天津市科技计划(09ZCKFSH01300)

作品数：9被引量：32H指数：5
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相关机构：天津药物研究院天津工业大学河南大学天津大学更多>>
相关期刊：《精细化工中间体》《合成化学》《中国医药工业杂志》《药学学报》更多>>
相关主题：ADP受体拮抗剂抗血小板聚集活性抗血小板聚集哌嗪氧代更多>>
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新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性被引量：2
《合成化学》2014年第2期196-199,共4页廖上腾 杨静 刘颖 于冰 王平保 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2013ZX09102014);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-M...
关键词：噻吩并四氢吡啶 ADP受体拮抗剂 合成 抗凝血活性 
N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性被引量：3
《合成化学》2012年第3期312-315,共4页支爽 郑帼 刘冰妮 王景阳 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a～1e,2a～2d),收率61.4%～80...
关键词：噻吩并吡啶 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集 酰胺 药物合成 
7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成工艺改进被引量：1
《精细化工中间体》2011年第5期27-28,31,共3页陈旭 王平保 穆帅 刘登科 
天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
以7-氯-5-氧代-4-乙氧羰基-1-对甲苯磺酰基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓为原料,在硫酸作用下"一锅法"反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。系统研究了硫酸浓度和物料配比对产品收率的影响。总收率为95%。改进后的合成方...
关键词：7-氯-5-氧代-2 3 4 5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓 工艺改进 托伐普坦 
新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：5
《合成化学》2011年第6期730-733,共4页支爽 郑帼 刘颖 王景阳 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a～4h),产率85.5%～91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a～4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e...
关键词：噻吩并四氢吡啶 哌嗪 合成 抗血小板聚集活性 
托伐普坦的合成被引量：6
《中国医药工业杂志》2011年第2期90-92,共3页杨传伟 穆帅 刘颖 王平保 刘登科 
天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮(?)经酰化、还原得到1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯氮(?),再经邻甲基苯甲酰氯酰化、硼氢化钠还原制得选择性精氨酸加压素V_2受体拮抗剂托伐普坦,总收率约45%。
关键词：托伐普坦 精氨酸加压素V_2受体拮抗剂 心衰 低钠血症 合成 
噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量：11
《药学学报》2011年第1期70-74,共5页周云松 王平保 刘颖 陈继方 岳南 刘登科 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物,合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物,化合物结构经1H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C...
关键词：噻吩并四氢吡啶衍生物 合成 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集 
氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：6
《合成化学》2010年第5期586-590,共5页陈继方 王兵 刘颖 王景阳 刘登科 
天津市自然科学基金重点项目(10JCZDJC21900);"重大新药创制"科技重大专项项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b^4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f^4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另...
关键词：氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 噻吩并吡啶 合成 抗血小板聚集活性 
7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂的合成被引量：6
《中国医药工业杂志》2009年第9期648-650,共3页杨妙 帅军 刘默 刘登科 王平保 
“重大新药创制”科技重大专项项日(2009ZX09103-078);天津市科技计划项目(09ZCKFSH01300)
5-氯-2-硝基苯甲酸经酯化、还原得到2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯,然后经磺酰化、N-烷基化、Dieckmann缩合,再经脱羧、脱磺酸基保护得到V_2受体拮抗剂托伐普坦的关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂,总收率约37%。
关键词：7-氯-5-氧代-2 3 4 5-四氢-1H-1-苯并氮杂 托伐普坦 中间体 合成 
5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉的合成被引量：4
《精细化工中间体》2009年第3期31-33,共3页张智强 刘冰妮 刘默 刘登科 王平保 
国家科技"重大新药创制"第二批课题资助项目(2009ZX09103-078);天津市科技计划资助项目(09ZCKFSH01300)
以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为原料,经缩合反应、氯代反应制得3,4-二氟苯肟氯代物(3);以烯丙基胺为原料经乙酰化反应制得乙酰烯丙基胺(4);化合物3与化合物4经环合反应、哌嗪取代反应合成终产物5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]...
关键词：5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉 3 4-二氟苯甲醛 抗菌药 
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