河北省自然科学基金(B2008000588)

作品数:7被引量:22H指数:3
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利用Pummerer反应合成2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物被引量:1
《有机化学》2011年第2期249-255,共7页陈华 郭在红 殷庆梅 李小六 
国家自然科学基金(No.2067027);河北省自然科学基金(No.B2008000588)资助项目
利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a~7g和8a~8g),产率为62%~85%.X衍射确证化合物主要异构体的构型为噻唑烷-4...
关键词:噻唑烷-4-酮 抗HIV活性 Pummerer反应 
微波促进1,3-偶极环加成反应合成氮杂糖苷衍生物被引量:1
《高等学校化学学报》2010年第9期1791-1797,共7页李小六 张宏波 朱振刚 陈华 段科芳 张平竹 
国家自然科学基金(批准号:20672027;20972039);河北省自然科学基金(批准号:B2008000588);北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室开放课题基金(批准号:20080205)资助
利用微波促进氮杂糖硝酮(2)与丙烯酸类衍生物(3)发生1,3-偶极环加成反应,立体选择性地得到了一系列新的含异噁唑烷的氮杂糖衍生物(4),反应效率显著提高,反应时间由95h缩短为5~15min,收率由67%提高到78%~88%.利用NMR和HRMS等方法结合...
关键词:氮杂糖衍生物 微波促进有机合成 1 3-偶极环加成 立体选择性 
α,β-不饱和糖烯醛的合成
《河北大学学报(自然科学版)》2010年第3期259-263,共5页李小六 王艳飞 焦玲玲 王怡玫 冯俊娜 殷庆梅 陈华 张平竹 
河北省自然科学基金资助项目(B2008000588);河北省科技指导计划项目(09276418D-13);河北省教育厅计划项目(2009309)
为探讨α,β-不饱和糖烯醛的最佳合成条件,以五、六元糖醛为起始原料,在不同温度下合成了该类化合物.结果表明,高温有助于消除反应的进行.进一步探讨了糖氧化合成不饱和糖烯醛的反应,并首次实现了由苄基保护的糖向不饱和糖烯醛的一步合成.
关键词:不饱和糖烯醛 消除反应 氧化 苄基 
3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究被引量:3
《有机化学》2010年第4期611-616,共6页陈华 苑香果 秦占斌 赵建鹏 李小六 张金超 
国家自然科学基金(No.20672027);河北省自然科学基金(No.B2008000588);河北省科学技术研究与发展计划(No.09276418D-13)资助项目
合成了系列新的3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺衍生物,并测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性.部分化合物对A-549和Hela肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对BGC-823没有抑制作用,表现出一定的选择性.其中,化合物7ad对A-549有较强的抑制活性(IC50=21.0...
关键词:噻唑烷-4-酮 合成 细胞毒性 肿瘤细胞 构效关系 
糖基转移酶抑制剂研究进展被引量:6
《有机化学》2009年第5期704-716,共13页陈华 王东跃 李小六 
国家自然科学基金(Nos.20472015,20672027);河北省自然科学基金(Nos.2005000106,B2008000588);教育部科学技术研究重点(No.206013);国家博士后基金资助项目
糖基转移酶是糖蛋白、糖脂中糖链生物合成的关键酶之一,其活性的非正常表达与肿瘤、免疫系统等疾病的发生、发展有密切关系,其抑制剂可以用于抗肿瘤、抗免疫系统等疾病的新药研发.综述了近年来合成的各类糖基转移酶抑制剂的结构及活性...
关键词:糖基转移酶 抑制剂 抗肿瘤 抗免疫系统疾病 
2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及生物活性被引量:6
《河北大学学报(自然科学版)》2009年第2期153-159,共7页陈华 苑香果 郭在红 赵莲 李小六 张金超 
国家自然科学基金资助项目(20672027);河北省自然科学基金资助项目(B2008000588);国家博士后基金资助项目
以乙醛酸乙酯、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型噻唑烷酮衍生物(4),进一步经NaBH4还原得到新的2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物(5).目标化合物结构通过1H NMR,13C NMR,MS等方法确定...
关键词:微波合成 噻唑烷酮 细胞毒性 糖苷酶抑制活性 
2-(2,6-二氯苯基)-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及抗真菌、抗肿瘤活性研究被引量:8
《有机化学》2009年第1期94-99,共6页陈华 白洁 赵莲 苑香果 李小六 曹克强 
国家自然科学基金(No.20672027);河北省自然科学基金(No.B2008000588)资助项目
利用微波促进的方法,以2,6-二氯苯甲醛、胺和巯基乙酸为原料,合成了系列N-3位不同取代基团的噻唑烷酮衍生物.部分化合物在Lawesson试剂作用下,合成了其系列噻唑烷4-硫酮衍生物.所有化合物通过IR,1H NMR,MS和元素分析等方法确定结构.测...
关键词:微波合成 噻唑烷-4-酮 抗菌 细胞毒性 
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