拓扑异构酶抑制剂

作品数：40被引量：118H指数：6
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拓扑异构酶抑制剂伊立替康的研究进展被引量：2
《广东化工》2023年第8期88-90,共3页宋成慧 杨扬 
抗肿瘤药伊立替康(Irinotecan,CPT-11)是一种喜树碱类衍生物,主要通过抑制拓扑异构酶I来实现细胞毒作用,目前已用于治疗各种恶性肿瘤多年。尽管如此,关于这种药物的知识正仍在扩大。在这里,本文对伊立替康的作用机制、代谢和毒副作用、...
关键词：伊立替康 SN-38 拓扑异构酶 结肠癌 联合治疗 新剂型 
非喹诺酮类细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂的研究进展
《中国药物化学杂志》2021年第11期911-920,共10页马洁 李荀 刘兆鹏 
细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ)是控制细菌感染的有效靶标。喹诺酮类抗生素是目前临床上广泛应用的细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂,由于不合理使用以及滥用,导致细菌ⅡA型拓扑异构酶与喹诺酮类药物的结合位点发生突变,使细...
关键词：细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂 ⅡA型拓扑异构酶 抗菌 
抗革兰阴性菌药物研究进展被引量：7
《中国医药工业杂志》2021年第6期742-756,共15页潘威 孔启迪 杨玉社 许斌 
愈演愈烈的抗菌药耐药问题给细菌感染的治疗带来了巨大挑战,尤其是多药耐药革兰阴性菌感染,已面临无药可用的境地。本文主要介绍近5年内上市和目前处于临床阶段的抗革兰阴性菌药物的进展,介绍了各类抗革兰阴性菌药物的结构特点、耐药机...
关键词：革兰阴性菌 多药耐药 耐药机制 Β-内酰胺酶抑制剂 新型拓扑异构酶抑制剂 
抗肿瘤天然拓扑异构酶抑制剂的研究进展被引量：2
《中草药》2021年第6期1785-1798,共14页戴一 宋祖荣 
安徽省教育厅自然科学研究重点项目(KJ2019A0873)。
拓扑异构酶(topoisomerase,topo)是解决DNA复制、转录等过程中出现拓扑问题的关键酶,是抗肿瘤药物作用的重要靶点之一。天然产物是topo抑制剂的重要来源,从天然产物中发现开发topo抑制剂是抗肿瘤药物研究的热点。以天然产物结构类型,分...
关键词：抗肿瘤 天然产物 拓扑异构酶抑制剂 结构改造 萜类 生物碱类 酚类 醌类 
以柚皮素为结构骨架的拓扑异构酶抑制剂的设计与合成
《四川师范大学学报（自然科学版）》2020年第2期250-255,共6页朱学君 吕中建 张孝琴 张春 郭建敏 
四川省科技支撑计划项目(2014SZ0071)和四川省科技支撑计划项目(省市校联合LY-18)。
以柚皮素为骨架,引入拓扑异构酶抑制剂药物的药效基团对其进行结构修饰,合成生物利用度较高、抗肿瘤活性较好的一系列柚皮素衍生物.中间体的合成采用温和的非亲核碱DIPEA,一锅法反应同时获得单双取代的溴化物,并通过核磁共振以及质谱确...
关键词：柚皮素 拓扑异构酶抑制剂 衍生物 合成 
拓扑异构酶抑制剂放射增敏作用研究进展
《中华放射医学与防护杂志》2018年第6期466-470,共5页汤寅 张火俊 
中国健康促进基金会项目（THC2015001）
拓扑异构酶抑制剂作为抗肿瘤化疗药物应用于临床，其放射增敏作用逐渐被人们所认识，成为放疗增敏剂中的重要一类。目前更多的拓扑异构酶抑制剂衍生物正处于基础研究及临床试验阶段，多项研究显示可能成为潜在理想的放射增敏剂，但其临...
关键词：拓扑异构酶抑制剂 放射治疗 放射增敏 
新型非喹诺酮类细菌ⅡA型拓扑异构酶抑制剂抗菌药物研究进展被引量：8
《中国抗生素杂志》2018年第4期380-386,共7页曹刚 赵西林 薛云新 王岱 
国家自然基金(No.81473251/81301474/31370166/31741006);福建省自然科学基金(No.2014J01139/2015J01345);厦门大学校长基金(No.20720160060)
自1962年第一代喹诺酮类药物萘啶酮酸发明以来,成百上千种可分为四代的喹诺酮衍生物已经被成功合成,并且细菌ⅡA型拓扑异构酶(DNA旋转酶和拓扑异构酶IV)已经被确认为该类抗菌药物的作用靶点。先前研究表明:细菌DNA复制过程对菌体生长与...
关键词：新型非喹诺酮类拓扑异构酶抑制剂 细菌ⅡA型拓扑异构酶 抗菌药物 
拓扑异构酶抑制剂通过ATM/ATR和NF-κB途径上调乳腺癌细胞MICA/B的表达被引量：5
《北京大学学报（医学版）》2018年第2期318-325,共8页朱燕 石永进 赵玉亮 朱平 
国家自然科学基金(81370612);国家自然科学青年基金(81102211)资助~~
目的:分析常用化疗药物对免疫识别乳腺癌细胞重要的靶标主要组织相容性复合体Ⅰ类相关分子A和B(major histocompatibility complex classⅠ-related chain A and B,MICA/B)的影响,探讨其调节MICA/B表达的分子机制。方法:用荧光定量RT-PC...
关键词：拓扑异构酶抑制剂 MHCⅠ类链相关分子A/B 毛细血管扩张性共济失调突变蛋白 毛细血管扩张性共济失调Rad3相关激酶 NF-ΚB 乳腺肿瘤 
DNA 拓扑异构酶抑制剂在逆转肿瘤多药耐药性中的研究进展被引量：6
《现代肿瘤医学》2016年第24期4030-4033,共4页张游华 顾牣赜 牛天力 张青川 
上海中医药大学预算内项目(编号:2014YSN69)
DNA拓扑异构酶(DNA topoisomerase,Topo)是细胞凋亡过程中关键的核内酶,Topo抑制剂通过作用于Topo抑制肿瘤的活性。然而在临床中,单独使用一种Topo抑制剂常常引发多药耐药性。研究证明,两种Topo抑制剂联合用药存在协同作用可以逆转这种...
关键词：DNA 拓扑异构酶抑制剂 协同作用 多药耐药性 抗肿瘤 
新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性被引量：2
《合成化学》2016年第8期653-662,共10页张银勇 石程辉 周先礼 
根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-(2,3,4-三氟-5-硝基苯)-1,3-二氧戊环(4);4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物(12a^12f,19a^19f),...
关键词：螺嘧啶三酮 苯并噁唑酮 苯并咪唑酮 Ⅱ型拓扑异构酶抑制剂 合成 抗菌活性 
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