《中国药物化学杂志》

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《中国药物化学杂志》
主办单位：沈阳药科大学;中国药学会
最新期次：2025年1期更多>>
发文主题：药物化学化学合成化学成分抑制剂合成工艺改进更多>>
发文领域：医药卫生化学工程文化科学经济管理更多>>
发文作者：程卯生宫平胡春赵临襄董金华更多>>
发文机构：沈阳药科大学军事医学科学院中国药科大学中国医学科学院北京协和医学院更多>>
发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
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苹果酸卡博替尼降解产物的分离与鉴定
《中国药物化学杂志》2025年第1期23-26,共4页李志华 王足兵 张道俊 吴晶 柴雨柱 
目的 加强苹果酸卡博替尼的质量控制,研究稳定性试验中的降解产物。方法 对苹果酸卡博替尼实施高温破坏,分离其降解产物DP-X,通过HR-MS、NMR谱鉴定其结构。结果 降解产物DP-X为卡博替尼环丙基开环后与另一分子卡博替尼形成的二聚物,该...
关键词：苹果酸卡博替尼 降解产物DP-X 结构鉴定 
醋酸阿托西班固相合成工艺的研究
《中国药物化学杂志》2025年第1期27-33,共7页张利香 李新宇 张建松 钟祥龙 
目的 优化醋酸阿托西班的制备工艺。方法 合成Fmoc-Pro-Orn-Gly-NH_(2)三肽后与树脂偶联,脱除保护基团后依次与醋酸阿托西班序列中相应的保护氨基酸或片段偶联,制得醋酸阿托西班线性肽树脂,经裂解、氧化后得到醋酸阿托西班。对上述路线...
关键词：醋酸阿托西班 多肽固相合成 工艺优化 
吡莫地韦的合成工艺研究
《中国药物化学杂志》2025年第1期34-38,共5页刘呈武 李波 周光强 蔡泽绵 黎志豪 
目的优化吡莫地韦的合成工艺。方法以2-氨基-5-氟吡啶(2)为起始原料,经碘代、偶联、环合、溴代、磺酰化、硼酸酯化、偶联、水解和脱除保护基得到吡莫地韦。结果目标化合物吡莫地韦的结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为...
关键词：吡莫地韦 流感病毒聚合酶抑制剂 工艺优化 
基于靶标结构的抗艾滋病药物研究进展
《中国药物化学杂志》2025年第1期39-58,共20页夏玉 孙彦莹 康东伟 展鹏 刘新泳 
国家自然科学基金项目(81973181,81903453);山东省优秀青年基金项目(ZR2020YQ61)。
高效抗逆转录病毒疗法是艾滋病的标准治疗方案,然而长期用药产生的耐药性和不良反应严重限制了现有药物的临床使用。随着结构生物学和药物筛选技术的发展,一系列抗艾滋病的新靶标和抑制剂相继被发现,有望为艾滋病的治疗方案提供多样化...
关键词：艾滋病 HIV-1 小分子抑制剂 耐药性 药物靶标 药物设计 
HBV衣壳组装调节剂的临床研究新进展
《中国药物化学杂志》2025年第1期59-76,共18页徐慧 唐凯 周加慧 刘新泳 展鹏 
国家自然科学基金面上项目(82173677);山东省杰出青年基金项目(ZR2020JQ31);山东省重大科技创新工程项目(2019JZZY021011)。
乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)所致的病毒性肝炎,具有患病率高和难治愈的特点。近年来,HBV衣壳组装调节剂通过加速核衣壳组装或诱导核心蛋白的异构化来调节HBV衣壳的组装过程,从而导致非感染性病毒颗粒(空衣壳)的产...
关键词：HBV 衣壳 衣壳组装调节剂 临床试验 抗病毒 
苯磺酸米洛巴林合成路线图解
《中国药物化学杂志》2025年第1期77-80,共4页李壮 叶海 卢山 茅迪 
苯磺酸米洛巴林(1,mirogabalin besilate,图1),中文化学名称为2-(1R,5S,6S)-6-[(氨基甲基)-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-基]乙酸苯磺酸盐,英文化学名称为2-[(1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl]acetic aci...
关键词：苯磺酸 登记号 化学名称 巴林 
沈阳药科大学期刊编辑部简介
《中国药物化学杂志》2025年第1期F0002-F0002,共1页
沈阳药科大学期刊编辑部共编辑出版《沈阳药科大学学报》《中国药物化学杂志》《亚洲药物制剂科学》《亚洲传统医药》《亚洲社会药学》《中国药剂学杂志》(网络版)《高等药学教育研究》和《多酚杂志》共8种期刊。
关键词：期刊编辑部 沈阳药科大学 高等药学教育 药物制剂 化学杂志 传统医药 药剂学 网络版 
2-苯基嘧啶-5-甲酸类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计、合成及降尿酸活性研究
《中国药物化学杂志》2025年第1期1-9,共9页冯周平 毛青 王绍杰 
目的设计合成2-苯基嘧啶-5-甲酸类化合物,评估其体外黄嘌呤氧化酶抑制活性及优选化合物的体内降尿酸活性。方法以4-异戊氧基-3-氰基苯甲脒盐酸盐为原料,经环合、水解反应得到化合物10~13,以4-苄氧基-3-氰基苯甲脒盐酸盐为原料,经环合、...
关键词：2-苯基嘧啶-5-甲酸 黄嘌呤氧化酶抑制剂 降尿酸 合成 
固液结合法合成醋酸亮丙瑞林
《中国药物化学杂志》2025年第1期10-17,共8页李新宇 张利香 钟祥龙 付玉清 
2023年度深圳高新区发展专项计划坪山区创新平台项目(29853M-KCJ-2023-068-02)。
目的解决目前醋酸亮丙瑞林合成方法中存在的偶联不稳定,以及因发生二酮哌嗪副反应(DKP副反应)使合成终止而导致的粗肽合成收率低及纯度低等问题。方法采用固液结合策略合成醋酸亮丙瑞林,以HMBA Linker为连接链,将其偶联至AM Resin,得到H...
关键词：醋酸亮丙瑞林 固液结合法 多肽合成 
EGFR别构抑制剂BDTX189的合成工艺研究
《中国药物化学杂志》2025年第1期18-22,共5页汪祖练 袁昕 唐春雷 
江苏省前瞻性联合研究项目(BY2015019-25)。
目的 改进表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BDTX189的合成路线。方法 以7-氟-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料,经亲核取代反应得到中间体4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉(3),3经亲核取代反应、Williamson成醚反应、硝基还原反应、亲核取代反...
关键词：BDTX189 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 工艺改进 
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