国家科技重大专项(2012ZX09103-101-057)

作品数：20被引量：36H指数：4
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相关主题：乙酰胆碱酯酶抑制剂活性研究阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制活性抗真菌活性更多>>
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氧杂杯[2]芳烃[2]三嗪衍生物的合成及其离子识别性能研究被引量：1
《化学试剂》2018年第1期1-6,共6页冯腾垒 张小忠 马正月 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);河北省自然科学基金资助项目(H2017201075);河北大学基金资助项目(2014-06,2014-07)
以间苯二酚、三聚氯氰和（4-羟基苯基）-（吗啉代）甲酮为原料合成了一个新的标题化合物,并经HR-MS、^1HNMR、^13CNMR、IR、UV-Vis等手段确证了其结构。接着利用荧光光谱法分别考察了它对8种阴离子和10种金属离子的识别性能,结果表明标...
关键词：芳烃[2]三嗪 离子识别 荧光猝灭 非线性拟合方程 
3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
《药学学报》2017年第7期1133-1139,共7页李子谦 冯腾垒 曹婷婷 赵泷 周增辉 申蕊 马正月 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D);河北大学基金(2014-06;2014-07)
本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中...
关键词：吨酮 G-四联体 分子对接 荧光光谱 细胞毒性 
超声辐射下合成含苯并噻喃片段的新颖螺吲哚类化合物及其抗真菌活性被引量：1
《有机化学》2016年第1期143-150,共8页周冠 梁国超 钟一凡 韩晓燕 陈国锋 宋亚丽 
河北省药物质量分析控制重点实验室开放基金;"重大新药创制"国家科技重大专项(No.2012ZX09103-101-057)资助项目~~
探索了一种快速、高效的超声合成方法,通过三组分一锅法合成了20个2'-氨基-2-氧代-5'H-螺[吲哚啉-3,4'-苯并噻喃[4,3-b]吡喃]-3'-甲腈类结构新颖的螺吲哚化合物.所得到的化合物均由1H NMR,13C NMR和HRMS确证.研究了超声对产率和反应时...
关键词：硫色满酮 超声 螺吲哚 三组分一锅法 抗真菌活性 
新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性被引量：4
《合成化学》2015年第12期1100-1105,1110,共7页梁国超 周冠 钟一凡 韩晓燕 宋亚丽 
"重大新药创制"国家科技重大专项(2012ZX09103-101-057);河北省药物质量分析控制重点实验室开放基金资助课题;河北大学自然科学基金资助项目(2010-194)
以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a^2d);2a^2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a^3d);3a^3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的...
关键词：硫色满酮 1 3 4-噻二唑 合成 抗真菌活性 
6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
《合成化学》2015年第4期284-288,292,共6页张晓旭 宋亚丽 刘海霞 梁国超 杨涛 刘玉欣 杨春柳 
国家自然科学基金资助项目(21175031);“重大新药创制”国家科技重大专项项目(2012ZX09103-101-057);河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(11966411D);河北省科技支撑计划项目(12276403D);河北省高等学校科学技术研究重点项目(ZD2010234);河北大学自然科学基金资助项目(2010-194)
以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NM...
关键词：硫色满酮 吲哚 Borsche-Drechsel反应 合成 抗肿瘤活性 
N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：2
《药学学报》2014年第9期1289-1295,共7页马正月 张元功 杨琦 李俊杰 杨更亮 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(12276403D)
本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光...
关键词：阿尔茨海默症 乙酰胆碱酯酶抑制剂 N-酰基.硫色烯并噻唑-2-胺 
N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：6
《药学学报》2014年第6期813-818,共6页马正月 杨琦 张元功 李俊杰 杨更亮 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D)
以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC5...
关键词：N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔兹海默症 
化合物MDPE的抗肿瘤活性
《河北大学学报（自然科学版）》2014年第2期174-180,共7页李海晶 杨春柳 张晓旭 路惬楠 杨更亮 
国家自然科学基金资助项目(21175031);"重大新药创制"国家科技重大专项(2012ZX09103-101-057);河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(11966411D);河北省高等学校科学技术研究重点项目(ZD2010234)
探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌...
关键词：抗肿瘤生物活性 体内和体外 MTT法 肿瘤抑制率 生命延长率 
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
《药学学报》2014年第3期346-351,共6页马正月 张元功 杨琦 李俊杰 杨更亮 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D)
本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考...
关键词：2-氨基-4-苯基噻唑 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默病 
(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮对微管蛋白体外聚合的影响
《科技创新导报》2013年第32期93-93,共1页王艳平 刘玉欣 郭园园 张学敏 
科技部"重大新药创制"科技重大专项"十二五"计划第二批课题(No 2012ZX09103-101-057);河北省应用基础研究计划重点基础研究项目(11966411D)
目的研究(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对猪脑微管蛋白体外聚合-解聚的影响。方法温度变化过程中,用酶标仪测定体外微管蛋白溶液的吸光度的变化。结果 CMMT能明显抑制微管蛋白的聚合。结论 CMMT对微管蛋白聚合-解聚的...
关键词：微管蛋白 微管 CMMT 
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