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醋酸可的松的合成工艺研究
《浙江化工》2025年第2期26-30,共5页刘风强 邹义勇 陈小艳 陈思宇 
针对传统醋酸可的松合成工艺中涉及的卤代试剂用量大、设备腐蚀严重及工艺成本高等问题,本研究以氰醇化物4-烯-孕甾-17α-氰基-17β-氯甲基(二甲基硅基)-3,11-二酮为原料,经强碱二异丙基氨基锂(LDA)引发的分子内环合-水解实现α-卤代酮...
关键词：醋酸可的松 环合 水解 亲核取代 合成工艺 
醋酸可的松关键中间体的合成工艺改进
《化工生产与技术》2025年第1期7-11,I0002,共6页雷伟 尹琳琳 蔡晓杰 郭顺波 
针对原卤代工艺中单质碘用量大、碘代选择性差等问题,以11α-羟基孕甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经氧化、氰化、硅醚化3步反应制备得到醋酸可的松重要中间体硅醚化物。经工艺优化,确定了每步反应的较优反应条件,并用核磁、质谱数据对产物...
关键词：醋酸可的松 11α-羟基孕甾-4-烯-3 17-二酮 中间体 氰化工艺 
醋酸氢化可的松合成工艺改进
《浙江化工》2024年第12期32-37,共6页江海 柳山 王佳佳 金旦妮 
针对原工艺存在溴羟化反应收率低、选择性差等问题,开发了一种醋酸氢化可的松的制备方法。以企业自产的21-氯代氢化可的松为原料,经亲核取代、溴羟化及脱溴3步反应合成目标化合物醋酸氢化可的松,具有工艺原辅料成本低、反应选择性好等优...
关键词：21-氯氢化可的松 醋酸氢化可的松 溴羟化 脱溴 
泼尼松合成方法综述
《浙江化工》2024年第2期16-23,共8页于旭超 刘风强 雷伟 林建东 
泼尼松是一种肾上腺皮质激素类药物,主要用于急性感染、过敏性疾病的治疗,具有较强的抗炎、抗过敏作用。概述了目前已报道的泼尼松相关合成路线,并对每条合成路线进行初步的分析评价,提出泼尼松合成工艺未来改进的方向。通过以易修饰的...
关键词：泼尼松 抗过敏 合成 肾上腺皮质激素 工艺改进 
泼尼松的合成工艺改进
《化工生产与技术》2023年第6期8-11,25,I0002,共6页刘风强 江海 于旭超 
针对泼尼松原有工艺路线长、选择性差、产物分离复杂等问题,提出了1条以11α,17α-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮为起始原料,经过碘代、亲核取代、氧化和水解4步反应得到泼尼松的工艺路线。结果表明,采用先碘代后氧化的方法,提升了碘...
关键词：泼尼松 碘代 亲核取代 氧化 工艺改进 
16α-羟基泼尼松龙合成方法综述
《化工生产与技术》2023年第5期19-24,I0003,共7页蒋建武 江海 尹琳琳 林建东 
归纳了目前已报道的16α-羟基泼尼松龙相关合成路线,并作初步分析评价。化学合成法以泼尼松龙、醋酸泼尼松和甾体化合物为原料,存在选择性较差、收率低及路线设计不够绿色环保等缺点;生物发酵法存在现有菌种活性差、发酵液有效物含量低...
关键词：16α-羟基泼尼松龙 合成方法 生物发酵 
甲泼尼龙关键中间体的合成工艺研究
《浙江化工》2022年第12期24-28,共5页林建东 叶有志 蒋建武 
以17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮作为起始原料,经缩酮保护、NaBH4还原、间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)环氧化、格氏反应、水解、消除等步骤制备得到甲泼尼龙关键中间体6α-甲基氢化产物。其中,格氏反应、水解、消除等步骤无需分离,操作简...
关键词：甲泼尼龙 格氏反应 17α-羟基孕甾-4-烯-3 11 20-三酮 6α-甲基氢化产物 
甲泼尼龙合成工艺研究进展
《化工生产与技术》2022年第5期20-24,I0003,共6页尹琳琳 隋志红 金旦妮 
介绍了甲泼尼龙的药理特性及临床应用,叙述了目前已报道的多种甲泼尼龙的合成方法,总结了现有方法所存在的不足之处,指出了开发温和绿色甲泼尼龙合成工艺的重要性。对现有制备方法的分析表明,生物-化学耦合法技术的进步提升了甲泼尼龙...
关键词：4甲泼尼龙 甾体类药物 皮质激素 合成工艺 
依普利酮合成工艺研究进展
《浙江化工》2022年第9期12-17,共6页于旭超 叶有志 蒋建武 
依普利酮是一种高选择性的醛固酮阻断剂,具有降血压、改善心功能、逆转心肌肥厚、抗动脉粥样硬化等作用,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应较少,耐受性好,临床上主要用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。本文综述了依普...
关键词：依普利酮 醛固酮受体阻滞剂 合成工艺 综述 
醋酸可的松的合成工艺改进
《浙江化工》2022年第4期13-17,共5页金旦妮 隋志红 林建东 
针对醋酸可的松生产工艺中存在的碘试剂用量大、卤代反应选择性差等问题,本研究提出一条以11α,17α-二羟基黄体酮为原料,经溴代、亲核取代及氧化等三步反应合成目标化合物醋酸可的松的工艺路线。采用先溴代后氧化的工艺方法,提升了溴...
关键词：醋酸可的松 氧化 溴代 亲核取代 11α 17α-二羟基黄体酮 合成工艺 
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