亲核

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一种腐霉利衍生物的设计与合成
《合成化学》2024年第8期711-716,共6页李庆 朱胜钦 刘娟 薛志勇 
国家自然科学基金资助项目(21602163);湖北省自然科学基金资助项目(2016CFB261);湖北省教育厅中青年人才项目(Q20161607);生物质纤维与生态染整湖北省重点实验室开放课题项目(STRZ201907)。
含羧基基团的腐霉利衍生物,其羧基能够与蛋白质分子发生酰化或重氮化反应,能够对农药残留快速进行分析检测,在食品安全领域具有潜在应用价值。以2-氯丙酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯为原料,通过亲核取代、酯水解、脱水反应、烷基化、硝基还原...
关键词：腐霉利 衍生物 烷基化 亲核取代 硝基还原 酸胺缩合 
3-甲基-6-氨甲基-喹喔啉-2-甲酸衍生物的合成
《合成化学》2024年第7期622-626,共5页刘娟 李庆 朱胜钦 薛志勇 
国家自然科学基金资助项目(21602163);湖北省自然科学基金资助项目(2016CFB261);湖北省教育厅中青年人才项目(Q20161607);生物质纤维与生态染整湖北省重点实验室开放课题项目(STRZ201907)。
通过在3,4-二氨基苯甲腈原有的结构中引入两个活性基团(—NH 2、—COOH),合成新型3-甲基-6-氨甲基-喹喔啉-2-甲酸衍生物,使之与载体蛋白进行偶联,在有机药物中间体方面具有更好的潜在价值。以3,4-二氨基苯甲腈、乙酰乙酸乙酯和N-溴代琥...
关键词：3 4-二氨基苯甲腈 衍生物 合成 亲核加成 消除反应 酯化水解 
一种毒死蜱半抗原衍生物的合成
《合成化学》2024年第6期551-555,共5页李庆 刘娟 张晨曦 薛志勇 
国家自然科学基金资助项目(21602163);湖北省自然科学基金资助项目(2016CFB261);湖北省教育厅中青年人才项目(Q20161607);生物质纤维与生态染整湖北省重点实验室开放课题项目(STRZ201907)。
毒死蜱衍生物的羧基基团能够与蛋白质分子发生酰化或重氮化反应,能够对农药残留快速进行分析检测,在食品安全领域具有潜在应用价值。以三氯硫磷和乙醇为原料,通过醇解,酚羟基、醇羟基亲核取代和三氟乙酸水解4步反应设计并合成了毒死蜱...
关键词：毒死蜱 合成 衍生物 醇解 亲核取代 酯水解 
新型褪黑激素衍生物的合成及其抗氧化活性
《合成化学》2022年第11期893-901,共9页贺利 陈梦婷 周俊杰 罗路 冯娜 马爱军 
广东省教育厅项目(2019KTSCX184,2020KCXTD036,2021KQNCX101);五邑大学项目(2020FKZX01,2019WGALH12,YJS-SFJD-21-01,2019td02)。
以褪黑激素和取代苄溴为原料,四氢呋喃为溶剂,经亲核取代反应在N1位衍生化,合成了16个褪黑激素衍生物(3a~3p);以褪黑激素和取代苯硼酸为原料、四三苯基膦钯作为催化剂、甲苯和乙醇作为溶剂,加热回流下发生Suzuki偶联反应在C2位衍生化,...
关键词：褪黑激素 取代苄溴 取代苯硼酸 亲核取代反应 SUZUKI偶联反应 抗氧化活性 ORAC法 合成 
异黄烯衍生物的合成及其抑菌活性被引量：1
《合成化学》2022年第11期841-847,共7页林晋雨 何桥 王斌 杨银华 杨春平 陈华保 乐贵洲 
国家重点研发项目(2019YFD1002100,2018YFD0200500);四川省科技厅项目(2020YFH0129);四川省重大科技项目(2017NZDZX0003)。
光甘草定(Glabridin)作为光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)中主要异黄酮类活性成分之一,对多种植物病原菌具有明显的抑菌活性。基于光甘草定的结构,对其进行衍生化,有望开发出新型植物源农药。本文以邻羟基苯甲醇为起始原料,通过亲核取...
关键词：光甘草定 异黄烯 合成 亲核取代 季鏻盐化 维蒂希反应 抑菌活性 
瑞戈非尼合成工艺研究
《合成化学》2022年第5期400-406,共7页汤君 何广卫 张强 刘为中 刘毅 
国家“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09401006)。
4-氨基-3-氟苯酚(2)和4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(3)经亲核取代反应制得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(4);4与4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯(5)缩合得4-[4-[[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲酰基]氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2...
关键词：瑞戈非尼 激酶抑制剂 合成 工艺研究 甲酰胺 亲核反应 
新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：3
《合成化学》2022年第3期153-160,共8页吕梦凡 余佳 曾晓萍 孟雪玲 徐广灿 徐必学 
贵州省高层次创新型人才培养计划(黔科云平台人才[2016]5678)。
以4-氟苯胺为起始原料,依次经环合、氯化、偶联、烷基化、还原以及亲核取代反应,设计并合成了10个新型的2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物(5a~5e、6、7a~7d),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR及MS(ESI)表征。采用MTT法评价了目标...
关键词：喹啉 三氟甲基 苯胺 合成 偶联 亲核取代 MTT法 抗肿瘤活性 
水热驱动的Claisen重排-亲核加成串联反应法合成3-甲基-5-羟基-7-羧基异色满-1-酮被引量：2
《合成化学》2021年第2期100-104,共5页张广威 胡海慧 李双双 卢文欣 王鹏 
山东省自然科学基金青年基金资助项目(02011161005)。
研究了基于水热驱动的5-烯丙氧基间苯二甲酸二甲酯的Claisen重排-亲核加成的串联反应,合成了3-甲基-5-羟基-7-羧基异色满-1-酮(K1),其结构经^(1)H NMR,FT-IR和元素分析确证,单晶衍射表征了其晶体结构。通过改变实验条件,获得了原料能够...
关键词：异色满酮 CLAISEN重排 烯丙基芳香醚 水热法 药物中间体 合成 
新型甘油拼接3-四取代氧化吲哚的无催化剂无溶剂合成
《合成化学》2019年第4期274-278,共5页雷丽娟 汪军鑫 刘欢欢 刘雄利 邓国栋 
贵州省科技项目(黔科合J字[2009]2321号)
以3-氯氧化吲哚为原料,在无催化剂、无溶剂条件下于80℃发生亲核取代反应,合成了10个新型的甘油拼接3-四取代氧化吲哚,收率54%～72%,dr值10/9～>10/7,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
关键词：3-氯氧化吲哚 亲核取代反应 甘油拼接3-四取代氧化吲哚 绿色合成 
α-重氮膦酸酯作为亲核试剂参与不对称反应的研究进展
《合成化学》2018年第4期307-311,共5页杜太平 
重氮化合物作为一类重要的合成子,在有机合成、药物化学、材料化学及化学生物学等领域均有广泛应用。α-重氮膦酸酯作为α-重氮羧酸酯的电子等排物,可作为亲核试剂参与不对称反应。综述了α-重氮膦酸酯作为亲核试剂参与不对称反应(Mann...
关键词：重氮化合物 α-重氮膦酸酯 亲核试剂 不对称反应 综述 
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