去乙酰化酶抑制剂

作品数：667被引量：1107H指数：12
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多纳非尼联合组蛋白去乙酰化酶抑制剂对肝癌细胞系的协同抗肿瘤作用
《中国新药杂志》2024年第13期1370-1380,共11页代雅风 李晖 吴迪 李晓婷 张朋军 朱旭 
国家自然科学基金资助项目(82372054);登峰人才计划项目(DFL20220903)。
目的:探讨多纳非尼(donafenib)与组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)cambinol联合用药对肝细胞和肝癌细胞增殖和凋亡的影响以及对裸鼠体内人源肝癌移植瘤细胞(HuH-7)的治疗作用。方法:分别使用不同浓度的多...
关键词：多纳非尼 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 肝癌细胞系 联合用药 协同作用 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂专利分析
《中国新药杂志》2021年第12期1068-1072,共5页王玮 薛建强 
广州市知识产权运营服务体系建设2019—2020年中央专项资金项目(穗市监知产促进合[2020]号);国企知识产权高质量发展项目(穗市监知促合[2021]7号)。
本文以INCOPAT数据库为基础,检索分析了组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)的专利情况,对该领域专利申请趋势、申请人国别、PCT申请、排名前10的申请人、国内专利申请人及其主要技术领域进行分析,以期为国内制药企业和研发机构开展HDACIs...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 专利分析 专利布局 
基于组蛋白去乙酰化酶设计的多靶点抗肿瘤药物研究进展被引量：12
《中国新药杂志》2021年第3期236-245,共10页丁娇丽 张志鹏 刘婧 周维新 金一 谢赛赛 
国家自然科学基金资助项目(21807052);江西省科技创新杰出青年人才培养计划(20192BCB23018);江西省自然科学基金资助项目(20192ACBL21034)。
肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程。多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果。研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 多靶点 抗肿瘤药物 激酶 协同作用 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂中锌离子结合基团的研究进展被引量：2
《中国新药杂志》2020年第10期1122-1130,共9页朱玉垚 王瑜 马俊杰 
国家自然科学基金(81602970);泉州市科技计划项目(2018C074R)。
锌离子结合基团(ZBG)在靶向组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性位点上发挥着至关重要的作用。传统的异羟肟酸和苯甲酰胺基团,由于其对锌离子的高亲和力,已经成为HDAC抑制剂结构设计中最常用的ZBG。然而,传统的ZBG经常带来较差的药代动力学性...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 锌结合基团 抗肿瘤 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂N-(6-氧代-6-(苯氨基)己基)-2-氨基苯甲酰胺类衍生物的设计、合成与活性评价被引量：1
《中国新药杂志》2019年第9期1123-1130,共8页朱小花 贺殿 
甘肃省科技计划资助项目(861635)
目的:设计并合成新型的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并对这些化合物进行生物活性评价筛选与计算机模拟研究。方法:以邻硝基苯甲酸、6-氨基己酸和取代苯胺为原料,合成10个具有同一新型锌离子螯合基团的目标化合物,并以MTT法评价化...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 化合物合成 体外活性评价与筛选 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物及其专利信息分析被引量：5
《中国新药杂志》2016年第5期484-489,517,共7页钱丽娜 张长春 黄璐 
湖北省第一批知识产权示范建设企业建设工程(鄂知办〔2014〕55号)
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂作为新的靶向抗肿瘤药物,已成为当今肿瘤学研究的热点之一,为临床高效治疗肿瘤提供了更多选择。本文从HDAC抑制剂的代表性药物入手,对其相关专利申请状况进行分析和研究,并重点对其技术功效进行介绍,剖析...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 专利分析 仿制药 西达苯胺 
抗肿瘤药物mocetinostat的合成
《中国新药杂志》2016年第3期344-347,共4页姜玲 张庆伟 王铁闯 金勋奇 李建其 
上海市科委青年科技英才扬帆计划(14YF1412800)
目的:改进mocetinostat的制备工艺。方法:以吡啶-3-硼酸为起始原料通过3步反应合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂mocetinostat(N-(2-氨基苯基)-4-[[[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基]苯甲酰胺)。结果:目标产物结构经1H-NMR,13C-NMR和ESI-MS...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 mocetinostat 合成 
苯取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及体外抗肿瘤活性评价被引量：3
《中国新药杂志》2014年第12期1438-1442,1446,共6页贺殿 马尚贤 郭青欣 牟建平 
国家科技支撑计划课题(2011BAI05B05)
目的:合成一类苯取代的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并对这些化合物进行体外活性评价筛选。方法:以硝基苯、对氨基苯甲酸甲酯、苯甲酰氯为原料合成6个化合物。MTT法检测化合物对细胞A549,HeLa,MCF-7的抑制作用。对抑制活性好的化...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 伏立诺他 异羟肟酸类 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤临床研究进展被引量：15
《中国新药杂志》2013年第3期294-300,共7页姚毅武 姚和权 蒋晟 薛晓文 
国家自然科学基金(20972160;1172220);国家重点基础研究发展计划(973计划)(2009CB940900)
综述了近年来组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂作为抗肿瘤药的临床研究进展。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以引导肿瘤细胞生长停滞、分化和凋亡,是很有前途的癌症治疗药物。目前,超过十多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂作为治疗血液肿瘤和恶性实体...
关键词：组蛋白去乙酰化酶 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 抗肿瘤 
抗肿瘤药罗米地辛的药理与临床研究被引量：1
《中国新药杂志》2011年第7期573-576,共4页杜燕京 封宇飞 傅得兴 
抗肿瘤药罗米地辛是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,临床上用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。文中通过PUBMED对罗米地辛进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床研究、安全性及药物的相互作用等进行了综述。
关键词：罗米地辛 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 皮肤T细胞淋巴瘤 
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