前体药物

作品数：233被引量：704H指数：11
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基于紫杉醇前体药物构建白蛋白修饰脂质体及体内外抗肿瘤活性研究
《中国药学杂志》2025年第4期384-393,共10页葛建君 李园园 车洪勇 陈放 李颢鑫 李凌冰 
山东省重大科技创新工程项目资助(2018CXGC1411)。
目的 制备白蛋白修饰脂质体,通过与白蛋白受体的结合,实现对肿瘤组织的靶向转运。方法 合成紫杉醇-马来酰亚胺前体药物,并以此为基础构建前体药物脂质体。然后利用马来酰亚胺与白蛋白结构中游离巯基的自发结合制备白蛋白修饰脂质体,并...
关键词：脂质体 人血清白蛋白修饰 前体药物 紫杉醇 肿瘤靶向性 
熊果酸及其氨基酸酯前体药物在大鼠体内的药动学研究被引量：1
《沈阳药科大学学报》2024年第6期734-741,共8页赵婷婷 付宇含 秦紫宸 宁亚楠 郭夫江 李医明 
目的 建立测定大鼠血浆中熊果酸浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,探讨熊果酸及其氨基酸酯前体药物在大鼠体内的药动学变化。方法 取雄性大鼠,经口给药70 mg·kg^(-1)(以熊果酸含量计)的熊果酸原料药,熊果酸-维生素E...
关键词：熊果酸 氨基酸酯前药 熊果酸苯丙氨酸肌氨酸酯盐酸盐 UPLC-MS/MS 药动学 
皮肤疾病治疗的酶激活前药的新药研究进展
《中国医院药学杂志》2023年第20期2331-2337,共7页梁建娣 宋三孔 
甘肃省科技计划项目(编号:20JR5RA313)。
多数传统的经皮给药系统(traditional transdermal drug delivery system,TDDS)药物,由于化学稳定性差、油水分配系数不理想等,并不适合作为TDDS药物局部给药。而前体药物可以在皮肤组织经酶激活,代谢释放出具有活性物质的化合物。该文...
关键词：酶激活 前体药物 皮肤病 经皮给药系统 
磷丙泊酚二钠临床应用指导意见被引量：4
《中华麻醉学杂志》2023年第8期912-915,共4页磷丙泊酚二钠临床应用指导意见专家组 刘进 朱涛 
磷丙泊酚二钠是1类新药,也是中国首款水溶性丙泊酚前体药物。其进入体内后主要通过内皮细胞表面的碱性磷酸酶转换成丙泊酚发挥作用,作用机制与丙泊酚一致,通过增强GABA受体介导的氯离子内流以及抑制NMDA受体介导的钙离子内流而产生镇静...
关键词：钙离子内流 麻醉作用 GABA受体 内皮细胞 碱性磷酸酶 前体药物 丙泊酚 全身麻醉 
LC-MS/MS法测定替诺福韦前体药物中遗传毒性杂质被引量：1
《药学研究》2023年第8期584-587,共4页张连义 郭常川 文松松 陈真 李琳 徐玉文 
目的采用高效液相色谱-三重四极杆质谱法(LC-MS/MS)法测定替诺福韦前体药物中遗传毒性杂质9-丙烯基腺嘌呤含量,并分析最小二乘法不同线性拟合方法对结果准确度的影响。方法采用Waters XBridge C_(18)(4.6 mm×150 mm,3.5μm)色谱柱;以甲...
关键词：9-丙烯基腺嘌呤 遗传毒性杂质 替诺福韦酯 质谱法 最小二乘法 
水溶性帕利哌酮前体药物的合成及其体外透皮研究被引量：2
《药物评价研究》2022年第10期2008-2016,共9页顾薇 王晨慧 刘小卫 周烨 包小峰 陈勇 
国家自然科学基金资助项目(81603044)。
目的合成帕利哌酮(PPD)的水溶性前体药物,使其能通过离子导入技术快速透过皮肤。方法合成PPD的水溶性前体药物,即PPD的β-丙氨酸酯(PPD-β-Ala),并对前药进行结构确证;利用高效液相色谱(HPLC)建立PPD及PPD-β-Ala的定量分析方法,并进行...
关键词：帕利哌酮 透皮给药 离子导入 水溶性前药 精神分裂症 
前体药物烟酸丁香酚酯的合成优化及其终点控制
《山东化工》2022年第9期9-11,共3页厉智明 邵玲莉 王以昊 罗宇航 刘佳慧 
2021年浙江省大学生科技创新活动计划暨新苗计划项目(2021R474015)。
对前体药物烟酸丁香酚酯的合成工艺进行了优化,在三乙胺和DAMP共同催化作用下,烟酰氯与丁香酚酰化反应合成了目标产物,采用薄层色谱法进行终点控制。通过L_(9)(3^(4))正交试验优化了合成工艺条件,经红外光谱和核磁证实,结果表明优化工...
关键词：烟酸丁香酚酯 合成 终点控制 优化 薄层色谱 
幸运发现的生物前体药物抗血栓的氯吡格雷被引量：4
《药学学报》2022年第5期1537-1540,共4页郭宗儒 
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对...
关键词：代谢活化 共价键结合 医疗效果 生物药剂学 智力活动 新药创制 活性化合物 心脑血管疾病 
达比加群酯诱导食管炎分析
《医师在线》2022年第3期32-32,共1页杨晓伟 冯媛媛 
新型口服抗凝药(NOAC)达比加群酯是一种前体药物,在体内迅速转变为达比加群,其直接作用于凝血因子Ⅱa,阻断纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成,是一种强效、竞争性、可逆性的抗凝剂。一般每天固定剂...
关键词：达比加群酯 凝血因子Ⅱ 固定剂量 血栓形成 纤维蛋白原 抗凝剂 前体药物 食管炎 
前药技术在肺部吸入药物研发中的应用被引量：3
《药学学报》2021年第10期2597-2611,共15页陈韡亚 杨飞飞 廖永红 
中药制药过程新技术国家重点实验室开放基金资助项目(SKL2020M0201)。
与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势。但现有吸入药物难以满足临床用药需求,且由于缺乏系统的理论和实践经验指导,新型吸入药物的研发面临巨大挑战。通过前体药物...
关键词：前体药物 吸入治疗 药物设计 生物药剂学 药代动力学 
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