国家自然科学基金(21072045)

作品数：32被引量：88H指数：5
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相关作者：胡国强黄文龙谢松强温晓漪段楠楠更多>>
相关机构：河南大学中国药科大学河南省洛阳正骨医院(河南省骨科医院)河南应用技术职业学院更多>>
相关期刊：《药学学报》《化学试剂》《应用化学》《Chemical Research in Chinese Universities》更多>>
相关主题：氟喹诺酮抗肿瘤活性不饱和酮FLUOROQUINOLONE均三唑更多>>
相关领域：医药卫生理学生物学农业科学更多>>
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3-芳苄叉基噻唑酮-氟喹啉-4-酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性
《中国药学杂志》2022年第17期1425-1429,共5页李珂 张会丽 崔红艳 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的 进一步发现氟喹诺酮的有效结构修饰策略以提高其抗肿瘤活性。方法 基于药效团拼合药物设计原理,用噻唑酮作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、芳苄叉基为其修饰基,构建了新的3-芳苄叉噻唑酮-氟喹啉-4-酮的氧氟沙星衍生物(6a~6l),其结构...
关键词：氟喹诺酮 氧氟沙星 噻唑 不饱和酮 等排体取代 抗肿瘤活性 
类查尔酮氟喹诺酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
《化学通报》2022年第4期485-489,共5页冯亚莉 李珂 黄文龙 崔红艳 胡国强 
国家自然科学基金项目(20872028,21072045)资助。
基于α,β-不饱和酮的结构特征,设计合成了12个新的类查尔酮氟喹诺酮目标化合物5a~5l,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们对SMMC-7721、Capan-1和HL60三种癌细胞株的体外抗增殖活性。目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1...
关键词：氟喹诺酮 Α Β-不饱和酮 类查尔酮 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮C-3芳苄叉基不饱和酮的合成及抗肿瘤活性研究
《生物化工》2022年第1期26-29,34,共5页赵梦涛 曹智威 冯亚莉 胡国强 
国家自然科学基金面上项目资助项目(20872028,21072045)。
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,用芳苄叉基作为培氟沙星(1)C-3羧基的生物等排体,设计合成了9个新的氟喹诺酮不饱和酮目标化合物(3a~3i),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价了它们体外对SMMC-7721、Ca...
关键词：氟喹诺酮 不饱和酮 等排体替代 抗肿瘤活性 
C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱和酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
《中国药学杂志》2021年第6期436-439,共4页张会丽 崔红艳 李珂 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的进一步优化氟喹诺酮C-3羧基等排体以期提高其抗肿瘤活性。方法基于片段和药效团骨架迁越药物分子设计策略,用C-3羧基的等排体-芳苄叉基与氟喹诺酮骨架的4-羰基构建新的α,β-不饱和酮药效团,设计合成了C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱...
关键词：氟喹诺酮 氧氟沙星 不饱和酮 等排体取代 抗肿瘤活性 
饶丹宁甲叉基取代左氧氟沙星衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：1
《应用化学》2021年第2期188-194,共7页张会丽 崔红艳 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金(Nos.20872028,21072045)项目资助。
为寻找提高氟喹诺酮肿瘤活的有效结构修饰策略,左氧氟沙星(3)的衍生物(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]-喹啉-7(4 H)-酮-6-甲醛(5)与饶丹宁类(2a-2l)通过Claisen-Schmid缩合反应构建了饶丹宁...
关键词：氟喹诺酮 饶丹宁 不饱和酮 生物电子等排体 抗肿瘤活性 
左氧氟沙星3-芳苄叉基-喹啉-4-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
《应用化学》2020年第12期1426-1431,共6页张会丽 崔红艳 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目(162102310392)资助。
为进一步发现提高氟喹诺酮抗肿瘤活性的有效结构修饰策略,基于片段药物设计原理,通过喹啉-4(1H)-酮与芳香醛缩合反应合成了(S)-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-基)-8,1-(1,3-氧丙基)-3-芳苄叉基-2,3-二氢-喹啉-4(1H)-酮(3a-3l)目标化合物。体外抗...
关键词：拓扑异构酶 氟喹诺酮 喹啉 Α Β-不饱和酮 抗肿瘤活性 
3-芳苄叉基-氟喹啉-4-酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性被引量：3
《药学学报》2020年第9期2170-2175,共6页张会丽 姜亚玲 赵辉 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392);河南省教育厅科学技术研究重点项目资助(15A350004)。
为发现氟喹诺酮有效结构修饰方法以提高其抗肿瘤活性,基于片段药物分子设计策略,芳苄叉基作为C-3羧基的生物电子排体,并与4-羰基共同构建α,β-不饱和酮骨架,进而设计合成了1-环丙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-芳苄叉基-喹啉-4(1H)-酮...
关键词：氟喹诺酮 二氢喹啉酮 不饱和酮 生物电子等排体 抗肿瘤活性 
氟喹诺酮-3-N-酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：2
《化学通报》2020年第8期730-734,共5页沈睿智 曾天映 张海惠 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目(162102310392)资助。
为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,利用药效团生物电子等排及其拼合和骨架迁越药物化学分子构建方法,以酰胺基作为氟喹诺酮C-3位羧基的生物电子等排体,氟喹诺酮骨架为酰胺基的功能修饰基,设计合成了氟喹诺酮-3-N...
关键词：氟喹诺酮 酰胺 生物电子等排 抗肿瘤活性 
C-3芳节叉基噻二唑并均三唑酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：4
《中国药学杂志》2020年第6期428-431,共4页张呈霞 张会丽 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法基于药效团和骨架迁越药物设计原理,用均三唑杂环和α,β-不饱和酮分别作为C-3羧基的等排体和稠合修饰基,设计合成了C-3噻二唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a^61)...
关键词：氟喹诺酮 均三唑 噻二唑 噻二唑并均三唑 不饱和酮 抗肿瘤活性 
N-(5-芳苄叉基饶丹宁)环丙沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性被引量：2
《化学试剂》2019年第12期1334-1338,共5页张会丽 姜亚玲 胡国强 黄文龙 
国家自然科学基金面上资助项目(20872028,21072045);河南省科技发展计划资助项目(162102310392);学校科研资助项目(2018YB023)
探索抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略。用酰氨基为环丙沙星C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,合成了11个新的目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价其体外对SMMC-7721、Panc-1和HL60癌细胞株...
关键词：氟喹诺酮 环丙沙星酰胺 饶丹宁 Α Β-不饱和酮 电子等排体 抗肿瘤活性 
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