中国药科大学药学院新药研究中心

作品数：546被引量：2308H指数：20
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发文作者：郭峰许忻蒋巡天陈峰吴晶更多>>
发文领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
发文主题：抗肿瘤活性氟喹诺酮一氧化氮供体衍生物一氧化氮更多>>
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吡唑并[3,4-b]吡啶酮羧酸类化合物的合成及抗菌活性研究
《中国药学杂志》2023年第24期2246-2251,共6页李珂 蔡永萍 崔红艳 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的探索新骨架抗菌化合物的构建策略。方法基于生物电子等排药物设计原理,用五元吡唑杂环作为4-喹诺酮骨架中六元芳香环的生物等排体,进而构建了以4-吡唑并吡啶酮羧为结构特征的目标化合物,1-对甲氧苯基-3-甲基-7-取代-1H-吡唑并[3,4-b...
关键词：吡唑 吡唑并吡啶酮 4-喹诺酮 优势骨架 生物等排 抗菌活性 
四价铂前药研究现状与进展
《中国药科大学学报》2022年第5期613-622,共10页朱杰 张宸 吴建兵 张奕华 黄张建 
国家自然科学基金资助项目(No.81822041,No.21977116,No.82173681)。
以顺铂为代表的二价铂[Pt(Ⅱ)]类药物是现在活跃于一线的抗肿瘤药物,但Pt(Ⅱ)类药物存在不良反应大、生物利用度不佳以及耐药性等问题。四价铂[Pt(Ⅳ)]络合物是Pt(Ⅱ)在轴向位置进行不同取代的衍生物,在肿瘤还原性物质的作用下Pt(Ⅳ)可...
关键词：四价铂前药 顺铂 抗肿瘤 耐药性 
3-芳苄叉基噻唑酮-氟喹啉-4-酮氧氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性
《中国药学杂志》2022年第17期1425-1429,共5页李珂 张会丽 崔红艳 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的 进一步发现氟喹诺酮的有效结构修饰策略以提高其抗肿瘤活性。方法 基于药效团拼合药物设计原理,用噻唑酮作为氧氟沙星C-3羧基的等排体、芳苄叉基为其修饰基,构建了新的3-芳苄叉噻唑酮-氟喹啉-4-酮的氧氟沙星衍生物(6a~6l),其结构...
关键词：氟喹诺酮 氧氟沙星 噻唑 不饱和酮 等排体取代 抗肿瘤活性 
选择性酪氨酸激酶2抑制剂的研究进展被引量：2
《药学进展》2022年第5期379-387,共9页王力勋 朱佩钰 周金培 张惠斌 
临港实验室资助(No.LG202103-02-08)。
Janus激酶(JAK)通过JAK-信号转导和转录激活因子(STAT)信号通路调控白细胞介素(IL)、干扰素(IFN)等细胞因子的信号传导,在免疫调节中发挥重要作用。JAK家族抑制剂可以用于治疗自身免疫性疾病,然而存在治疗指数狭窄、免疫抑制等安全性问...
关键词：JANUS激酶 酪氨酸激酶2 抑制剂 自身免疫性疾病 
类查尔酮氟喹诺酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
《化学通报》2022年第4期485-489,共5页冯亚莉 李珂 黄文龙 崔红艳 胡国强 
国家自然科学基金项目(20872028,21072045)资助。
基于α,β-不饱和酮的结构特征,设计合成了12个新的类查尔酮氟喹诺酮目标化合物5a~5l,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们对SMMC-7721、Capan-1和HL60三种癌细胞株的体外抗增殖活性。目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1...
关键词：氟喹诺酮 Α Β-不饱和酮 类查尔酮 抗肿瘤活性 
羧甲司坦L-精氨酸盐的合成及其对支气管上皮细胞的保护作用被引量：2
《中国药科大学学报》2022年第2期171-177,共7页贾健 吴建兵 张奕华 黄张建 
国家自然科学基金资助项目(No.81822041,No.82173681,No.21977116,No.82104004,No.81773573)。
羧甲司坦(CMC)是治疗慢性阻塞性肺病的常用药,长期服用对胃肠道产生严重刺激。L-精氨酸是一氧化氮(NO)合酶(NOS)的底物,在体内可转化为对心血管及胃肠道等有益的NO。L-精氨酸属碱性氨基酸,能与某些含羧酸基团的化合物成盐以改善原药的...
关键词：慢性阻塞性肺疾病 羧甲司坦 一氧化氮 L-精氨酸 活性氧 凋亡 
丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶抑制剂在肿瘤免疫治疗中的研究进展
《中国药科大学学报》2021年第4期410-421,共12页卜红 周金培 张惠斌 
随着肿瘤免疫疗法(tumor immunotherapy)的兴起,靶向免疫系统的小分子调节剂已成为研究热点,而免疫激酶作为一类研究较深入发展较成熟的靶点,受到越来越多的关注。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)相互作用激酶(MNKs)位于ERK和p38 MAPK信号通...
关键词：丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶抑制剂 EIF4E 肿瘤免疫疗法 进展 
蛋白精氨酸甲基转移酶5抑制剂研究进展被引量：1
《中国药科大学学报》2021年第3期371-378,共8页詹康宁 全旭 黄张建 赵立文 
蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)对组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰在生物学过程中起到了非常重要的作用。PRMT5是精氨酸残基对称双甲基化的主要酶,已被视为肿瘤治疗的潜在靶点。在过去10年中,发现和开发PRMT5抑制剂已经成为科研人员关注的...
关键词：蛋白精氨酸甲基转移酶5 小分子抑制剂 表观遗传 精氨酸甲基化 抗肿瘤靶点 
一氧化氮供体型心脑血管药物研究的实践与思考被引量：6
《中国药科大学学报》2021年第2期129-143,共15页吴建兵 黄张建 张奕华 
国家自然科学基金资助项目(No.81773573,No.81822041,No.81673305,No.81273378,No.81202408,No.39770869,No.30973608,No.30472085,No.30271491,No.21372261);“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09103-095,No.2009ZX09103-090)。
一氧化氮(nitric oxide,NO)作为信使物质和/或效应分子在心血管、神经、免疫等系统中发挥着极其重要的作用。NO生成不足或信号传导异常与多种疾病的形成和发展密切相关,直接或间接调控体内NO水平及其相关代谢途径的研究已成为生物医学...
关键词：一氧化氮(NO) NO供体型心脑血管药物 生理/病理作用 效应分子 信使物质 
C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱和酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
《中国药学杂志》2021年第6期436-439,共4页张会丽 崔红艳 李珂 黄文龙 胡国强 
国家自然科学基金项目资助(20872028,21072045);河南省科技发展计划项目资助(162102310392)。
目的进一步优化氟喹诺酮C-3羧基等排体以期提高其抗肿瘤活性。方法基于片段和药效团骨架迁越药物分子设计策略,用C-3羧基的等排体-芳苄叉基与氟喹诺酮骨架的4-羰基构建新的α,β-不饱和酮药效团,设计合成了C-3芳苄叉基取代氧氟沙星不饱...
关键词：氟喹诺酮 氧氟沙星 不饱和酮 等排体取代 抗肿瘤活性 
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