤立达韩英梅夏广萍刘登科更多>>
相关机构：天津药物研究院天津中医药大学天津医科大学天津大学更多>>
相关期刊：《中医药学报》《中国实验方剂学杂志》《中国药物化学杂志》《天津医科大学学报》更多>>
相关主题：抗肿瘤乳香协同转运受体拮抗剂抗炎更多>>
相关领域：医药卫生理学更多>>
-
在结果中检索

检索结果分析

结果分析中...
共 条 记 录，以下是1-10
全选清除导出
参考文献引证文献引用追踪
视图：
排序：
替卡格雷的合成工艺改进被引量：4
《合成化学》2015年第7期650-652,共3页黄阳 王兵 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项项目(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以丙二酸二乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、硝化及还原等9步反应合成了替卡格雷,总收率20.9%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。
关键词：替卡格雷 P2Y12受体拮抗剂 药物合成 工艺改进 
甲磺酸洛美他派的合成工艺改进被引量：1
《合成化学》2015年第5期445-448,共4页张旭阳 刘冰妮 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以9-芴甲酸为起始原料经亲核取代反应和N-酰基化反应制得N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-溴丁基)-9H-芴基-9-甲酰胺(4);4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸与N-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶反应制得中间体N-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1...
关键词：9-芴甲酸 洛美他派 甘油三酯转移蛋白抑制剂 合成 工艺改进 
达格列净芳环间亚甲基改造对活性和药代性质的影响
《天津医科大学学报》2014年第3期177-180,共4页宋金芝 王玉丽 徐为人 赵桂龙 汤立达 
国家重大新药创制专项基金资助(2011ZX09401-009);天津市科技支撑计划重点项目(10ZCKFSH01300)
目的：考察达格列净芳环间亚甲基的取代对活性和药代性质的影响，为寻找更理想的药物探索改造方向。方法：考察取代衍生物对正常大鼠糖负荷后的尿排糖量、血糖和尿量等指标，aY--常大鼠体内静脉给药和经口给药后的血药浓度，并计算药代...
关键词：达格列净 结构改造 甲基取代 活性 药代参数 
基于植物成分的蛋白酶激活受体1拮抗剂的虚拟筛选和实验筛选被引量：5
《中草药》2014年第10期1427-1433,共7页潘婷婷 周植星 韩英梅 徐为人 汤立达 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);天津市应用基础与前沿技术研究计划(13JCZDJC28500)
目的基于植物成分寻找具有蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗作用的新结构类别。方法将30个中药成分与PAR-1进行分子对接计算,通过评价对接得分、占据空间、氢键等指标进行虚拟筛选。采用体外豚鼠血小板聚集实验进行活性的实验筛选。结果虚拟...
关键词：蛋白酶激活受体1拮抗剂 抗血小板聚集 植物成分 虚拟筛选 分子对接 
抑制JAK3激酶的免疫抑制剂托法替尼被引量：16
《药物评价研究》2014年第2期169-172,共4页王澳轩 刘冰妮 刘颖 刘登科 刘默 储德清 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
JAK/STAT是一类重要的细胞因子信号传导通路,与类风湿性关节炎及银屑病等许多疾病相关。美国辉瑞公司研发的JAK抑制剂托法替尼(Tofacitinib,CP-690550)能选择性抑制JAK3激酶,美国食品和药物管理局(FDA)已于2012年11月批准其用于中至重...
关键词：托法替尼 JAK3抑制剂 类风湿性关节炎 免疫抑制剂 
新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性被引量：1
《合成化学》2014年第2期144-147,152,共5页解晓帅 穆帅 谭初兵 周植星 刘登科 徐为人 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯...
关键词：地氯雷他定 酰胺衍生物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性 
非肽类精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展被引量：3
《中国药物化学杂志》2014年第2期103-115,共13页张大帅 穆帅 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
精氨酸加压素(AVP)可以通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用。AVP在体内参与雷诺氏综合征、痛经、焦虑症、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利...
关键词：精氨酸加压素 AVP受体 非肽类AVP受体拮抗剂 构效关系 
pH对达比加群酯的溶解和油水分配系数的影响被引量：5
《中国新药杂志》2013年第24期2933-2937,共5页王希冉 刘鹏 王松会 徐为人 孙敏 汤立达 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2011ZX09401-009)
目的:探讨pH对达比加群酯的溶解以及油水分配系数的影响,为阐明其生物利用度低的问题及设计新的制剂提供依据。方法:采用HPLC法测定达比加群酯在不同溶剂及不同pH值水溶液中的表观溶解度,采用摇瓶法测定达比加群酯在不同pH值下的表观油...
关键词：达比加群酯 生物利用度 溶解性 油水分配系数 
分子动力学模拟法研究丹参酮II_A与胆固醇酯转运蛋白的相互作用模式
《中草药》2013年第13期1793-1800,共8页张洁 谭初兵 徐为人 李晓博 汤立达 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009,2010ZX09401-307-1-1);天津科技支撑项目(10ZCKFSHO1300)
目的通过研究丹参酮IIA与胆固醇酯转运蛋白(CETP)的相互作用,探索其对CETP的影响模式。方法基于晶体结构构建丹参酮IIA与CETP多种形式的复合结构,并以此为起始结构进行分子动力学模拟,模拟软件为Gromacs 4.0,力场Gromos 96 53a6,温度300...
关键词：丹参酮IIA 胆固醇酯转运蛋白 相互作用 转运 分子动力学 
乳香醋酸乙酯部位的化学成分研究被引量：4
《现代药物与临床》2013年第6期822-825,共4页赵娜夏 常允平 夏广萍 张俊艳 韩英梅 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009)
目的研究乳香中醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用正反相硅胶柱色谱和重结晶等技术对其醋酸乙酯部位中的化学成分进行分离和纯化,并根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果分离得到9个化合物,分别鉴定为3α-乙酰氧基-甘遂-7,24-二烯-21-酸...
关键词：乳香 乳香酸 三萜 3α-乙酰氧基-甘遂-7 24-二烯-21-酸 棕榈酸 
全选清除导出
共5页<12345>
检索报告 对象比较 聚类工具 使用帮助 返回顶部