去乙酰化酶抑制剂

作品数：667被引量：1107H指数：12
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组蛋白去乙酰化酶抑制剂在抗病毒药物研究中的进展被引量：2
《药学学报》2022年第4期917-930,共14页许丽 毛念栋 张航 何兴瑞 叶向阳 谢恬 
国家自然科学基金资助项目(82073686,81730108,81973635);杭州市“115”引进国(境)外智力项目计划(20200215,20210120);杭州师范大学(卓越人才计划科研启动基金2019QDL003和校级、院级教改项目);国家科技部外国专家项目(G20200217005,G2021017004)。
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类关键的表观遗传修饰酶。目前,已经有5个小分子HDACs抑制剂获批上市,主要应用于抗肿瘤领域。近年来,有关HDACs抑制剂在抗病毒方面的研究越来越多。本文从药物化学的视角,按艾滋病毒(HIV-1)、新型冠状病毒(S...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 HIV-1 SARS-CoV-2 EBV 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗抑郁前景被引量：6
《药学学报》2021年第1期29-36,共8页姚开云 丁虹琬 曹琳玉 高银阁 张建军 王贵彬 
国家重点研发资助项目(2017YFC0803608);国家重大新药创制专项(2018ZX09711001-003-001);国家自然科学基金面上项目(81471355).
抑郁症是一种发病率较高的严重精神疾病,目前对其病理机制尚未全面了解,临床治疗效果十分有限。最近的研究表明,发生在大脑特定脑区的表观遗传调控——即不改变脱氧核糖核酸(deoxyribonucleic acid,DNA)编码的情况下调节基因活性,可能...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 抑郁症 表观遗传学 乙酰化作用 
左氧氟沙星与噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂缀合物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
《药学学报》2017年第4期582-591,共10页李慧 韩潇 李德武 
湖北技能型人才培养研究中心项目(2016JA005)
以喹诺酮类药物左氧氟沙星为原料,对其进行结构改造,在左氧氟沙星C-3位羧基上引入噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)单元,合成了18个新化合物,其结构均经过~1H NMR、~13C NMR和HR-MS进行确证。采用...
关键词：喹诺酮类药物 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 缀合物 抗肿瘤活性 
环丙沙星与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缀合物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
《药学学报》2016年第12期1871-1880,共10页裴婷 刘芳 邓艾平 
以辛二酸、环丙沙星为原料,通过酯化或酰胺化反应在环丙沙星C-3位羧基上引入组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)单元,合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。采用组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和CCK-8试剂盒测...
关键词：环丙沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂缀合物 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤活性 
二氢吡啶酮类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：2
《药学学报》2016年第11期1734-1744,共11页李家庆 韩潇 
基于已有的先导结构二氢吡啶酮骨架,为了得到对组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制活性更强、亚型选择性更高的二氢吡啶酮类HDAC抑制剂,本文利用点击化学合成了27个新型的具有三氮唑结构的二氢吡啶酮类HDAC抑制剂,其结构经过1H NMR和HR-MS确...
关键词：二氢吡啶酮 点击化学 HDAC抑制剂 抗肿瘤活性 
以二酮酸酯作为锌离子结合基团的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：1
《药学学报》2011年第3期293-298,共6页陆慧 苏红 杨波 尤启冬 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2008ZX09401-001;2009ZX09501-003);江苏省自然科学基金资助项目(BK2007171)
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)抑制剂可以在转录水平上调控基因表达,导致肿瘤细胞生长停滞,诱导肿瘤细胞分化和凋亡。目前应用最为广泛的氧肟酸结构可以与活性口袋底部锌离子螯合从而竞争性地抑制HDACs的去乙酰化作用,...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 锌离子结合基团 二酮酸酯 
新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究被引量：4
《药学学报》2010年第6期735-741,共7页程永浩 郭彦伸 韩海珠 王楠 张国宏 郭宗儒 吴松 
国家自然科学基金资助项目(30472091)
为寻找新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂,设计合成了酰胺类、脲类和酰肼类全新结构类型的12个目标化合物,并测定了体外HDAC酶抑制活性。目标化合物的结构经1HMNR、元素分析及MS分析确证。体外HDAC酶抑制活性评价结果表明,化合物Ia的抑酶活性...
关键词：组蛋白去乙酰化酶 合成 抗肿瘤活性 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究进展被引量：17
《药学学报》2009年第10期1072-1083,共12页谭玉梅 黄文渊 余聂芳 
国家自然科学基金资助项目(30772645;30873137)
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)作为调控基因的关键蛋白酶,其功能异常被证实与肿瘤的发生和发展有直接关系。通过对HDAC功能的抑制调节,可以达到治疗肿瘤的目的。组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用机制已得到广泛研究,已开...
关键词：组蛋白 HDAC抑制剂 构效关系 
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