国家自然科学基金(21172059)

作品数:8被引量:6H指数:1
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抗白血病药物克拉屈滨的合成被引量:2
《应用化学》2016年第11期1274-1278,共5页夏然 孙莉萍 渠桂荣 陈磊山 
国家自然科学基金(21172059);河南省高等学校重点科研项目(16A150042)资助项目~~
报道了抗白血病药物克拉屈滨的合成新方法:在NaH作用下,廉价易得的6-氯嘌呤高选择性地在β位和1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对氯苯甲酰基-D-核糖缩合;β-缩合物的2位在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵作用下引入硝基;在NH_4Cl/EtOH作用下,2-硝基转化...
关键词:氯嘌呤 克拉屈滨 硝化反应 规模合成 
以6-氯嘌呤为原料合成2-氟腺嘌呤的新方法被引量:1
《化工进展》2016年第8期2533-2536,共4页夏然 孙莉萍 渠桂荣 
国家自然科学基金(21172059);河南省高等学校重点科研项目(16A150042;16A180035)
医药中间体2-氟腺嘌呤的合成主要存在3个问题:1使用易爆炸的重氮化反应;2原料成本高;3总收率不高,规模化难度大。这些问题限制了2-氟腺嘌呤的进一步广泛应用。为了解决以上问题,本文以廉价的6-氯嘌呤为原料,先用四氢吡喃基保护6-氯嘌呤9...
关键词:6-氯嘌呤 2-氟腺嘌呤 硝化 氟代 合成 溶剂萃取 
2-碘腺苷合成新方法
《分子科学学报》2016年第4期280-285,共6页夏然 孙莉萍 渠桂荣 
国家自然科学基金资助项目(21172059);河南省高等学校重点科研项目(16A150042;16A180035)
报道了核苷药物中间体2-碘腺苷的合成新方法.以2-氨基-6-氯-2′,3′,5′-三-O-乙酰基嘌呤核苷为原料,以CH3CN为溶剂,I2为碘源,5%的Cu I为催化剂,合成了到2-碘-6-氯-2′,3′,5′-三-O-乙酰基嘌呤核苷,继而在饱和的NH3/CH3OH溶液中氨解,...
关键词:2-碘腺苷 碘代反应 氨解反应 核苷合成 
微波促进阿德福韦酯中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤的合成被引量:1
《精细石油化工》2016年第3期74-78,共5页夏然 孙莉萍 渠桂荣 
国家自然科学基金(21172059);河南省高等学校重点科研项目(16A150042)
以廉价的次黄嘌呤为原料,经过氯代、烷基化和氨解3步反应,得到了合成阿德福韦酯的重要中间体9-(2-羟乙基)-腺嘌呤,总收率68%。微波促进将反应时间从2h缩短到10min。反应规模可以扩大到200g,且所有中间产物和目标产物的分离纯化不需要柱...
关键词:阿德福韦酯 微波促进 6-氯嘌呤 合成方法 
无金属脱氧反应合成抗白血病药物克拉屈滨
《化学试剂》2016年第6期511-514,共4页夏然 孙莉萍 渠桂荣 
国家自然科学基金资助项目(21172059)
报道了无金属催化脱氧反应合成标题化合物的新方法。以2-氯-3',5'-二-O-乙酰基腺苷为原料、乙腈为溶剂,2'-羟基和苯氧基硫代酰氯反应,继而以(Bu4N)2S2O8和HCO2Na为非金属脱氧试剂,代替文献报道的Bu3Sn H/AIBN体系,以DMF为溶剂,80℃反应4...
关键词:克拉屈滨 无金属催化 脱氧 核苷合成 
以肌苷为原料的2,6-二氯嘌呤核苷的合成被引量:1
《精细化工》2016年第3期339-341,345,共4页夏然 孙莉萍 渠桂荣 
国家自然科学基金(21172059)~~
以廉价的肌苷为原料,经过糖基的乙酰化和嘌呤碱基6位羰基的氯代,得到2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氯嘌呤核苷,然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵的作用下,在嘌呤2位引入硝基。最后在HCl/Et OH溶液中,完成脱除乙酰基和硝基氯...
关键词:肌苷 2 6-二氯嘌呤核苷 硝化反应 规模合成 医药与日化原料 
抗白血病药物氟达拉滨的简便合成
《精细石油化工》2016年第1期30-33,共4页夏然 孙莉萍 杨西宁 渠桂荣 
国家自然科学基金(21172059);新乡学院科技创新基金重点培养项目(15ZP06)
以2-氨基阿糖腺苷为原料,以吡啶·HF/NaNO_2为氟代试剂,在室温条件下搅拌反应10h,可以选择性地将嘌呤2位—NH_2转化为—F,一步得到氟达拉滨,收率81%。考察了氟代试剂、原料配比、温度、时间及反应规模对收率的影响。该方法避免了官能团...
关键词:氟达拉滨 2-氨基阿糖腺苷 合成方法 氟代 
Synthesis of symmetrical 1,3-diynes via tandem reaction of (Z)-arylvinyl bromides in the presence of DBU and CuI被引量:1
《Chinese Chemical Letters》2013年第5期407-410,共4页Wen-Sheng Zhang Wen-Jing Xu Fei Zhang Gui-Rong Qu 
supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21172059);Program for Science & Technology Innovation Talents in Universities of Henan Province (No.2011HASTIT032);Foundation of Jiaozuo Scientific and Technological Bureau(No.201113);Foundation of Henan Scientific and Technological Committee(No.122102310497)
Microwave-assisted tandem reaction of(Z)-arylvinyl bromides involving an elimination and homocoupling in the presence of DBU and Cul in DMF affords a variety of symmetrical 1,3-diynes in good to excellent yields.Thi...
关键词:CATALYSIS Copper CONJUGATION Coupling Tandem reaction 
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