国家科技重大专项(2013ZX09102104)

作品数：5被引量：11H指数：2
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相关主题：合成工艺改进XA因子抑制剂抗凝药物药物合成AV更多>>
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新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂的设计与生物活性研究
《中国药学杂志》2022年第13期1057-1061,共5页解晓帅 穆殿平 穆帅 刘登科 徐为人 
国家科技重大专项“重大新药创制”课题资助(2013ZX09102104)。
目的根据药物构效关系,设计合成出一系列结构新颖的V2受体拮抗剂,以期筛选出高效低毒的此类化合物,为进行下一步的临床前研究创造条件,为新药的创制奠定基础。方法根据“me-too”的设计思路合成一定数量结构新颖的V2受体拮抗剂。通过核...
关键词：新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂 结构设计 生物活性 
替卡格雷的合成工艺改进被引量：4
《合成化学》2015年第7期650-652,共3页黄阳 王兵 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项项目(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以丙二酸二乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、硝化及还原等9步反应合成了替卡格雷,总收率20.9%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。
关键词：替卡格雷 P2Y12受体拮抗剂 药物合成 工艺改进 
甲磺酸洛美他派的合成工艺改进被引量：1
《合成化学》2015年第5期445-448,共4页张旭阳 刘冰妮 刘颖 刘登科 王平保 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以9-芴甲酸为起始原料经亲核取代反应和N-酰基化反应制得N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-溴丁基)-9H-芴基-9-甲酰胺(4);4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸与N-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶反应制得中间体N-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1...
关键词：9-芴甲酸 洛美他派 甘油三酯转移蛋白抑制剂 合成 工艺改进 
直接Xa因子抑制剂贝曲沙班被引量：5
《现代药物与临床》2015年第2期217-221,共5页王兵 刘颖 刘登科 王平保 
国家科技重大专项资助项目(2013ZX09102104)
心脑血管疾病已成为全球致病和致死率最高的疾病之一,血栓形成是心脑血管疾病的主要诱因。传统的抗凝药物以肝素和华法林为主,但存在出血、血小板减少的明显不良反应。Xa因子处于内源性凝血和外源性凝血通路的中心位置,并且每分子的Xa...
关键词：贝曲沙班 抗凝药物 XA因子抑制剂 
新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性被引量：1
《合成化学》2014年第2期144-147,152,共5页解晓帅 穆帅 谭初兵 周植星 刘登科 徐为人 
国家重大新药创制专项(2011ZX09401-009);国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102104)
以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯...
关键词：地氯雷他定 酰胺衍生物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性 
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